Орцепол ВМ 500мг+500мг 10 таб. покрытые оболочкой
Орцепол ВМ
Инструкция по применению Орцепол ВМ 500мг+500мг 10 таб. покрытые оболочкой
Состав, форма выпуска и упаковка
Таблетки - 1 таб.:
- действующие вещества: ципрофлоксацина гидрохлорид - 554,92 мг в пересчете на ципрофлоксацин 500,00 мг, орнидазол - 500,00 мг;
- вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия - 141,44 мг, кроскармеллоза натрия - 50,00 мг, повидон К29/32 - 17,40 мг, магния стеарат - 7,80 мг, кремния диоксид коллоидный - 16,60 мг, тальк - 9,30 мг, крахмал кукурузный - до 1420,00 мг;
- пленочная оболочка: опадрай II желтый 02F22025 - 42,00 мг, состоящий из: гипромеллоза - 26,25 мг, титана диоксид - 11,23 мг, макрогол - 2,625 мг, краситель железа оксид желтый - 1,47 мг, тальк - 0,42 мг.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг + 500 мг.
По 10 таблеток в блистере из ПВХ/Ал.
1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Описание лекарственной формы
Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, с гравировкой “ORCP” на одной стороне и разделительной риской на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное средство комбинированное.
Фармакокинетика
Орнидазол
Всасывание
После приема внутрь орнидазол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), всасывание в среднем составляет 90%. Максимальная концентрация (Сmax) орнидазола в плазме крови отмечается спустя 3 часа после приема препарата.
Распределение
Связывание орнидазола с белками плазмы крови составляет около 13%. Орнидазол проникает в грудное молоко и большинство тканей, спинномозговую жидкость, другие жидкости организма, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Концентрации орнидазола в плазме крови находятся в диапазоне 6-36 мг/л, то есть на уровне, считающимся оптимальным для различных показаний к применению препарата. После многократного применения 500 мг или 1000 мг препарата здоровыми добровольцами через каждые 12 часов, коэффициент кумуляции был равен 1,5-2,5.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и пнокуронирования с образованием, в основном, 2-гидроксиметил- и альфа-гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) составляет около 13 ч. После однократного применения препарата 85% от принятой дозы выводится в течение первых 5 дней, главным образом, в виде метаболитов: 60-70% почками и 20-25% кишечником. В неизмененном виде выводится почками (4%). Кумулирует.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с циррозом печени период полувыведения дольше (22 в сравнении с 14 часами), а клиренс - ниже (35 в сравнении с 51 мл/мин), по сравнению со здоровыми людьми. Интервал дозирования у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью должен быть удвоен.
Пациенты с нарушениями функции почек
При нарушениях функции почек фармакокинетика орнидазола не изменяется, поэтому корректировки дозы не требуется. Орнидазол выводится во время гемодиализа. Перед началом проведения гемодиализа необходимо принять дополнительно орнидазол (50% от назначенной дозы)".
Ципрофлоксацин
Всасывание
После перорального применения ципрофлоксацин быстро всасывается преимущественно в тонкой кишке. Сmax ципрофлоксацина в плазме крови достигается через 1-2 ч. Биодоступность составляет около 70-80%. Значения Сmax в плазме крови и площади под кривой "концентрация-время" (AUC) возрастают пропорционально дозе.
Распределение
Связь ципрофлоксацина с белками плазмы крови составляет 20-30%; активное вещество присутствует в плазме крови преимущественно в неионизированной форме. Ципрофлоксацин свободно распределяется в тканях и жидкостях организма.
Объем распределения в организме составляет 2-3 л/кг. Концентрация ципрофлоксацина в тканях значительно превышает концентрацию в сыворотке крови.
Метаболизм
Биотрансформируется в печени. В крови могут обнаруживаться четыре метаболита ципрофлоксацина в небольших концентрациях: диэтилципрофлоксацин (M1), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (М3), формилципрофлоксацин (М4), три из которых (M1-М3) проявляют антибактериальную активность in vitro, сопоставимую с антибактериальной активностью налидиксовой кислоты. Антибактериальная активность in vitro метаболита M4, присутствующего в меньшем количестве, больше соответствует активности норфлоксацина.
Выведение
Ципрофлоксацин выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; незначительное количество - через желудочно-кишечный тракт. Почечный клиренс составляет 0,18-0,3 л/ч/кг, общий клиренс - 0,48-0,60 л/ч/кг. Примерно 1% вводимой дозы выводится с желчью. В желчи ципрофлоксацин присутствует в высоких концентрациях. У пациентов с неизмененной функцией почек период полувыведения составляет обычно 3-5 ч.
При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается.
Показания к применению
Смешанные бактериальные инфекции, вызванные чувствительными грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, в комбинации с анаэробными микроорганизмами и/или простейшими: инфекционно-воспалительные заболевания органов брюшной полости и желчевыводящих путей, почек (пиелонефрит) и/или осложненные инфекции мочевыводящих путей, половых органов и органов малого таза (аднексит, простатит, эпидидимит).
При применении препарата Орцепол ВМ следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретном регионе.
Противопоказания к применению
- Повышенная индивидуальная чувствительность к орнидазолу или другим производным нитроимидазола, к ципрофлоксацину другим препаратам из группы фторхинолонов, а также к вспомогательным веществам препарата;
- беременность, период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет;
- органические заболевания центральной нервной системы (ЦНС);
- патологические изменения крови и аномалии клеток крови;
- одновременное применение с тизанидином из-за клинически значимых побочных эффектов (артериальная гипотензия, сонливость), связанных с увеличением концентрации тизанидина в плазме крови;
- тяжелая печеночная недостаточность, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 60 мл/мин).
С осторожностью:
- При заболеваниях центральной нервной системы: эпилепсия; снижение порога судорожной готовности (или судорожные припадки в анамнезе); выраженный атеросклероз сосудов головного мозга; нарушение мозгового кровообращения; рассеянный склероз;
- психические заболевания (депрессия, психоз);
- печеночная недостаточность средней и легкой степени тяжести;
- поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
- повышенный риск удлинения интервала QT или развития аритмии типа "пируэт" (например, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболеваниях сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии));
- одновременное применение лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT (в т.ч. антиаритмические IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики);
- одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP450 1А2 (в том числе теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, клозапин, ропинирол, оланзапин, агомелатин);
- одновременное применение препаратов лития;
- миастения gravis;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- применение у пациентов пожилого возраста;
- алкоголизм;
- у пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, препаратами сульфонилмочевины) или инсулином.
Условия хранения
При комнатной температуре
Условия отпуска из аптек
По рецепту