Состав и форма выпуска
1 флакон:
- Активные вещества: апротинин 10 тыс.АТрЕ;
- Вспомогательные вещества: лактоза, натрия гидроксид.
Аналоги Апротинин, Гордокс, Апротекс, Контрикал.
Фармакологическое действие
Оказывает антифибринолитическое, гемостатическое, антипротеолитическое действие. Апротинин является поливалентным ингибитором протеиназ. Инактивирует протеиназы (плазмин, трипсин, химотрипсин, калликреин) плазмы, кровяных клеток и тканей, которые играют важную роль в патофизиологических процессах. Терапевтический эффект апротинина обусловлен, прежде всего, подавлением протеолитического действия плазмина и блокадой активации плазминогена аутогенными активаторами. Антипротеазная активность определяет эффективность при поражениях поджелудочной железы и других состояниях с высоким содержанием калликреина и других протеиназ в плазме и тканях. Ингибируя плазмин, понижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях. Блокада калликреин-кининовой системы позволяет использовать апротинин для профилактики и лечения различных форм шока, при ангионевротическом отеке.
Фармакокинетика
После в/в введения быстро распределяется во внеклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени.
T1/2 из плазмы крови - около 150 мин. Терминальный T1/2 - 7-10 ч.
Медленно разрушается под действием лизосомальных ферментов почек и выводится с мочой.
Показания к применению
- Острый панкреатит, обострение хронического панкреатита, профилактика послеоперационного панкреатита;
- панкреонекроз;
- гиперфибринолитические кровотечения: посттравматические, послеоперационные (особенно при операциях на предстательной железе, легких); до, во время и после родов (в т. ч. при эмболии околоплодными водами); полименорея;
- осложнения тромболитической терапии;
- операции на открытом сердце с использованием аппаратов искусственного кровообращения и др.;
- лечение и профилактика различных форм шока (эндотоксический, травматический, гемолитический);
- послеоперационный паротит.
Противопоказания к применению
- ДВС-синдром (за исключением фазы коагулопатии);
- беременность (I и III триместры);
- кормление грудью;
- гиперчувствительность.
С осторожностью следует назначать пациентам, которые за 2-3 дня до этого получали миорелаксанты.
Применение при беременности и детям
Детям апротинин вводят в суточной дозе 14 тыс. АТрЕ (18620 КИЕ) на кг массы тела.
Противопоказан в I и III триместрах беременности (во II триместре применение возможно только в случае крайней необходимости).
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: психотические реакции, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, ринит, конъюнктивит, анафилактические реакции (вплоть до анафилактического шока).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (при быстром введении).
Местные реакции: тромбофлебит в месте введения (при длительном введении).
Прочие: бронхоспазм, миалгия.
Лекарственное взаимодействие
По возможности апротинин не следует комбинировать с другими лекарственными средствами, особенно с β-лактамными антибиотиками (за исключением растворов электролитов и декстрозы).
Понижает активность фибринолитических средств, в т.ч. стрептокиназы, урокиназы, алтеплазы.
Усиливает действие гепарина (добавление к гепаринизированной вызывает увеличение времени свертывания цельной крови).
Взаимное усиление действия отмечается при совместном назначении апротинина и реомакродекса.
Дозировка
Апротинин вводят только в положении лежа в/в струйно (медленно, максимально 5 мл/мин) или капельно. Содержимое 1 флакона растворяют в 2 мл (для дозировки 10 000 АТрЕ) или 20 мл (для дозировки 100 000 АТрЕ) изотонического раствора хлорида натрия. Обычно назначают следующие режимы дозирования:
- При кровотечениях:Начальная доза составляет 300 тыс.АТрЕ (399 000 КИЕ), последующие - 140 тыс. АТрЕ (186 200 КИЕ) через каждые 4 ч в/в струйно до нормализации гемостаза;
- при остром панкреатите: в струйно вводят 200 тыс.-300 тыс. АТрЕ (266 тыс. - 399 тыс. КИЕ) препарата, затем в/в капельно вводят 200 тыс.-300 тыс. АТрЕ (266 тыс. - 399 тыс. КИЕ)/сут. Лечение проводят вплоть до нормализации клинической картины заболевания и показателей лабораторных анализов;
- профилактика послеоперационного панкреатита: dводят в/в струйно 200 тыс. АтрЕ (266 тыс. КИЕ)/сут./
- при шоковых состояниях: yачальная доза составляет 200 тыс.-300 тыс. АТрЕ (266 тыс. - 399 тыс. КИЕ) затем 140 тыс. АТрЕ (186 тыс. КИЕ) в/в струйно через каждые 4 ч.
Меры предосторожности
Пациентам с повышенным риском развития аллергических реакций перед применением Апротинина вводят антигистаминные препараты. В случае развития аллергической реакции и появления симптомов шока введение Апротинина следует немедленно прекратить.
Лечение тяжелых анафилактических реакций: наряду с общепринятыми мерами по оказанию неотложной помощи немедленно в/в вводят эпинефрин (0.05-0.1 мг). При необходимости повторно назначают ГКС в высоких дозах, применяют плазмозаменители.
При синдроме ДВС применять препарат можно только после устранения всех проявлений ДВС и на фоне профилактического действия гепарина.