Прогестерон относится к группе эстрогенов и гестагенов, является представителем противоопухолевых гормональных средств и антагонистов гормонов.
Прогестерон представляет собой белый кристаллический порошок, не имеющий запаха. Практически не растворим в воде, в тоже время как вступает в процесс растворения со спиртом, ацетоном и диоксаном, а так же растворим в хлороформе.
Фармакологическое действие:
Прогестерона - прогестагенное. Свои проникновением в ядро клетки активирует ДНК и активно стимулирует синтез РНК. Способствует созданию условий для внедрения оплодотворённой яйцеклетки, а так же выходу слизистой оболочки матки в секреторную фазу. Под силу Прогестерону снизить чувствительность матки к действию окситоцина и расслабляет мускулатуру органа, который в медицинской практике носит название «токолитический эффект». Одним из главных действий средства является стимулирование липопротеиновой липазы, повышение уровня индуцированного и базального инсулина, выработка альдостерона, подавление продукции гипоталамических факторов, а соответственно является толчковым механизмом биосинтеза гонадотропных гормонов. Аппликация в виде геля тормозит митотическую и пролиферацию активность протоков, уменьшает проницаемость капилляров тканей молочной железы, снижает отек, который зависит от фазы менструального цикла.
Приём внутрь капсул быстро абсорбируется. Cmax достигается по истечению от часа до трёх часов, достижение того же результата при интравагинальной аппликации наступает через 2-6 часов. Печени превращается в прегнанолон и прегнандиол, в дальнейшем происходит образование сульфатов и глюкуронидов. Средство выводится с желчью (10-20%) и почками (50-60%), метаболиты выводятся с фекалиями и могут осуществлять энтерогепатическую рециркуляцию. При кожной аппликации Прогестерона гель практически не попадает в кровоток по причине не всасывания.
Применение в виде вагинального геля назначают при вторичной аменорее, а так же для восполнения недостатка прогестерона, который вызван донорством яйцеклеток. В свою очередь капсулированный Прогестерон применяют при предменструальном синдроме, фиброзно-кистозной мастопатии, пременопаузе, менопаузе, в т.ч. преждевременной. Интервагинально применяют при нефункционирующих яичниках, поддержке лютеиновой фазы в процессе подготовки к экстракорпоральному оплодотворению, а так же с целью профилактики угрожающего выкидыша, который может быть вызван гестагенной недостаточностью, для профилактики эндометриоза и миомы матки.
В некоторых случаях прогестерон разводят в масле. Этот метод применению рекомендуется при аменореи, олигоменореи, альгодисменореи (на почве гипогенитализма), ановуляторной метроррагии, эндокринном бесплодии (в т.ч. недостаточность желтого тела), угрозе прерывания беременности, диагностике секреции эстрогенов. Недостаточность дютеиновой фазы требует применения средства дозой 2-3 капсулы в сутки, данное количество делят на два приёма, длительность приёма 10 суток. При полном отсутствии прогестерона его вводят интравагинально. Данный вид терапии прописывается исходя из каждого отдельно случая. При мастопатии и мастодинии применяется гель, который наносится на кожу два раза в сутки до полного впитывания.
Противопоказаниями для применения данного средства является склонность к тромбозам, нарушения работы печени, острые формы флебита, неустановленные вагинальные кровотечения, порфирия и неполный аборт. Масляный раствор запрещено применять при раке половых органов и молочной железы, выраженных нарушениях работы печени, беременности на II и III триместре, склонности к тромбозам, острых формах тромбоэмболических заболеваний, вагинальных кровотечениях.
Внимательным необходимо быть при применении капсул, в случае если имеются установленные диагнозы заболеваний сердечнососудистой системы, артериальной гипертензии, бронхиальной астмы, заболевании ЦНС, при наличии депрессии, эпилепсии, мигрени, сахарного диабета, а так же в процессе беременности и кормления грудью.
Побочные действия применения капсул выражаются сонливостью, головокружением, расстройством менструального. Масляный раствор в свою очередь может спровоцировать тромбоэмболию, тромбофлебит, калькулезный холецистит, повышение артериального давления, тромбоз вен сетчатки, сонливость, головную боль, нарушение зрения, снижение аппетита, тошноту, рвоту, изменение массы тела, отеки, боль молочных желез, снижение либидо, расстройства менструального цикла.
Уменьшить эффективность действия лекарственного средства может взаимодействие с барбитуратами.
Применяться средство может интервагинально, внутримышечно, внутрь и местно. Дозировка, выбор вида лекарственной формы, а так же продолжительность лечения зависит от характера и особенностей течения заболевания.
С точки зрения безопасности необходимо помнить, о том, что принятие Прогестерона провоцирует ослабление концентрации внимания, поэтому следует соблюдать осторожность при работе с механизмами и управлении транспортными средствами. Стоит исключить потенциально опасные виды деятельности, которые требуют высокой скорости психомоторных реакций.
