Действующее вещество- Ривастигмин
-
Активное вещество: ривастигмин (rivastigmine)
Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
Лекарственная форма
ЭКСЕЛОН® капс. 1.5 мг: 14, 28, 56 или 112 шт.
рег. №: П N014495/01 от 25.11.09 - Срок действия рег. уд. не ограничен
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы непрозрачные, размер №2, желтого цвета, с маркировкой на корпусе "EXELON 1,5 mg" красными чернилами радиально; содержимое капсул - порошок от почти белого до бледно-желтого цвета.
1 капс. ривастигмин (в форме гидротартрата) 1.5 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (измельченный порошок), целлюлоза микрокристаллическая (гранулированный порошок).
Состав оболочки капсулы: железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.
Капсулы непрозрачные, размер №2, оранжевого цвета, с маркировкой на корпусе "EXELON 3 mg" красными чернилами радиально; содержимое капсул - порошок от почти белого до бледно-желтого цвета.
1 капс. ривастигмин (в форме гидротартрата) 3 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (измельченный порошок), целлюлоза микрокристаллическая (гранулированный порошок).
Состав оболочки капсулы: железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин, железа оксид красный (Е172).
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.
Капсулы непрозрачные, размер №2, красного цвета, с маркировкой на корпусе "EXELON 4,5 mg" белыми чернилами радиально; содержимое капсул - порошок от почти белого до бледно-желтого цвета.
1 капс. ривастигмин (в форме гидротартрата) 4.5 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (измельченный порошок), целлюлоза микрокристаллическая (гранулированный порошок).
Состав оболочки капсулы: железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин, железа оксид красный (Е172).
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.
Капсулы непрозрачные, размер №2, с крышечкой красного и корпусом оранжевого цвета, с маркировкой на корпусе "EXELON 6 mg" красными чернилами радиально; содержимое капсул - порошок от почти белого до бледно-желтого цвета.
1 капс. ривастигмин (в форме гидротартрата) 6 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (измельченный порошок), целлюлоза микрокристаллическая (гранулированный порошок).
Состав оболочки капсулы: железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин, железа оксид красный (Е172).
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.
Раствор для приема внутрь прозрачный, желтого цвета.
1 мл ривастигмин (в форме тартрата) 2 мг
Вспомогательные вещества: натрия бензоат, лимонная кислота безводная, натрия цитрат, дигидрат порошок, хинолин желтый WS (Е104), вода очищенная.
50 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозатором - пачки картонные.
Показания
— слабо или умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа (вероятная болезнь Альцгеймера, болезнь Альцгеймера);
— слабо или умеренно выраженная деменция при болезни Паркинсона.
Код МКБ-10 Показание F00 Деменция при болезни Альцгеймера G20 Болезнь Паркинсона G21 Вторичный паркинсонизм G30 Болезнь Альцгеймера
Побочное действие
Наиболее часто сообщалось о нежелательных явлениях со стороны пищеварительной системы: тошнота (38%), рвота (23%), в основном в период подбора дозы. По данным клинических исследований нежелательные явления со стороны пищеварительной системы и уменьшение массы тела чаще отмечались у женщин.
У пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, получавших терапию Экселоном, отмечались нежелательные реакции, указанные в таблице 1. Частота возникновения нежелательных явлений оценивалась следующим образом: очень часто (?10%), часто (?1-10%), иногда (?0.1% - <1%), редко (?0.01-0.1%), очень редко (<0.01%), включая отдельные сообщения.
Таблица 1.
Побочный эффект Частота встречаемости Инфекции и инвазии Инфекции мочевыводящих путей Очень редко Со стороны ЦНС Головокружение Очень часто Головная боль Часто Сонливость Часто Тремор Часто Ажитация (тревожное возбуждение) Часто Спутанность сознания Часто Бессонница Иногда Депрессия Иногда Обморок Иногда Судороги Редко Галлюцинации Очень редко Со стороны сердечно-сосудистой системы Аритмия (брадикардия, AV-блокада, фибрилляция, тахикардия) Очень редко Стенокардия, инфаркт миокарда Редко Выраженное повышение АД Очень редко Со стороны пищеварительной системы Тошнота Очень часто Рвота Очень часто Диарея Очень часто Потеря аппетита Очень часто Боли в животе и диспепсия Часто Нарушения лабораторных показателей функции печени Иногда Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки Редко Кровотечения из ЖКТ Очень редко Тяжелая рвота, приводящая к разрыву пищевода Очень редко Панкреатит легкой степени выраженности Очень редко Со стороны кожи и подкожных тканей Повышенная потливость Часто Сыпь Редко Со стороны организма в целом Повышенная утомляемость и астения Часто Общее недомогание Часто Случайные падения Иногда Прочее Уменьшение массы тела Часто
Частота возникновения и степень выраженности нежелательных явлений, как правило, увеличиваются с повышением дозы.
Нижеперечисленные побочные реакции наблюдались только при применении Экселона в форме трансдермальной терапевтической системы: нарушение мозгового кровообращения, делирий (иногда).
В таблице 2 суммированы нежелательные явления, зарегистрированные в 24-недельном клиническом исследовании Экселона у пациентов с деменцией при болезни Паркинсона.
Таблица 2.
Побочные явления у пациентов с деменцией при болезни Паркинсона (? 5% в группе, принимавшейЭкселон®) Экселон®
n (%)Плацебо
n (%)Общее количество пациентов, принимавших участие в исследовании 362 (100) 179 (100) Число пациентов, у которых отмечены нежелательные явления 303 (83.7) 127 (70.9) Тошнота 105 (29.0) 20 (11.2) Рвота 60 (16.6) 3 (1.7) Диарея 26 (7.2) 8 (4.5) Потеря аппетита 22 (6.1) 5 (2.8) Головокружение 21 (5.8) 2 (1.1)
В таблице 3 указана частота развития явлений, указывающих на ухудшение течения болезни Паркинсона, зарегистрированных в 24-недельном клиническом исследовании Экселона у пациентов с деменцией при болезни Паркинсона.
Таблица 3.
Явления, указывающие на ухудшение течения болезни Паркинсона, у пациентов с деменцией при болезни Паркинсона Экселон®
n (%)Плацебо
n (%)Общее количество пациентов, принимавших участие в исследовании 362 (100) 179 (100) Число пациентов, у которых отмечены явления, указывающие на ухудшение течения болезни Паркинсона 99 (27.3) 28 (15.6) Тремор 37 (10.2) 7 (3.9) Падения 21 (5.8) 11 (6.1) Болезнь Паркинсона (ухудшение) 12 (3.3) 2 (1.1) Повышенная секреция слюны 5 (1.4) 0 Дискинезия 5 (1.4) 1 (0.6) Паркинсонизм 8 (2.2) 1 (0.6) Гипокинезия 1 (0.3) 0 Нарушение движения 1 (0.3) 0 Брадикинезия 9 (2.5) 3 (1.7) Дистония 3 (0.8) 1 (0.6) Нарушение походки 5 (1.4) 0 Мышечная ригидность 1 (0.3) 0 Нарушение равновесия 3 (0.8) 2 (1.1) Мышечная скованность 3 (0.8) 0 Дрожание 1 (0.3) 0 Моторная дисфункция 1 (0.3) 0
Противопоказания к применению
— возраст до 18 лет (для капсул);
— повышенная чувствительность к ривастигмину, другим производным карбамата или другим компонентам препарата.
Экселон® противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, поскольку его применение в данной популяции не изучено.
Экселон®, как и другие холиномиметические средства, следует применять состорожностью у больных с СССУ или нарушениями проводимости (синоатриальная блокада, AV-блокада).
Холинергическая стимуляция может повышать секрецию соляной кислоты в желудке, приводить к усилению обструкции мочевыводящих путей и обострению судорожного синдрома, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении Экселона больным, предрасположенным к этим состояниям.
Экселон®, так же как и другие холиномиметики, следует применять с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе.
Принимая во внимание фармакодинамические свойства Экселона, его не следует назначать одновременно с другими холиномиметическими препаратами.
В период подбора дозы, так же, как и при применении других холиномиметиков, нежелательные явления отмечались в течение короткого периода после повышения дозы. Степень выраженности нежелательных явлений может снижаться в ответ на снижение дозы препарата. В противном случае Экселон® следует отменить.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения Экселона при беременности у человека до настоящего времени не установлена, поэтому препарат можно назначать при беременности только в тех случаях, когда ожидаемый успех лечения превосходит потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли ривастигмин с грудным молоком. Поэтому во время применения препарата следует отказаться от грудного вскармливания.
Экспериментальные исследования показали, что ривастигмин не имеет тератогенных свойств.
Применение при нарушениях функции печени
Экселон противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, поскольку его применение в данной популяции не изучено.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек коррекции режима дозирования препарата не требуется.
Применение у детей
Противопоказан в возрасте до 18 лет ( капсулы).
Особые указания
Как и при применении других холиномиметиков, при приеме ривастигмина возможно развитие экстрапирамидных расстройств или увеличение их выраженности. При применении ривастигмина у пациентов с деменцией при болезни Паркинсона отмечалось увеличение выраженности двигательных нарушений (включая брадикинезию, дискинезию, нарушения походки), а также повышение частоты и степени тяжести тремора (потребовавшие в ряде случаев отмены терапии препаратом). Следует регулярно контролировать состояние пациентов для выявления данных нежелательных явлений.
Ривастигмин может оказывать влияние на активность антихолинергических и холиномиметических препаратов.
В состав раствора для приема внутрь входит натрия бензоат. Бензойная кислота оказывает незначительное раздражающее действие на кожу, слизистые оболочки и при попадании в глаза.
Использование в педиатрии
Применение Экселона у детей не изучалось, поэтому, назначать препарат детям не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У пациентов, получавших Экселон®, не было выявлено каких-либо нарушений двигательной функции. Тем не менее, способность пациента с болезнью Альцгеймера водить автомобиль и управлять механизмами должна регулярно оцениваться лечащим врачом.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C; не замораживать. Флакон следует хранить в вертикальном положении. Срок годности - 3 года.
- Фармакологическое действие
- Препарат способствует замедлению разрушения ацетилхолина, который вырабатывается сохранными функционально нейронами, улучшая при этом нейротрансмиссию.
Также способствует увеличению концентрации ацетилхолина в гиппокампе и коре головного мозга, что существенно улучшает холинергическую нервную передачу. Основной компонент препарата положительно влияет на когнитивные функции, вызванные дефицитом ацетилхолина (при деменции, вызванной болезнью Паркинсона или Альцгеймера).
- Применение Экселона
- - деменция слабой или умеренно выраженной формы (вероятная или существующая болезнь Альцгеймера).
- Побочное действие Экселона
- Центральная нервная система (ЦНС): депрессия, головные боли, тревожность, делирий. Иногда могут наблюдаться обмороки и экстрапирамидные нарушения. Обмен веществ: крайне часто – анорексия. Сердечнососудистая система: различные нарушения мозгового кровообращения и брадикардия. Мочевыделительная система: разные инфекционные заболевания мочевыводящих путей. Пищеварительная система: тошнота, которая сопровождается рвотой, диарея, диспепсия, боли в животе. Иногда наблюдается поражение желудка язвой. Дерматологические проявления: часто – кожная сыпь. Реакции, которые возникают в области прикрепления ТТС (т.е. общая реакция организма): эритема, зуд, отек, воспаления в месте аппликации. Экселон может вызывать раздражения кожи, астению, снижение веса тела, утомляемость, повышение температуры. При лечении экселоном в форме раствора или таблеток для приема внутрь иногда наблюдаются такие реакции: сонливость, головокружения, повышенный уровень активности ферментов печени, возбуждение, спутанность сознания, аритмии. А также может возникнуть панкреатит, повышение АД, тремор. Иногда – тяжелая рвота, которая впоследствии приводит к тому, что разрывается пищевод.
- Противопоказания
- - повышенный уровень индивидуальной чувствительности к основному компоненту лекарства (ривастигмину), а также другим его компонентам; - повышенный уровень индивидуальной чувствительности к производным карбамата. Тем пациентам, у которых обнаружено нарушение проводимости (синоатриальная блокада, AV-блокада), и в случае СССУ, прием лекарства экселон должен осуществляться с осторожностью. Пациенты, которые предрасположены к обострениям проявления судорожного синдрома, и имеют усиленную обструкцию мочевыводящих путей, применять экселон обязаны под строгим наблюдением своего лечащего врача. Также осторожно к приему лекарства должны относиться пациенты, которые имеют бронхиальную астму, обструктивные заболевания системы дыхания в анамнезе, и вес тела которых равен менее 50-ти кг.
- Способ применения Экселона
- Прием капсул, а также курс лечения проводят исключительно под наблюдением лечащего врача, обладающего достаточным опытом работы с пациентами с деменцией альцгеймеровского типа.
Первоначальная дозировка препарата составляет 4,6 мг/1 раз/сутки.
Если у пациента наблюдается хорошая переносимость препарата, спустя 4 недели терапии дозировку увеличивают посредством применения ТТС – 9,5 мг/1 раз/сутки.
Поддерживающая дозировка препарата Экселон – при продолжительном лечении и хорошем терапевтическом эффекте рекомендуемая доза препарата составляет 9,5 мг/1 раз/сутки.
Пациентам, в отношении которых проводилась пероральная терапия препаратом, курс лечения начинают с дозировки 4,6 мг/1 раз/сутки.
Лечение следует начинать только на следующий после проведения последней пероральной дозы в день.
Пациентам. У которых наблюдаются нарушения деятельности печени и почек, коррекция дозирования не требуется.
- Особые указания
- Клинические исследования показывают, что частота и тяжесть проявления различных побочных эффектов, чаще всего, увеличивается в случае повышения дозировки лекарства (особенно во время смены дозы). Рвота, тошнота, и другие подобные проявления пищеварительной системы в большинстве случаев проявляются только в начале лечения либо при увеличении дозы. Из-за того, что пациенты, страдающие болезнью Альцгеймера, во время проведения курса лечения могут резко похудеть, при проведении терапии они должны находиться под строгим контролем врачей. Поскольку во время клинических исследований эффективность и безопасность лекарства для пациентов младше 18-ти лет не является установленной, необходимо воздержаться от назначения этой категории больных. Пациенты, особенно на начальном этапе терапевтического курса, могут испытывать бессонницу и головокружение. Поэтому, у пациентов, деятельность которых связана с управлением автотранспортных средств или сложных механизмов, прием лекарства должен выполняться под наблюдением врачей. Способность, а также допуск к такой деятельности должен определяться строго лечащим врачом и в индивидуальном порядке.
- Условия хранения Экселона
- Срок годности Экселона составляет 2 года при соблюдении условий хранения: сухое, защищенное от солнечного воздействия, недоступное детям место, а также температурный режим, не превышающий 25°С.
- Инструкция и показания к применению Экселон
Показания:
слабое или умеренное проявление слабоумия альцгеймеровского характера (возможно заболевание Альцгеймера);
слабовыраженное слабоумие при заболевании Паркинсона.
Фармакология
Избирательный замедлитель группы ферментов, влияющих на процессы синаптической и нейрогуморальной передачи при локализации заболеваний Паркинсона и Альцгеймера. Препарат Экселон позитивно влияет на умственное состояние при нехватке ацетилхолина.
Способ применения Экселон
Лекарство Экселон рекомендуется к применению во время приема пищи, 2 раза в день, утром и вечером. Первоначальная норма препарата составляет до полутора миллиграммов. В случае повышенной чувствительности к веществу норму приема разрешается уменьшить до одного миллиграмма два раза в день. Наилучший эффект возникает, когда доза Экселона составляет максимально приемлемую степень переносимости лекарства. Наибольшая норма, разрешенная к приему в течение суток, может достигать шесть миллиграммов.
Как принимать Экселон при возникновении перерывов (несколько дней и более) во время лечения? Лекарство начинать употреблять с первоначального уровня. Иначе возможно появление нежелательных реакций (рвота).
Противопоказания
экселон детям и молодым людям, не достигшим 18 лет (в капсульной форме);
при непереносимости ривастигмина и других составляющих частей лекарства;
больным с синдромом слабости синусового узла и с повреждением проводимости и ритма сердца;
при усиленной работе желудочной кислоты и сопротивлении системы мочевыделения;
больным бронхиальной астмой;
экселон при беременности и кормлении грудью.
Форма выпуска и состав препарата Экселон
Экселон производится в виде капсул желтого оттенка с красными или белыми надписями по окружности. В состав экселона входят вспомогательные элементы:
диоксид кремния;
микрокристаллы целлюлозы;
гипромеллоза;
стеарат магния.
На внешний вид экселон - капсулы белого или светло-желтого цвета. Компонентами оболочки являются:
двуокись титана;
окись феррума;
желатин.
В случае изготовления лекарства в жидкостной форме в его состав входят:
кислота лимонная обезвоженная;
бензоат натрия;
цитрат натрия;
порошок дигидрата;
дистиллированная вода;
желтый хинолин.
Объем ампул – 50 мл. Раствор лекарства прозрачный, желтоватого цвета. В комплект входит дозатор.
Особые предостережения
При употреблении препарата могут возникнуть следующие осложнения:
слабовыраженные расстройства двигательных функций (не координированная походка);
тремор рук;
раздражение слизистых оболочек, зуд кожных покровов;
при езде на автомобиле необходимо дополнительно проконсультироваться с лечащим врачом о возможности управления техникой.
Исследования влияние препарата Экселон на детский и юношеский организм не проводились, поэтому назначать его таким лицам запрещено.
Побочные эффекты
Максимальное количество жалоб со стороны пациентов зафиксировано при применении Экселона с негативными последствиями со стороны пищеварительных органов. А также были засвидетельствованы следующие нежелательные явления:
инфекционные заболевания мочеполовой системы;
появление психических симптомов – упадок настроения, уныние, тревога;
боль в голове, обмороки;
расстройство кровообращения сердечной и мозговой деятельности;
рвотные рефлексы, боли в желудке, редко – язва желудка.
Передозировка Экселон
Непроизвольное и ненамеренное превышение нормы препарата не приводило к серьезным нарушениям работы органов. Практически все больные возобновляли лечение.
Взаимодействие с лекарственными препаратами
Негативные результаты при взаимодействии Экселона с другими медицинскими формами не наблюдались.
Условия хранения
Лекарство должно находиться в закрытом от детей месте. Температура воздуха - до 30 градусов. Период хранения – до трех лет.
Отзывы
Оставить отзыв
Загрузка отзывов...