Аранесп 30 мкг/ 0,3 мл 1 шт. раствор для инъекций
Инструкция по применению Аранесп 30 мкг/ 0,3 мл 1 шт. раствор для инъекций
Состав, форма выпуска и упаковка
Раствор - 1 мл.:
Активное вещество в одной предварительно заполненной шприц-ручке (SureClick™) Дарбэпоэтин альфа (рекомбинантный): 20 мкг (40 мкг/мл), 40 мкг (100 мкг/мл), 60 мкг (200 мкг/мл), 80 мкг (200 мкг/мл), 100 мкг (200 мкг/мл), 150 мкг (500 мкг/мл), 300 мкг (500 мкг/мл), 500 мкг (500 мкг/мл);
Вспомогательные вещества в 1 мл раствора: натрия дигидрофосфата моногидрат - 2,118 мг, натрия гидрофосфат - 0,661 мг, натрия хлорид - 8,182 мг, полисорбат 80 - 0,05 мг, вода для инъекций - до 1 мл.
Раствор для инъекций, 10 мкг, 15 мкг, 20 мкг, 30 мкг, 40 мкг, 50 мкг, 60 мкг, 80 мкг, 100 мкг, 150 мкг, 300 мкг, 500 мкг.
Предварительно заполненные шприцы (ПЗШ) состоят из цилиндра со встроенной иглой, закрытой эластомерным колпачком, поршня и эластомерного плунжера, ламинированного фторполимером или из цилиндра со встроенной иглой, закрытой эластомерным колпачком с дополнительным внешним полипропиленовым колпачком, поршня и эластомерного плунжера, ламинированного фторполимером. Также ПЗШ могут быть снабжены автоматическим защитным устройством для иглы.
Действующее вещество
Дарбэпоэтин альфа
Латинское название
ARANESP
Действующее вещество
aranesp
Действующее вещество
дарбепоетин альфа;
Международная классификация болезней (МКБ-10)
D63 - Анемия при хронических болезнях, классифицированных в других рубриках;
Фармакологическая группа
Стимулятор эритропоэза
Фармакологическое действие
Стимулятор гемопоэза, антианемический препарат. Дарбэпоэтин альфа производится с использованием генной технологии в клетках яичников китайского хомяка (СНО-К1). Стимулирует эритропоэз по тому же механизму, что и эндогенный эритропоэтин. Дарбэпоэтин альфа содержит пять N-связанных углеводных цепей, в то время как эндогенный гормон и рекомбинантные человеческие эритропоэтины (рчЭпо) имеют всего три цепи. Дополнительные остатки сахаров, с молекулярной точки зрения, не отличаются от таковых, представленных в эндогенном гормоне. Вследствие повышенного содержания углеводов дарбэпоэтин альфа обладает более длительным T1/2, по сравнению с рчЭпо, а, следовательно, и большей активностью in vivo. Несмотря на указанные изменения молекулярной структуры дарбэпоэтин альфа сохраняет очень узкую специфичность к эритропоэтиновому рецептору.
Эритропоэтин - фактор роста, который в основном стимулирует образование эритроцитов. Рецепторы к эритропоэтину могут экспрессироваться на поверхности различных опухолевых клеток.
Больные с хронической почечной недостаточностью
В 2 клинических исследованиях было выявлено, что у пациентов с ХПН риск летального исхода и серьезных сердечно-сосудистых нежелательных явлений выше при применении стимуляторов эритропоэза до более высоких целевых уровней гемоглобина при сравнении с более низкими (135 г/л (8.4 ммоль/л) против 113 г/л (7.1 ммоль/л); 140 г/л (8.7 ммоль/л) против 100 г/л (6.2 ммоль/л).
Онкологические больные, получающие химиотерапию
Выживаемость и прогрессирование опухоли были изучены в общей сложности у 2833 пациентов в рамках 5 крупных контролируемых исследований. Из них 4 были двойными слепыми и плацебо контролируемыми, а 1 - открытым. В 2-х исследованиях включались пациенты, которым уже было проведено химиотерапевтическое лечение. В 2-х исследованиях целевой уровень гемоглобина устанавливался равным и выше 130 г/л, а в трех других - в интервале от 120 до 140 г/л. В открытом исследовании не получено различий в показателях общей выживаемости между группой, получавшей лечение рчЭпо и контрольной. В 4 плацебо-контролируемых исследованиях показатели риска были в пользу контроля и находились в пределах от 1.25 до 2.47. В этих 4 исследованиях был выявлен необъяснимый статистически достоверный прирост смертности по сравнению с контролем у пациентов с типичными видами рака и анемией, лечение которой проводилось рчЭпо. Сравнение частоты тромбозов и других осложнений в группах, получавших лечение рчЭпо и контрольной, не дает удовлетворительного объяснения причин этого прироста.
Антианемическое средство, является стимулятором гемопоэза. Является продуктом генной инженерии, вырабатывается в клетках яичников китайского хомячка. В отличие от эндогенного гормона и рекомбинантных человеческих эритроэтинов имеет 5 N-связанных углеводных цепей. Поэтому обладает более длительным периодом полураспада, по сравнению с рчЭпо, и большей активностью in vivo. Сохраняется узкая специфичность к эритропоэтиновому рецептору. Дополнительные остатки сахаров, по молекулярному строению, не отличаются от молекул, представленных в эндогенном гормоне.
В экспериментах было установлено, что при использовании препарата в лечении больных с хронической недостаточностью почек риск летального исхода возрастал одновременно с повышением уровня гемоглобина.
У онкологических больных, находящихся на химиотерапии, было выявлено необъяснимое увеличение числа смертельных случаев, по сравнению с группой контроля, которых лечили рчЭпо.
При проведении экспериментов на собаках и крысах лечение раствором Аранеспаприводило к повышению содержания гемоглобина и форменных элементов крови. При введении доз препарата, превышающих норму, увеличивалась вязкость крови и снижался кровоток. Возникали миелофиброзы и гипертрофия селезенки. Кроме того, у собак наблюдалось расширение QRS на ЭКГ без нарушения ритма сердца. Лекарство не оказывало влияния на пролиферацию клеток негематологического ряда in vivo и in vitro. Оценка канцерогенного эффекта еще не выполнялась.
Применение Аранеспа
Анемия (малокровие) как у взрослых, так и у детей, вызванная хронической почечной недостаточностью. Малокровие у взрослых с немиелоидными злокачественными новообразованиями, которые получают химиотерапию.
Побочное действие Аранеспа
Аллергические реакции в виде ангионевротического отека, сыпи, крапивницы, аллергического бронхоспазма вплоть до анафилактического шока. Очень часто у больных наблюдается повышение артериального давления, некоторые отмечают боль в месте укола. Редко может наблюдаться тромбоэмболия.
В клинических исследованиях среди онкологических больных при приеме препарата проявлялась сыпь, эритема, тромбоэмболия и наблюдались отеки на месте инъекций.
Противопоказания
Случаи, когда артериальная гипертензия плохо корректируется и повышена чувствительность к дарбэпоэтину альфа, рчЭпо или любому компоненту препарата.
Редко, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск, препарат назначают беременным женщинам.
Применение препарата у здоровых лиц приводит к превышению уровня гематокрита, что ведет к появлению осложнений при лечении Аранеспом со стороны работы сердца и сосудов.
Способ применения Аранеспа
Лекарство удобно в использовании, так как поставляется в готовом виде в дозированных шприцах.
При хронической почечной недостаточности вводится внутривенно или п/к по 0,45 мкг/кг 1 раз в неделю больным, находящимся на гемодиализе и 0,75 мкг/кг 1 раз в две недели с целью повышения уровня гемоглобина. При этом нужно следить за содержанием гемоглобина. При лечении Аранеспом гемоглобина в крови не должно быть выше 120 г/л. Если содержание гемоглобина за четыре недели повышается на 10 г/л, дозу снижают на четверть, если на 25г/л, дозу изменяют наполовину. При повышении уровня гемоглобина до 140г/л инъекции прекращают до снижения показателей до 130г/л.
Поддерживающую терапию проводят не чаще 1 раза в две недели. При анемии у взрослых с немиеловидными злокачественными новообразованиями препарат вводится п/к по 500 мкг 1 раз в 3 недели или 1 раз в неделю по 2,25 мкг/кг. Если в течение 9 недель клинический эффект от препарата не наблюдается, его отменяют ввиду нецелесообразности.
Особые указания
Лечение должно проводиться строго под наблюдением квалифицированных врачей, имеющих опыт работы с эритропоэтинами. При проводимой терапии необходимо в динамике наблюдать изменение числа тромбоцитов и концентрации гемоглобина в крови, при необходимости вводить коррекцию дозировки Аранеспа. У онкологических больных риск смерти увеличивается при показаниях гемоглобина выше 120г/л.
Эффективность лекарства снижается при нехватке в организме железа, цианокобаламина, фолиевой кислоты. При их нехватке назначаются дополнительные препараты. Эффект препарата снижается, если у пациента имеются сопутствующие инфекционные заболевания, травмы, алюминиевая интоксикация, фиброз костного мозга и заболевания крови. Показателем успешности проводимой терапии является численность ретикулоцитов. Если их число увеличивается, обследуют костный мозг. При выявлении красноклеточной парциальной аплазии лечение прекращают.
С особой осторожностью препарат назначают больным с эпилепсией, серповидно-клеточной анемией и при заболеваниях печени. При проведении лечебной терапии нужно сдать анализ на содержание железа до начала лечения и корректировать уровень железа в ходе терапии. При использовании Аранеспа необходим контроль артериального давления, особенно в начале применения лекарственного средства. При необходимости использования антигипертензивных препаратов больные должны помнить о важности соблюдения рекомендаций по их применению. Если артериальное давление не удается снизить до оптимального, дозу препарата снижают или временно прекращают терапию. Уровень гемоглобина определяется в индивидуальном порядке у больных с хронической недостаточностью почек и симптомами ИБС, имеющими клиническую картину. Во время приема препарата также под контролем держат сывороточное содержание калия. При превышении нормы калия введение препарата прекращают до момента, когда содержание калия не придет в норму. У больных эпилепсией при приеме препарата могут наблюдаться судороги.
Условия хранения Аранеспа
Упаковку хранят при температуре от 2° до 8°С. Место хранения должно быть защищено от света и должно быть недоступным для детей. При комнатной температуре шприц с препаратом можно хранить не более семи дней
Отзывы
Оставить отзыв