Спирива капсулы + ингалятор 18 мкг 30 шт
-
Спирива
-
Инструкция по применению Спирива капсулы + ингалятор 18 мкг 30 шт
Действующее вещество - Тиотропия бромид
-
Спирива (Spiriva)
Производители: Pharma GesmbH Boehringer Ingelheim
Форма выпуска Спирива
раствор для вдыхания 4 мл; картридж 4.5 млс ингалятором Респимат, пачка из картона 1.
Основное вещество
Тиотропия бромид
Класс заболеваний
Инфекция острая респираторная нижних дыхательных путей
Бронхит хронический неуточненный или хроническая обструктивная легочная болезнь
Клинико-фармакологическая группа
Данные по применению Спирива
В качестве вспомогательного лечения больные с ХОБЛ, охватывая эмфизему и хронический бронхит (при сохранении одышки и для профилактики обострений).
Фармакодинамика
Оригинальный блокатор мускариновых окончаний – тиотропия бромид, длительного воздействия, который в практической медицине получил применение, как антихолинергический медикамент. Тиотропий включает родство ко всем ингредиентам мускариновых окончаний от M1 до M5. В дыхательных путях замедление M3-окончаний обуславливает релаксацию гладких мышц. В практических исследованиях бронхопротекорный эффект был объемозависимым и длился более суток. Продолжительность результата обусловлена замедленным освобождением из М3-окончаний, время полураспада тиотропия значительно больше, чем ипратропия.
Тиотропия бромид получил прииенение с четвертичным аммониевым объединением, которое усреднено разводится в воде. Спирива применяется в виде эмульсии для вдыханий, который используется при помощи ингалятора. Примерно 40% вдыхаемого препарата оседает в легких, остальная часть объема накапливается в ЖКТ. Следующие приведенные ниже данные были установлены при применении в завышенных объемах, от норм, рекомендуемых для лечения.
Всасывание
Примерно 32% ингалируемого объема проникает в кровоток. Наблюдая за химическими свойствами соединения (четвертичное аммониевое объединение), делают допущение, что тиотропия бромид имеет низкое всасывание в ЖКТ. Применение Спирива вместе с пищей не оказывает последствий на всасывание препарата. Биодоступность эмульсии тиотропии для внутреннего применения будет равняться 3-4%. Сmax Спиривина в крови наблюдают через 6 минут после начала ингаляции.
Распределение
73% лекарственного средства препарата сочетается с белками плазмы крови. Применение распределения дозы препарата будет равна 31 л/кг. При нормальном порядке допустимый размер тиотропия бромида в плазме крови у больных с ХОЗЛ будет равняться 10,4–11,8 пг/мл при выявлении через 11 мин после применения дозы 6 мкг, полученной с помощью Респимата, и понижался быстрым многоступенчатым образом. В состоянии равновесия содержание в плазме крови — 1,47–1,69 пг/мл. Местное применение в легких остается не исследованным, но, рассматривая способ использования, допускается большое применение в легких.
Элиминация
Выделение с мочой тиотропия по окончанию вдыхания эмульсии, будет равняться 20,3-29,8% порции, остаток не всасывается в кишечник и выходит вместе с фекалиями.
Когда ингаляции эмульсии выход с мочой равняется 20,2-29,3% дозы, остаток не всасывается кишечником и выходит вместе с фекалиями. Почечный коэффициент вывода тиотропия бромида больше коэффициента креатинина, что вытекает из выведения мочой. После регулярного применения, пациенты с ХОЗЛ на 7-е сутки достигали фармакокинетически умеренного состояния.
Использование теортропия бромида у больных преклонного возраста зависит от почечного коэффициента вывода (324 мл/мин у больных с ХОЗЛ <57 лет по сравнению с больными с ХОЗЛ>69 с 164 мл/мин), что указывает на ухудшение функции почек. Выведение тиотропия с мочой после прохождения ингаляции изменялось с 15% (у здоровых людей) до 8% (у больных с ХОЗЛ), но применение в плазме крови коренным образом не менялось у пациентов преклонного возраста с ХОЗЛ по сравнению с между- и внутрииндивадуальной вариабельностью (42% увеличение АUС0 – 240 минут после приема сухого порошка методом ингаляции). При небольших проблемах функций почек (коэффициент вывода креатинина составит 55-85 мл/мин), основным для пациентов преклонного возраста, наблюдается небольшое увеличение содержания тиотропия в плазме крови (увеличенное на 38% АUС0 – 240 минут). Больные с ХОЗЛ с нарушениями работы почек средней или тяжёлой степени (коэффициент вывода креатинина <45 мл/мин), инфузия тиотропия бромида заметно повышает его применение в плазме крови (увеличивается на 83% АUС0 – 240 минут), что было доказано содержанием в плазме крови после ингаляции порошка препарата.
На пациентов с нездоровой печенью тиотропия бромида не оказывает глобального влияния на фармакокинетику. Выделение происходит главным образом почками (до 75% у здоровых людей) и с помощью расщепления эфира неферментативного фармакологически пассивных продуктов.
Токсикологические последствия в виду приема большого объема Спирива у людей маловероятны
Противопоказания
Аллергия к веществам атропина и его производным (пример окситропию или ипратропию) или другим ингредиентам препарата. Запрещается прием медикамента во время беременности или лактации и в детском возрасте.
Негативные последствия при применении Спирива
Антихолинергический характер Спирива Респимат обуславливает основные негативные эффекты препарата.
Мера оценки частоты возникновения негативных эффектов препарата: >10% - высокий риск, >1-10% - средний риск, >0,01-1 – иногда, <0,01% - единичные случаи.
Обмен веществ и метаболизм: единичные случаи – обезвоживание.
ЦНС: иногда – головокружение; единичные случаи – бессонница.
Органы зрения: иногда – глаукома, увеличение глазного давления, нечеткость зрения.
Сердечно-сосудистая система: иногда – ощущение сердцебиения, тахикардия, фибрилляция предсердий.
Дыхательная система: иногда – кашель, фарингит, носовые кровотечения, бронхоспазм, дисфония; единичные случаи – синусит.
ЖКТ: средний риск – обычно, умеренная сухость во рту; иногда – дисфагия, орофарингеальный кандиоз, запор, гингивит, стоматит, глоссит; единичные случаи – непроходимость кишечника, включая паралитическую.
Иммунная система и кожа: иногда – зуд, высыпания, крапивница, ангионевротический отек, язвы кожи и инфекции кожи, сухость кожи; единичные случаи – аллергические реакции на составляющие препарата.
Опорно-двигательная система: единичные случаи – может возникнуть отек суставов.
Мочевыделительная система: иногда – в основном у мужчин, может возникнуть задержка мочи, нарушение мочевыведения, инфекция мочевых путей.
Применение
Терапевтическая порция Спирива равняется 2-м ингаляциям аэрозоля с помощью специального приспособления, идущего в комплекте Респимат.
Ингаляции необходимо делать 1 раз в сутки по схеме, в одно и то же время.
Пациентам преклонного возраста можно использовать Спирива согласно рекомендованной порции.
Использование препарата, как и любых альтернативных препаратов, которые выводятся почечно, необходимо проводить под медицинским наблюдением у больных со средним и тяжелым состоянием почек.
Инструкция для использования
Перед первым использованием Спирива нужно:
1. При закрытом колпачке зеленого цвета, необходимо нажать на предохранитель и выдавить прозрачную заглушку.
2. Достать картридж из коробки. Смонтировать узкую часть картриджа в ингалятор, дождавшись щелчка, который сообщит, что монтаж произошел успешно. Картридж требуется нажимать внимательно и осторожно, чтобы установка на место произошла правильно. Запрещается доставать картридж после того, как он был закреплен в прибор ингалятора.
3. Вставить прозрачную заглушку на свое место. Запрещается удалять прозрачную заглушку.
4. Держа ингалятор Спирива в правой руке с закрытым колпачком зеленого цвета, начните вращать основу по указателям красных стрелок, дождитесь щелчка (примерно половина оборота).
5. Нужно продолжать открывать колпачок, дождавшись пока он не станет открытым.
6. Нужно направить ингалятор книзу. Нажмите кнопку, что бы дать возможность высвобождения порции. Закрывают колпачок.
Требуется повторять действия 4,5 и 6, пока не увидите аэрозоль.
После этого нужно повторить три раза действия 4,5 и 6 что бы убедиться, что ингалятор приготовлен для использования.
Эти действия никак не оказывают влияния на количество имеющихся порций. Ингалятор Спирива Респимат предназначен для 30 порций (что равняется 60 вдохам).
Применение Спирива
Для получения терапевтической дозы необходимо направить ингалятор в сторону задней стенки глотки. Во время глубокого вдоха, используя рот, требуется нажать кнопку высвобождения порции и по возможности дольше, продолжать выдох. Рекомендуется задержать дыхание минимум на 10 с. Повторить процедуру для полного получения терапевтической порции.
Принимать препарат можно 1 раз в сутки.
После использования ингалятора требуется закрыть колпачок зеленого цвета. Если ингалятор не применялся более 7 суток, нужно нажать 1 раз на распылитель. При условиях, что Спирива Респимат не применялся больше 21 дня, требуется повторить шаги 4-6 пока не увидите облако аэрозоля. Далее, необходимо повторить еще 3 раза шаги 4-6. Когда индикатор показывает на красную шкалу, то это сигнал, что препарата осталось на 7 суток, рекомендуется купить новый ингалятор Спирива. При использовании всех 30 порций, ингалятор остается пустым и консервируется автоматически, начиная с этого времени основу запрещается вращать. Препарат запрещается использовать после открытия через 90 дней.
Уход за ингалятором
Очистку мундштука требуется производить влажной чистой тканью хотя бы 1 раз в неделю. Изменение окраски мундштука не оказывает влияние на работу устройства.
Передозировка
При превышении дозы Спирива могут развиваться антихолинергические реакции и симптомы: сухость носовой полости или ротовых оболочек, понижение слюноотделения. При случайном пероральном употреблении эмульсии тиотропия для вдыхания из картриджа острая интоксикация не наблюдалась, из-за низкого всасывания при внутреннем применении.
Спирива не проходил применения для терапии детей, так как клинические исследования не проводилось и спрогнозировать безопасность и целесообразность лечение тиотропия у детей не является возможным.
Принимая Спирива при управлении транспортными средствами или высокоточными механизмами следует проявить особую осторожность и по возможности воздержаться. Необходимо учитывать возможные негативные эффекты препарата: нечеткость зрения и головокружение
Условия хранения
Запрещается замораживать. Хранить при температуре 22-24 °C
Срок годности 2 года.
- Фармакологическое действие
- Препарат – бронхолитический, является блокатором M-холинорецепторов. Выпускается в виде капсул, содержащих белый порошок для ингаляций. Цвет их – светлый, голубовато-зеленый. Непрозрачные. Желатиновые, твердые. В комплекте может быть и ингалятор.
Согласно клиническим исследованиям, уже через полчаса после приема препарата и на протяжении суток ощутимо улучшается функция легких. Положительно влияет он и на потоковую пиковую скорость выдоха утром и вечером. А бронходилатирующий эффект отмечается на третий день. Помимо этого, прием препарата уменьшает количество обострений ХОБЛ и их частоту. Также в течение периода лечения этим средством отмечается улучшение качества жизни. Количество госпитализаций, которые связаны с обострением ХОБЛ, существенно уменьшается.
- Применение Спиривы
- Препарат используется в качестве поддерживающей терапии у пациентов с заболеваниями ХОБЛ, в том числе с хроническим бронхитом, и эмфиземой (поддерживающая терапия для предупреждения обострения).
- Побочное действие Спиривы
- - в системе пищеварения: может наблюдаться после приема Спиривы сухость во рту (в начале приема, исчезает впоследствии), кандидоз полости рта, гастроэзофагельный рефлюкс, запор. Очень редко – дисфагия и кишечная непроходимость,
- в дыхательной системе: бронхоспазм, дисфония, местное раздражение глотки и кашель, очень редко – носовое кровотечение,
- в сердечно-сосудистой системе: сердцебиение и тахикардия, очень редко – мерцательная аритмия и суправентрикулярная тахикардия,
- в центральной нервной системе: головокружение,
- в мочевыделительной системе: задержка или затруднение мочеиспускания (у мужчин), инфекции мочевого тракта,
- аллергические реакции в виде: сыпи, зуда или крапивницы, крайне редко – ангионевротический отек.
Также не исключено, в единичных случаях, повышение внутриглазного давления, нечеткость зрения, глаукома.
Большая часть из вышеописанных противопоказаний связана с антихолинергическим действием препарата.
- Противопоказания
- Препарат не назначается беременным женщинам (первый триместр), детям и подросткам до 18 лет, а также людям, у которых отмечается повышенная чувствительность к средству, его основным компонентам, или к производным атропина.
Во втором и третьем триместре беременности, а также во время лактационного периода прием препарата может быть осуществлен, если ожидаемая польза от этого превышает возможный риск.
Осторожно препарат должны принимать пациенты с закрытоугольной глаукомой, обструкцией шейки мочевого пузыря и гиперплазией предстательной железы.
- Способ применения Спиривы
- Препарат нельзя глотать.
Осуществляется прием препарата Спирива с помощью ингалятора по одной капсуле в сутки (не чаще).
Рекомендованный ингалятор – HandiHaler.
Пациентам пожилого возраста препарат следует использовать в рекомендуемой дозе, как и тем, у кого отмечается печеночная недостаточность и нарушения функции почек. Но если у больного почечная недостаточность средней (тяжелой) степени, то препарат таким людям следует принимать очень осторожно и под постоянным контролем врача.
- Условия хранения Спиривы
- Хранение препарата производится в сухом теплом месте (температура не выше 25 градусов Цельсия), куда не имеют доступ дети. Препарат Спирива хранится в течение двух лет.
После вскрытия блистера его нужно использовать за 9 дней. А ингалятор HandiHaler - за год.