Абилифай

Активное вещество: арипипразол (aripiprazole)

Лекарственная форма

АБИЛИФАЙ

таб. 10 мг: 28 шт. рег. №: ЛС-001812 от 16.11.09 - Действующее

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки голубого цвета, прямоугольные, с закругленными краями, с маркировкой "А-007" и "5" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипролоза, магния стеарат, лак алюминиевый голубой.

7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Таблетки розового цвета, прямоугольные, с закругленными краями, с маркировкой "А-008" и "10" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипролоза, магния стеарат, краситель железа оксид красный.

7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Таблетки желтого цвета, круглые, с фаской, с маркировкой "А-009" и "15" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипролоза, магния стеарат, краситель железа оксид желтый.

7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Таблетки белого или слабо-желтого цвета, круглые, с фаской, с маркировкой "А-010" и "20" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипролоза, магния стеарат.

7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Таблетки розового цвета, круглые, с фаской, с маркировкой "А-011" и "30" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипролоза, магния стеарат, краситель железа оксид красный.

7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Показания

— шизофрения: острые приступы и поддерживающая терапия;

— биполярное расстройство I типа: маниакальные эпизоды и поддерживающая терапия с целью предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством I типа, недавно перенесших маниакальный или смешанный эпизод;

— в качестве дополнения к терапии препаратами лития или вальпроевой кислоты для лечения маниакальных или смешанных эпизодов при наличии психотических симптомов или без них;

— в качестве дополнения к антидепрессивной терапии при большом депрессивном расстройстве.

Противопоказания к применению

— возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к арипипразолу и другим компонентам препарата.

С осторожностью применять у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (с ИБС или перенесенным инфарктом миокарда, с сердечной недостаточностью и нарушениями проводимости), цереброваскулярными заболеваниями и состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии (обезвоживание, гиповолемия и прием гипотензивных препаратов) в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии; у пациентов с судорожными припадками или страдающих заболеваниями, при которых возможны судороги; у пациентов с повышенным риском гипертермии (например, при интенсивных физических нагрузках, перегревании, приеме антихолинергических препаратов, при обезвоживании из-за способности нейролептиков нарушать терморегуляцию); у пациентов с повышенным риском аспирационной пневмонии из-за риска нарушения моторной функции пищевода и аспирации; у пациентов, страдающих ожирением, и с указанием на диабет в семейном анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения при беременности не проводилось. Абилифай можно применять при беременности в случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли арипиразол с грудным молоком у человека. Не рекомендуется применение препарата в период лактации (грудного вскармливания).

В экспериментальных исследованиях показано, что арипипразол выделяется с молоком у лактирующих крыс.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью не требуется коррекция дозы препарата.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью не требуется коррекция дозы препарата.

Применение у детей

Противопоказание: возраст до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам в возрасте старше 65 лет не требуется коррекция дозы препарата.

Особые указания

Склонность к суицидальным мыслям и попыткам характерна для пациентов с психозом, биполярным расстройством и большим депрессивным расстройством, поэтому лекарственная терапия должна сочетаться с тщательным медицинским наблюдением. Абилифай следует назначать в минимальной эффективной дозе; это уменьшит риск передозировки.

Риск развития поздней дискинезии возрастает по мере увеличения длительности терапии нейролептиками, поэтому при появлении на фоне приема препарата Абилифай симптомов поздней дискинезии следует уменьшить дозу или отменить препарат. После отмены терапии эти симптомы могут временно усилиться или даже впервые появиться.

При лечении нейролептиками, в т.ч. арипипразолом возможно развитие ЗНС, который проявляется гиперпирексией, мышечной ригидностью, нарушениями психики и нестабильностью вегетативной нервной системы (нерегулярный пульс и АД, тахикардия, потливость, аритмия). Кроме того, иногда возникают увеличение активности КФК, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. В случае возникновения симптомов ЗНС или необъяснимой лихорадки все нейролептики, в т.ч. Абилифай, следует отменить.

Как и другие нейролептики, Абилифай следует применять с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе и риском их развития.

У пациентов с психозами, обусловленными старческим слабоумием, при лечении атипичными нейролептиками риск летального исхода возрастает. При психозах у пациентов старше 65 лет с болезнью Альцгеймера отмечались нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: инфаркт, преходящее ишемическое нарушение мозгового кровообращения, в т.ч. с летальным исходом. Не рекомендуется применение препарата Абилифай при психозах, обусловленных старческим слабоумием и у пожилых пациентов с болезнью Альцгеймера.

Гипергликемия, в некоторых случаях выраженная и сопровождающаяся кетоацидозом, которая может привести к гиперосмолярной коме с летальным исходом, была отмечена у пациентов, принимавших атипичные нейролептики. Хотя связь между приемом атипичных нейролептиков и нарушениями гипергликемического типа остается неясной, больные, у которых диагностирован сахарный диабет, должны регулярно проводить определение уровня глюкозы в крови при приеме атипичных нейролептиков. Пациенты, у которых присутствуют факторы риска возникновения сахарного диабета (ожирение, диабет в семейном анамнезе), при приеме атипичных нейролептиков должны проводить определение уровня глюкозы в крови в начале курса и периодически в процессе приема препарата. У пациентов, принимающих атипичные нейролептики, необходим постоянный мониторинг симптомов гипергликемии (усиленная жажда, учащенное мочеиспускание, полифагия, слабость). Особое внимание следует уделять пациентам с сахарным диабетом и факторами риска его развития.

В связи с риском развития ортостатической гипотензии Абилифай следует применять с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (инфаркт миокарда, ИБС, сердечная недостаточность, нарушения сердечной проводимости в анамнезе), нарушениями мозгового кровообращения или состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии (обезвоживание, гиповолемия, терапия антигипертензивными средствами).

При применении нейролептиков отмечались случаи нарушений перистальтики пищевода и, как следствие, аспирационная пневмония. С осторожностью следует назначать препарат пациентам с факторами риска развития аспирационной пневмонии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Как и при применении других нейролептиков, при назначении Абилифая пациент должен быть предупрежден об опасности работы с движущимися механизмами и управлении автомобилем.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 3 года.

Абилифай

Лекарственная форма:

таблетки по 5 мг.

Производители препарата:

американская компания Бристол-Майерс Сквиб Менюфекчуринг

Фармакологическая группа препарата:

нейролептик.

Международным наименование препарата является Арипипразол.

Форма отпуска:

Абилифай может отпускаться без рецепта.

Основным действующим веществом является арипипразол.

Показания к применению:

препарат предназначен для лечения шизофрении, в частности ее острых приступов, и для проведения поддерживающей терапии. Применяется для лечения маниакальных эпизодов и проведения поддерживающей терапии у больных с биполярным расстройством I типа, которые в недавнем времени, перенесли смешанный или маниакальный эпизоды.

Фармакологическое действие:

нейролептик Абилифай быстро всасывается, после приема внутрь, очень высока способность препарата усваиваться в организме человека. Она составляет 87%. Спустя 3-5 часов в плазме наблюдается максимальная концентрация препарата, но равновесная будет достигнута через 2 недели. Период выведения арипипразола, в среднем, составляет 75 часов. Если принимать Абилифай длительное время, то возможно его накопление в организме. Метаболизация препарата происходит в печени. Приемы пищи никак не влияют на всасываемость арипипразола.

Противопоказания:

препарат не следует употреблять, если выявлена чувствительность к основному компоненту, арипипразолу, или другим входящим в состав веществам. До 18 лет применять его не желательно. С осторожностью к приему препарата следует отнестись людям, имеющим проблемы с сердечно-сосудистой системой (инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, нарушения проводимости, сердечная недостаточность), цереброваскулярными заболеваниями, находящихся в состояниях, предрасполагающих к гипотензии (гиповолемия, обезвоживание, прием гипотензивных препаратов) из-за возможности развития ортостатической гипотензии; больным с судорожными припадками и болеющих теми заболеваниями, которые могут их вызвать; с риском гипертермии, в случае перегревания, чрезмерной физической нагрузки, употребления антихолинергических препаратов, обезвоживания, поскольку нейролептики способны нарушать терморегуляцию; больным с риском аспирационной пневмонии, поскольку может возникнуть нарушение моторной функции пищевода и аспирации; больным, которые страдают от ожирения и имеют больных диабетом в семье.

Беременность:

Абилифай можно применять во время беременности, однако лишь в том случае, если польза от приема этого препарата будет значительно больше, чем тот вред, который он может нанести плоду. Во время приема лекарства кормить грудью не желательно.

Побочные действия

Для сердечно-сосудистой системы:

• очень редко: наблюдаются обмороки;
• редко: трепетание предсердий, вазовагальный синдром, расширение сердца, тромбофлебит, внутричерепное кровотечение, ишемия головного мозга;
• нечасто: удлинение QT интервала, брадикардия, остановка сердца, сердцебиение, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий, кровоизлияния, сердечная недостаточность, ишемия миокарда, AV блокада, тромбоз глубоких вен, экстрасистолия, флебит;
• часто: тахикардия и ортостатическая гипотензия.

Для пищеварительной системы:

• очень редко: аспартатаминотрансферазы (АСТ), усиление активности аланинаминотран-сферазы (АЛТ);
• редко: воспаление языка, эзофагит, кровавая рвота, кровотечение десен, язва двенадцатиперстной кишки, кишечные кровотечения, хейлит, увеличение печени, гепатит, прободение кишечника, панкреатит;
• нечасто: затрудненное глотание, увеличение аппетита, метеоризм, гастроэнтерит, зубной кариес, гастрит, гингивит, желудочно-пищеводный рефлюкс, геморрой, периодонтальный абсцесс, желудочно-кишечные кровоизлияния, отек языка, колит, недержание кала, ректальные кровоизлияния, изъязвления во рту стоматит, холецистит, фекалома, желчнокаменная болезнь, кандидоз слизистой оболочки рта, язва желудка, отрыжка;
• часто: рвота, диспепсия, запор; очень часто: потеря аппетита, тошнота.

Для иммунной системы:

• очень редко: аллергические реакции (зуд, анафилаксия, крапивница ангионевротический отек).

Для костно-мышечной системы:

• очень редко: тенденит, повышение активности креатинфосфокиназы, тенобурсит, рабдомиолиз, ревматоидный артрит, миопатия;
• нечасто: артрит, боль в костях, суставах, миастения, спазмы, артроз, мышечная слабость, бурсит;
• часто: судороги, миалгия.

Для нервной системы:

• редко: бред, акинезия, буккоглоссальный синдром, эйфория, угнетение сознания, приводящее к потере сознания, навязчивые мысли, сниженные рефлексы, злокачественный нейролептический синдром;
• нечасто: парестезия, дистония, тремор конечностей, мышечные подергивания, послабление концентрации внимания, брадикинезия, импотенция, повышенное / пониженное либидо, дискинезия, панические реакции, апатия, амнезия, ослабление памяти, ступор, инсульт, деперсонализация, гиперактивность, акатизия, повышенные рефлексы, подавленное настроение, миоклонус, замедленная мыслительная функция, чрезмерная чувствительность к раздражителям, нарушенная глазодвигательная реакция, гипотония;
• часто: экстрапирамидный синдром, головокружение, психомоторное возбуждение, тремор, маниакальные мысли, депрессия, повышенное слюноотделение, нервозность, суицидальные мысли, синдром зубчатого колеса, враждебность, спутанность сознания, нетвердая походка;
• очень часто: сонливость, бессонница, акатизия.

Для дыхательной системы:

• редко: усиленное выделение мокроты, кровохарканье, сухость слизистой оболочки носа, дыхательная недостаточность, аспирационная пневмония, легочная эмболия, отек легких, гипоксия, апноэ;
• нечасто: ларингит, астма, икота, носовое кровотечение;
• часто: одышка, пневмония.

Для кожных покровов и кожи:

• редко: макулопапулезная сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит;
• нечасто: экзема, акне, алопеция (облысение), везикулобулезная (пузырчатая) сыпь, себорея, псориаз;
• часто: повышенная потливость, зуд, сухость кожи, кожные изъязвления.

Для органов чувств:

• редко: наружный отит, усиленное слезотечение, амблиопия, частое мигание, , глазные кровоизлияния, диплопия, глухота фотофобия;
• нечасто: звон в ушах, сухость глаз, катаракта, боль в глазах, воспаление среднего уха, блефарит, потеря вкуса;
• часто: конъюнктивит, боль в ушах.

Для мочеполовой системы:

• редко: галакторея, боли в молочной железе, аноргазмия, цервицит, жжение в области мочеполовой системы, гинекомастия (у мужчин увеличены молочные железы), гликозурия, мочекаменная болезнь, болезненная эрекция;
• нечасто: лейкорея, цистит, гематурия, учащенное мочеиспускание, аменорея, задержка мочеиспускания, дизурия, влагалищное кровотечение, преждевременная эякуляция, почечная недостаточность, вагинальный кандидоз, маточное кровотечение, альбуминурия, меноррагия, полиурия, камни в почках, позывы к мочеиспусканию, никтурия;
• часто: недержание мочи.

Для организма в целом:

• редко: тяжесть в голове, боли в горле, кандидоз, скованность в спине, скованность в области горла, синдром Мендельсона, тепловой удар;
• нечасто: недомогание, боли в области таза, светочувствительность, отек лица, скованность челюстей, челюстные боли, вздутие живота, озноб, напряжение в груди;
• часто: периферический отек, гриппоподобный синдром, боли в шее, в грудной клетке.

Нарушения метаболизма и питания:

редко: гипернатриемия, гиперкалиемия, закисление мочи, подагра, цианоз, гипогликемическая реакция;

нечасто: гиперхолестеринемия, обезвоживание, сахарный диабет, отек, гипергликемия, повышенный уровень АЛТ или АСТ, гипокалиемия, гиперлипидемия, жажда, гипогликемия, повышенный уровень лактатдегидрогеназы, повышенное содержание мочевины в крови, гипонатриемия, железодефицитная анемия, билирубинемия, повышение щелочной фосфатазы, повышенный креатинин, ожирение;

часто: повышение уровня креатинфосфокиназы, потеря веса.

Взаимодействие:

H2-блокатор гистаминовых рецепторов фамотидина, являющийся причиной сильного угнетения секреции соляной кислоты в желудке, незначительно влияет на химические превращения Абилифая в организме. Следовательно, если необходимо сочетать его с ингибиторами CYP2D6 и CYP3A4, тогда следует уменьшить дозу препарата. Если принять 30 мг лекарства с индуктором CYP3A4, тогда произойдет снижение на 73% и 68% AUC и Cmax препарата, а его активный метаболит дегидроарипипразол снизится на 71% и 69% соответственно. Также следует ожидать аналогичного действия подобных мощных индукторов CYP2D6 и CYP3A4. Ферменты: CYP2C19, CYP2C9, CYP2C8, CYP2B6, CYP2A6, CYP1A1, CYP1A2 и CYP2E1 не принимают участие в метаболизме арипипразола in vitro,. Соответственно, маловероятно взаимодействие средства с препаратами, способными активировать эти ферменты. Так же, одновременный прием 30 мг лекарства и вальпроата либо лития не оказывает значимого влияния на химические превращения арипипразола в организме.

Передозировка:

при передозировке может наблюдаться сонливость, тошнота, астения, рвота, понос и возможна тахикардия. Потенциально опасными симптомами передозировки арипипразола следует считать экстрапирамидные расстройства и потерю сознания. Если произошла передозировка необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей, принять активированный уголь, нужна поддерживающая терапия, оксигенация, симптоматическое лечение и вентиляция легких. При лечении нужно учесть лекарственные реакции и сделать ЭКГ, чтобы выявить аритмию. После того, как передозировка подтверждена, а лечебные меры приняты, необходимо оставаться под медицинским наблюдением до исчезновения всех симптомов. Гемодиализ при передозировке, скорее всего, не даст благоприятного эффекта, ведь препарат не выводится почками в первоначальном виде, а связывается с белками плазмы. Точных данных, о применении гемодиализа в случае лечения после передозировки препаратом, нет.

Дозировка:

дозировка определяется врачом, на основании диагноза и состояния больного.

Особые указания:

для психозов характерна склонность к суицидальным мыслям и попытки их совершить, в этом случае лечение, данным средством, должно проходить под медицинским наблюдением. Его следует выписывать в минимальных дозах, насколько это возможно при лечении пациента. Это необходимо для того, чтобы уменьшить риск передозировки. Длительная терапия нейролептиками может привести к поздней дискинезии, которая может появиться в дальнейшем будущем. Но, это временный и быстропроходящий эффект. Лечение нейролептиками, и в частности арипипразолом, может привести к возникновению злокачественного нейролептического синдрома. Он может угрожать жизни и проявляться через нарушения психики, мышечную ригидность, гиперпиррексию, нестабильность вегетативной нервной системы (скачущее давление, нерегулярный пульс, аритмию, тахикардию, потливость). В некоторых случаях может наблюдаться миоглобинурия, острая почечная недостаточность, повышенная активность креатинфосфокиназы. Если такие симптомы возникли, тогда данный препарат необходимо отменить. С осторожностью к приему средства должны относится больные сахарным диабетом. Они должны регулярно проверять уровень глюкозы в крови. А те пациенты, которые находятся в зоне риска заболевания сахарным диабетом, поскольку имеют членов семьи, болеющих им, или страдают ожирением, перед приемом арипипразола должны проверить уровень глюкозы в крови, а потом делать подобные проверки периодически, во время приема препарата. Пациенты, принимающие данные средства, должны постоянно проверяться на симптомы гипергликемии, внимание стоит обращать на слабость, усиленную жажду, полифагию, учащенное мочеиспускание. Кроме этого препарат влияет на способность управления механизмами и автомобилем.

Хранение:

Хранить лекарство следует в температурном режиме от 15 до 30 градусов, в недоступном для детей, сухом месте.