Инструкция по применению Лемтрада 10 мг/мл 1,2 мл 1 шт. концентрат для приготовления раствора
Состав
1 мл препарата содержит:
действующее вещество:
алемтузумаб
- 10 мг;вспомогательные вещества: динатрия эдетата дигидрат - 0,0187 мг, фосфатный забуференный солевой раствор pH 7,2 (калия хлорид - 0,2 мг, калия дигидрофосфат - 0,2 мг, натрия хлорид - 8 мг, динатрия гидрофосфат безводный1 - 1,15 мг, полисорбат-80 - 0,1 мг, вода для инъекций - до 1 мл).
1 соответствует 1,44 мг динатрия гидрофосфата дигидрата.
Фармакологические свойства
Механизм действия
Алемтузумаб - это гуманизированное IgGl каппа моноклональное антитело к гликопротеинам CD52 с молекулярной массой 21-28 кДа. Производится по технологии рекомбинантной ДНК с использованием суспензионной культуры клеток яичника китайского хомячка. Алемтузумаб представляет собой человеческий IgGl (вариабельные и константные участки каппа цепи) с участками, определяющими комплементарность, полученными от моноклональных антител мыши (крысы). Молекулярная масса антитела составляет примерно 150 кДа.
Алемтузумаб связывается с гликопротеинами СD52, которые присутствует в больших количествах на поверхности В- и Т-лимфоцитов, и в более низких количествах - на поверхности естественных клеток-киллеров, моноцитов и макрофагов. На поверхности нейтрофилов, плазматических клеток и стволовых клеток костного мозга гликопротеины СD52 не определяются или определяются в небольших количествах. Действие алемтузумаба реализуется путем антитело-зависимого цитолиза и комплемент-опосредованного лизиса, которые развиваются после связывания алемтузумаба с В- и Т-лимфоцитами.
Точный механизм действия алемтузумаба при рассеянном склерозе до конца не изучен, но, предположительно, может быть связан с иммуномодулирующим эффектом после истощения популяции лимфоцитов и их последующей репопуляции, включая:
изменение количества, процентного соотношения и свойств некоторых подтипов лимфоцитов,
увеличение уровня регуляторных Т-лимфоцитов,
увеличение уровня В- и Т-лимфоцитов памяти,
транзиторное влияние на врожденную иммунную систему (например, на нейтрофилы, макрофаги и естественные клетки-киллеры).
Снижение количества циркулирующих В- и Т-лимфоцитов и их последующая репопуляция уменьшает вероятность рецидива, что, в конечном счете, замедляет прогрессирование заболевания.
Фармакодинамика
Препарат Лемтрада® снижает количество циркулирующих В- и Т-лимфоцитов после каждого курса лечения, при этом наименьшее количество клеток отмечается через месяц после курса лечения. Со временем популяция лимфоцитов восстанавливается, при этом восстановление популяции В-клеток обычно завершается в течение 6 месяцев. Количество лимфоцитов с экспрессией СDЗ+ и СD4+ увеличивается до нормы гораздо медленнее и обычно не восстанавливается до исходных значений к 12 месяцу после лечения. Приблизительно у 40 % пациентов общее количество лимфоцитов достигало нижней границы нормы через 6 месяцев после каждого курса лечения, а приблизительно у 80 % пациентов общее количество лимфоцитов достигало нижней границы нормы через 12 месяцев после каждого курса лечения.
Лемтрада® оказывает транзиторное действие на нейтрофилы, моноциты, эозинофилы, базофилы и естественные клетки-киллеры.
Клиническая эффективность и безопасность
Безопасность и эффективность препарата Лемтрада® оценивались в ходе 3 рандомизированных клинических исследований с участием пациентов с рецидивирующе-ремиттирующим рассеянным склерозом (РРРС), с активным препаратом сравнения, и со скрытием выбора метода лечения от оценивающего результат специалиста.
Показания
Препарат Лемтрада® показан для лечения взрослых пациентов с активным рецидивирующе-ремиттирующим рассеянным склерозом (РРРС), т.е. перенесших два или более обострения в течение последних двух лет.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к алемтузумабу или к какому-либо из вспомогательных веществ препарата.
ВИЧ-инфекция.
Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата не установлены) (см. в разделе «Особые указания» подраздел «Педиатрическая популяция»).
Ограничения по применению препарата во время беременности приведены в разделе «Применение при беременности и в период грудного вскармливания».
Форма выпуска
По 1,2 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий, 10 мг/мл во флаконы из прозрачного бесцветного стекла гидролитического типа I номинальной вместимостью 2 мл, которые укупоривают серыми бутилкаучуковыми пробками и закатывают алюминиевыми колпачками, снабженными отрывными пластиковыми дисками.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре 2 °- 8 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Отзывы
Оставить отзыв
Загрузка отзывов...