Инструкция по применению Такзайро 15 мг/мл 2 мл 1 шт. раствор для подкожного введения
Состав
В 1 мл раствора содержится:
действующее вещество: ланаделумаб – 150 мг,
вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата дигидрат – 5,3 мг, лимонной кислоты моногидрат – 4,1 мг, L-гистидин – 7,8 мг, натрия хлорид – 5,3 мг, полисорбат 80-0,1 мг, вода для инъекций до 1,0 мл.
Фармакологическое действие
Ланаделумаб ингибирует протеолитическую активность активированного калликреина в плазме. Повышение активности калликреина в плазме вызывает приступ ангионевротического отека у пациентов с НАО посредством протеолиза кининогена с высокой молекулярной массой (High Molecular Weight Kininogen, HMWK) с последующим образованием расщепленного кининогена с высокой молекулярной массой (cleaved High Molecular Weight Kininogen,, cHMWK) и высвобождением брадикинина. Ланаделумаб обеспечивает длительный контроль активности калликреина в плазме, и, тем самым, ограничивает образование брадикинина у пациентов с НАО.
Фармакодинамика
Зависимая от концентрации препарата Такзайро степень ингибирования калликреина в плазме, измеренная как снижение концентрации cHMWK, была продемонстрирована после подкожного введения препарата в дозе 150 мг 1 раз в 4 недели [1 раз/4 нед], 300 мг 1 раз в 4 недели [1 раз/4 нед] или 300 мг 1 раз в 2 недели [1 раз/2 нед] пациентам с НАО.
Фармакокинетическая-фармакодинамическая взаимосвязь между ланаделумабом и cHMWK описывается с помощью непрямой фармакологической модели экспозиция-ответ. Наибольшее снижение скорости образования cHMWK – на 53,7%, – было достигнуто при воздействии ланаделумаба в концентрации полумаксимального ингибирования (IC50), равной 5705 нг/мл.
Фармакокинетика
Наследственного ангионевротического отека (НАО) средство лечения.
Показания
Препарат Такзайро показан для профилактики рецидивирующих приступов наследственного ангионевротического отека у пациентов в возрасте 12 лет и старше.
Применение препарата Такзайро необходимо начинать под наблюдением врача, имеющего опыт лечения пациентов с НАО.
Препарат Такзайро может вводить сам пациент или лицо, осуществляющее уход за ним, после обучения правильной технике подкожных инъекций медицинским работником (см. подраздел «Инструкция по применению препарата»).
Рекомендуемая начальная доза составляет 300 мг ланаделумаба (препарата Такзайро) 1 раз/2 нед. Пациентам, у которых на фоне терапии стабильно отсутствуют приступы, доза ланаделумаба может быть снижена до 300 мг 1 раз/4 нед, особенно пациентам с низкой массой тела.
Препарат Такзайро не предназначен для лечения острых приступов НАО (см. раздел «Особые указания»).
Введение пропущенной дозы препарата
Следует особо обратить внимание, что, если введение очередной дозы препарата Такзайро пропущено, ее следует ввести как можно скорее, однако, так, чтобы интервал между дозами был не менее 10 суток.
Особые группы пациентов
Пожилые
Ожидается, что возраст пациента не будет влиять на экспозицию ланаделумаба. Не требуется корректировать дозу препарата у пациентов старше 65 лет (см. раздел «Фармакокинетика»).
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
Не проводились исследования препарата у пациентов с печеночной недостаточностью. Предполагается, что печеночная недостаточность не влияет на экспозицию ланаделумаба. Не требуется корректировать дозу препарата у пациентов с печеночной недостаточностью (см. раздел «Фармакокинетика»).
Пациенты с почечной недостаточностью
Не проводились исследования препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени. Предполагается. что почечная недостаточность не влияет на экспозицию ланаделумаба или его профиль безопасности. Не требуется корректировать дозу препарата у пациентов с почечной недостаточностью (см. раздел «Фармакокинетика»).
Дети
В связи с отсутствием данных, безопасность и эффективность препарата Такзайро у детей младше 12 лет не установлены.
Способ применения
Только для подкожного введения.
Каждый флакон препарата Такзайро предназначен только для однократного применения.
Препарат необходимо вводить только в рекомендованные области: живот, бедро и верхнюю наружную часть плеча (см. раздел «Фармакокинетика»). Рекомендуется чередовать области проведения инъекции.
Перед введением препарата необходимо проверить внешний вид каждого флакона. Раствор должен быть прозрачным или слегка желтоватым. Если раствор изменил окраску или содержит посторонние включения, его нельзя использовать.
Следует избегать энергичного перемешивания.
Этапы введения
В асептических условиях наберите необходимую дозу препарата Такзайро из флакона в шприц с помощью иглы размера 18G. Поменяйте иглу на шприце на иглу размера 27 G или другую иглу, подходящую для выполнения подкожной инъекции. Введите препарат Такзайро подкожно в область живота, бедра или плеча.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ланаделумабу или любому из вспомогательных веществ
Детский возраст до 12 лет (недостаточно клинических данных)
Беременность и период грудного вскармливания
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Данные о применении ланаделумаба у беременных женщин либо отсутствуют, либо крайне ограниченны. Исследования, проведенные на животных, не выявили прямого или косвенного токсичного влияния препарата на репродуктивную функцию и развитие плода. В исследованиях пре- и постнатального развития у беременных яванских макак, которым вводили ланаделумаб 1 раз в неделю в дозах 10 или 50 мг/кг (наибольшая из исследуемых доз), не выявлено влияния ланаделумаба на беременность и роды, эмбриофетальное развитие, выживаемость, рост и/или постнатальное развитие детенышей. В этих исследованиях экспозиция была примерно в 32 раза выше, чем после введения препарата пациентам в дозе 300 мг 1 раз/2 нед в пересчете на AUC. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать применения ланаделумаба во время беременности.
Период грудного вскармливания
Отсутствуют данные о выделении ланаделумаба в грудное молоко. Известно, что иммуноглобулины человека выделяются в грудное молоко в первые дни после родов, но вскоре их концентрация снижается. Следовательно, в этот короткий период невозможно исключить риск для ребенка, получающего грудное вскармливание.
Фертильность
Оценка влияния ланаделумаба на фертильность человека не проводилась. Влияние ланаделумаба на фертильность оценивали на половозрелых яванских макаках. В ходе 13-недельного исследования было установлено, что ланаделумаб при подкожном введении в дозах 10-50 мг/кг (наибольшая из исследуемых доз) 1 раз в неделю не влиял на фертильность самцов или самок. В ходе исследования фертильности экспозиция у половозрелых яванских макак была примерно в 20 и 22 раза выше, чем после введения препарата в дозе 300 мг 1 раз/2 нед в пересчете на Сmax и AUC, соответственно. Установлено, что ланаделумаб не оказывал влияния на фертильность самцов и самок яванских макак.
Условия хранения
Хранить при температуре от 2 до 8 °С в картонной пачке для защиты от воздействия света.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
В пределах срока годности флаконы с препаратом могут храниться пациентом при температуре не выше 25 °С в течение 14 дней, после чего препарат использованию не подлежит и должен быть утилизирован.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Отзывы
Оставить отзыв