Упаковка
98 шт. 10 мг
Фармакологическое действие
Монтеласт - антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст селективно ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (LTC4, LTD4, LTE4) эпителия дыхательных путей, а также предотвращает у больных бронхиальной астмой бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинилового лейкотриена LTD4. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг 1 раз/сут, не повышает эффективность препарата.
Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.
Фармакокинетика
После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. У взрослых при приеме в дозе 5-10 мг Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64-73%.
Связывание монтелукаста с белками плазмы составляет более 99%. Vd в среднем составляет 8-11 л.
При однократном приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.
Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.
Предполагается, что в процессе метаболизма монтелукаста участвуют изоферменты CYP3А4 и CYP2С9, при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты CYP3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.
T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% - с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.
Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь в дозах более 50 мг.
Показания
Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение симптомов заболевания в дневное и ночное время, лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой. Купирование симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 6 лет).
Состав
активное вещество: монтелукаст натрия 10 мг
Способ применения и дозы
Принимают внутрь за 1 час до или через 2 часа после еды. Прием препарата детьми осуществляется под наблюдением взрослых.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: необычные яркие сновидения, галлюцинации, сонливость, раздражительность, возбуждение, включая агрессивное поведение, утомляемость, бессонница, парестезии/гипестезии, головная боль; очень редко — судорожные припадки.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боль в животе.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.
Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница; очень редко — эозинофильные инфильтраты печени.
Прочие: тенденция к усилению кровоточивости, образованию подкожных кровоизлияний, сердцебиение, отеки, гриппоподобный синдром, кашель, синусит, фарингит, повышение уровня трансаминаз.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Срок годности
3 года