- Действующее вещество
- Валсартан
- Фармакологическое действие
-
Комбинированный антигипертензивный препарат.
Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II, небелковой природы.
Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ1. Следствием блокады АТ1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ2, что уравновешивает эффекты, связанные со стимуляцией АТ1-рецепторов.
Валсартан не обладает агонистической активностью в отношении АТ1-рецепторов. Его сродство к рецепторам подтипа АТ1примерно в 20 000 раз больше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ эффекты брадикинина и субстанции Р не потенцируются, поэтому при приеме антагонистов рецепторов апгиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функции сердечно-сосудистой системы.
При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.
После приема внутрь разовой дозы валсартана антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 ч.
Антигипертензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 ч. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от дозы, достигается через 2-4 недели и сохраняется на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.
Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается синдромом "отмены" (резким подъемом АД или другими нежелательными клиническими последствиями).
Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает гипотензивным действием, которое обусловлено расширением артериол. Практически не оказывает влияния на нормальные показатели АД.
Диуретический эффект развивается через 1-2 ч после приема препарата внутрь, достигает максимума через 4 ч и сохраняется в течение 6-12 ч. Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.
- Применение
-
- артериальная гипертензия (у пациентов, которым показана комбинированная терапия).
- Побочное действие
-
Нежелательные явления имели в целом слабовыраженный и преходящий характер.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - общая слабость; иногда - повышенная утомляемость, астения, головокружение, в т.ч. постуральное, вертиго, бессонница; редко - головная боль, депрессия, парестезии, невралгия; очень редко - обморок (при применении после перенесенного инфаркта миокарда).
Со стороны дыхательной системы: часто - назофарингит; иногда - инфекции верхних отделов дыхательных путей, ринит, синусит, кашель; очень редко - респираторный дистресс-синдром с пневмонитом и отеком легких.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - боль в груди; часто - выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия; очень редко - аритмии; потенциально возможно - отеки периферические.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея; иногда - тошнота, диспепсия, боль в животе; редко - гастроэнтерит, снижение аппетита, запор, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - панкреатит, внутрипеченочный холестаз, желтуха.
Со стороны кожных покровов: редко - кожная сыпь, фоточувствительность; очень редко - алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда - боль в спине, конечностях, растяжение и разрывы связок и мышц или мышечных сухожилий, артрит, артралгия; редко - миалгия, мышечная слабость, судороги мышц.
Со стороны мочеполовой системы: иногда - снижение либидо, импотенция (менее 1%), инфекции мочевыводящего тракта, вирусные инфекции, увеличение частоты мочеиспускания; редко - гиперкреатининемия, повышение концентрации сывороточного азота мочевины; очень редко - нарушение функции почек.
Со стороны органов чувств: иногда - нарушение зрения; редко - шум в ушах, конъюнктивит.
Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, крапивница, кожная сыпь, зуд, реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь и некротизирующий васкулит, токсический эпидсрмальный некролиз (синдром Лайелла), волчаночноподобные реакции, обострение течения СКВ.
Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, в т.ч. гемолитическая, лейкопения, агранулоцитоз, угнетение костного мозга, снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения (иногда с пурпурой).
Со стороны лабораторных показателей: часто - гиперкалиемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гиперкальциемия.
Прочие: редко - повышенное потоотделение; очень редко - носовое кровотечение.
- Противопоказания
-
- выраженные нарушения функции печени;
- билиарный цирроз печени и непроходимость желчных путей (холестаз);
- легкие и умеренные нарушения функции печени небилиарного происхождения (для данной дозы препарата);
- анурия, выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин (0.5 мл/сек));
- гемодиализ;
- гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия или гиперурикемия с клиническими проявлениями, рефрактерные к адекватной терапии;
- непереносимость галактозы, дефицит лактазы lapp или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность валсартана у детей неустановлена);
- беременность;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к валсартану, гидрохлоротиазиду, производным сульфонамида и к другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при:
- одновременном приеме препаратов калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли и других средств, способных повышать уровень калия в крови (например, гепарин);
- хронической сердечной недостаточности IV функционального класса по классификации NYHA;
- почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин (0.5 мл/сек));
- умеренных нарушениях функции печени;
- двустороннем или одностороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почек;
- состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК и/или ионов натрия (в т.ч. диарея, рвота);
- первичном гиперальдостеронизме, стенозе аортального и митрального клапанов;
- гипертрофической обструктивной кардиомиопатии (ГОКМП);
- системной красной волчанке;
- повышенной чувствительности к другим антагонистам рецепторов ангиотензина II;
- аллергических реакциях и бронхиальной астме.
- Способ применения
-
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, кратность приема - 1 раз/сут.
Вальсакор® Н160 можно сочетать с другими антигипертензивными средствами. Лечение необходимо начинать с минимальных доз препарата.
Пациентам, не достигшим целевого уровня АД на фоне монотерапии (валсартана в дозе 160 мг или гидрохлоротиазида в дозе 12.5 мг), рекомендуется фиксированная комбинация доз - Вальсакор® Н160 (160/12.5 мг) 1 раз/сут.
Максимальный антигипертензивный эффект препарата Вальсакор® Н160 (160/12.5 мг) развивается в течение 2-4 недель. При необходимости (уровень диастолического АД выше 100 мм рт.ст. на фоне монотерапии валсартаном) для достижения более выраженного эффекта возможно увеличение (не ранее чем через 4-8 недель) дозы препарата до 160/25 мг (возможно применение препарата Вальсакор® НД160) 1 раз/сут.
Пациентам с нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин (0.5 мл/сек)) не требуется изменения доз препарата.
Вальсакор® Н160 не рекомендуется пациентам с нарушениями функции печени. Максимально рекомендованная суточная доза валсартана у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени небилиарного происхождения- 80 мг (1 таб./сут препарата Вальсакор® Н80).
Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
- Особые указания
-
Пациенты с тяжелой хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации или другими состояниями, сопровождающимися стимуляцией РААС
Применение препарата Вальсакор® Н160 у этой группы пациентов обычно сопровождается более выраженным снижением АД, однако при соблюдении рекомендаций по подбору доз лечение редко требует отмены из-за артериальной гипотензии.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, при одновременном назначении комбинации трех классов препаратов - ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов и антагонистов рецепторов ангиотензина II (AT1). Возможно назначение в комбинации с другими лекарственными средствами, назначаемыми после перенесенного инфаркта миокарда: тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы и статины.
Пациенты с гипонатриемией и/или сниженным ОЦК
У пациентов с выраженной гипонатриемией и /или сниженным ОЦК, например, вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях в начале терапии препаратом Вальсакор® Н160 может развиться выраженная артериальная гипотензия.
Стеноз почечной артерии
Безопасность применения препарата Вальсакор® Н160 у пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий, а также стенозом артерии единственной почки не установлена (возможно повышение сывороточных концентраций мочевины и креатинина).
Нарушение функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин (более 0.5 мл/сек)) не требуется изменения доз препарата. Рекомендуется периодически контролировать содержание ионов калия, концентрацию креатинина и мочевой кислоты в сыворотке крови. Опыт применения препарата Вальсакор® Н160 у пациентов с недавно перенесенной трансплантацией почек отсутствует.
Нарушение функции печени
Пациентам с нарушением функции печени рекомендуется принимать не более 80 мг валсартана в сутки.
Первичный гиперальдостеронизм
Вальсакор® Н160 не рекомендован пациентам с первичным гиперальдостеронизмом.
СКВ
Имеются сообщения об обострении течения СКВ при применении тиазидных диуретиков.
Другие метаболические нарушения
Тиазидные диуретики могут изменять толерантность к глюкозе и повышать сывороточные концентрации холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты.
Вальсакор® Н160 содержит лактозу, поэтому препарат не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с другими сложными механизмами, требующей повышенного внимания, т.к. возможно развитие головокружения или слабости на фоне артериальной гипотензии.
- Условия хранения
-
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности - 2 года.