- Инструкция по применению Валацикловир канон 500 мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
- Состав, форма выпуска и упаковка
- Таблетки - 1 таб.: валацикловир 500 мг.
- 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
- Описание лекарственной формы
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
- Фармакотерапевтическая группа
- Противовирусное средство группы аналогов нуклеозидов. Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом, пролекарством.
- После всасывания в кровь валацикловир почти полностью превращается в ацикловир под влиянием печеночного фермента валацикловир-гидролазы. Образовавшийся из валацикловира ацикловир, в свою очередь, проникает в пораженные вирусом клетки, где под влиянием вирусного фермента тимидинкиназы превращается в монофосфат, затем, под влиянием клеточных киназ - в дифосфат и активный трифосфат. Трифосфат ацикловира угнетает ДНК-полимеразу и, таким образом, нарушает репликацию ДНК вируса. Кроме того, нарушение репликации вирусной ДНК может быть результатом встраивания ацикловира в ее структуру. Таким образом, высокая избирательность валацикловира в отношении тканей, пораженных вирусом, объясняется тем, что I этап цепи реакций фосфорилирования опосредуется ферментом, вырабатываемым самим вирусом.
- Активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр, вируса герпеса человека 6.
- Фармакокинетика
- После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин под действием фермента валацикловиргидролазы.
- После однократного приема 0.25-2 г валацикловира Cmax ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль (2.2-8.3 мкг/мл) и достигается через 1-2 ч.
- Биодоступность ацикловира при приеме от 1 г валацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи.
- Cmax валацикловира в плазме составляет всего 4% от уровня ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень Cmax остается прежним или снижается.
- Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое - 15%.
- У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 ацикловира составляет около 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.
- У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности T1/2 ацикловира составляет примерно 14 ч.
- На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1 г валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1.2 г/сут.
- У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2 г 4 раза/сут, Cmax ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получающую такую же дозу валацикловира, а суточные показатели AUC у них значительно выше.
- Клиническая фармакология
- Противовирусный препарат
- Показания к применению
- Лечение и профилактика инфекционных заболеваний, вызванных Herpes zoster.
- Профилактика цитомегаловирусной инфекции, развивающейся при трансплантации органов.
- Противопоказания к применению
- Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру.
- Беременность и лактация
- Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения валацикловира при беременности и в период лактации не проведено. Применение у этой категории пациентов возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
- Известно, что ацикловир, являющийся метаболитом валацикловира, выделяется с грудным молоком в концентрациях, в 0.6-4.1 раза превышающих его концентрации в плазме. T1/2 ацикловира из грудного молока составляет 2.8 ч, что сопоставимо с T1/2из плазмы крови.
- В экспериментальных исследованиях валацикловир не оказывал тератогенного воздействия у крыс и кроликов. При пероральном приеме валацикловир не вызывал нарушений фертильности у самцов и самок крыс.
- Применение у детей
- Клинический опыт применения у детей отсутствует.
- Побочные действия
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, чувство дискомфорта, боли в животе, рвота, диарея, анорексия; редко - транзиторное повышение показателей печеночных проб.
- Со стороны ЦНС: головная боль, усталость, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации; редко - нарушения сознания; в отдельных случаях - кома (обычно у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами).
- Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилаксия.
- Прочие: редко - тромбоцитопения, одышка, нарушения функции почек, фотосенсибилизация.
- Взаимодействие с лекарственными средствами
- Ацикловир в неизмененном виде поступает в мочу в результате активной канальцевой секреции. Любые препараты, которые назначаются с ним одновременно и конкурируют за этот механизм элиминации, способны вызвать повышение концентрации валацикловира в плазме. Циметидин и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, при назначении после приема валацикловира в дозе 1 г, повышают для ацикловира показатель AUC и уменьшают его почечный клиренс.
- При одновременном приеме ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяемого при трансплантации) наблюдалось увеличение AUC ацикловира и микофенолата мофетила.
- При одновременном применении валацикловира с препаратами, нарушающими функцию почек (в т.ч. циклоспорин, такролимус), возможно ухудшение функции почек.
- Способ применения и дозы
- При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 0.25-2 г. Частота приема и длительность лечения зависят от показаний.
- Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.
- Меры предосторожности и особые указания
- Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.
- Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений при приеме валацикловира.
- С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени.
- Клинический опыт применения у детей отсутствует.
- Условия хранения
- Хранить при температуре не выше 25 °С
- Условия отпуска из аптек
- По рецепту
Отзывы
Оставить отзыв
Загрузка отзывов...