Дилатационная (неишемическая) кардиомиопатия с тяжелой формой хронической сердечной недостаточности (в составе комплексной терапии).
Лечение гипертонии: в качестве монотерапии или, при необходимости, в комбинации с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами или ингибиторами АПФ.
Лечение стабильной стенокардии и вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала): препарат можно назначать как средство монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами у больных, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-блокаторами.
Способ применения и дозы:
Внутрь.
Как при гипертонии, так и при стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг 1 раз в день. При необходимости и нормальной переносимости препарата больным эту дозу можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг в день. При артериальной гипертензии поддерживающая доза - 2.5-5 мг/сут. Для профилактики приступов стенокардии - 10 мг/сут. При дилатационнной (неишемической) кардиомиопатией с тяжелой формой хронической сердечной недостаточности начальная доза – 5 мг 1 раз в сутки, при хорошей переносимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.
Изменения дозы амлодипина при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-блокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.
Передозировка:
Опыт лечения передозировки амлодипина у человека ограничен. Учитывая медленное всасывание препарата, в некоторых случаях полезным может быть промывание желудка. Выраженная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и последующему заметному и возможно продолжительному снижению АД. Клинически значимая гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, требует проведения активных мероприятий, направленных на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторирование показателей работы сердца и дыхательной функции, поднятие нижних конечностей, обеспечение необходимого объема циркулирующей жидкости и контроль за количеством выделяемой мочи, при необходимости - симптоматическое лечение. Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления можно применять сосудосуживающие препараты (допамин), если нет противопоказаний к их назначению. Для устранения последствий блокады кальциевых каналов может быть полезным в/в введение глюконата кальция. Ввиду того, что амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы, диализ неэффективен.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к производным дигидропиридина, амлодипину.
Аортальный стеноз.
Гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта левого желудочка.
Тахикардия.
Артериальная гипотензия (менее 90 мм рт.ст.).
Сосудистый и кардиогенный шок, коллапс.
Первый месяц острого инфаркта миокарда.
С осторожностью - печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, период лактации, беременность. Детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия соответствующего клинического опыта).
Побочное действие:
Амлодипин хорошо переносится.
В ходе клинических испытаний, в которых участвовали больные гипертонией и стенокардией, наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: головная боль, отеки, усталость, сонливость, тошнота, боли в животе, покраснение лица, сердцебиение и головокружение. В ходе этих клинических исследований при лечении амлодипином не было отмечено клинически значимых изменений лабораторных показателей.
При приеме амлодипина у широкого контингента больных реже встречались нарушения функции кишечника, артралгия, астения, одышка, диспепсия, гиперплазия десен, гинекомастия, импотенция, увеличение частоты мочеиспускания, изменение настроения, миалгия, кожный зуд, сыпь, зрительные расстройства и в редких случаях мультиформная эритема.
Крайне редко отмечено появление желтухи или изменения уровня печеночных ферментов, обусловленных в большинстве случаев холестазом. В некоторых случаях необходима госпитализация. Причинная связь была неопределенной.
Как и при применении других антагонистов кальция, описаны единичные побочные явления, которые невозможно дифференцировать с последствиями естественного течения основного заболевания: инфаркт миокарда, аритмии (включая желудочковую тахикардию и мерцание предсердий) и боли в грудной клетке.
Особые указания и меры предосторожности:
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (в начале лечения возможны головокружение и сонливость).
Безопасность применения при беременности и лактации не установлена. Во время беременности и лактации назначать амлодипин допускается только в том случае, если применение абсолютно показано и только после тщательного взвешивания соотношения пользы/риска, так как безопасность применения амлодипина в периоды беременности и лактации не установлена.
Опыт применения у детей отсутствует.
Время достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме одинаковое как у пожилых, так и у молодых лиц. У людей пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению сывороточной концентрации и периода полувыведения.
При сердечной недостаточности увеличение сывороточной концентрации и периода полувыведения соответствовало исследуемой возрастной группе. Амлодипин одинаково хорошо переносится как пожилыми, так и молодыми больными. Больным пожилого возраста и больным с сердечной недостаточностью рекомендуются обычные дозы.
У больных с нарушенной функцией печени период полувыведения амлодипина увеличивается. Рекомендаций по дозировке препарата в этом случае не разработано, поэтому у таких больных препарат следует применять с осторожностью.
Амлодипин может применяться в обычных дозах для лечения больных с почечной недостаточностью, так как препарат метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, 10% выделяется с мочой в неизмененном виде. Изменения концентрации амлодипина в плазме не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не проходит через диализные мембраны.
Исследования гемодинамики и контролируемые клинические испытания с физической нагрузкой у больных с сердечной недостаточностью II-IV функционального класса по классификации Нью-Йоркской Ассоциации Сердца (NYHA) показали, что амлодипин не вызывает ухудшения их состояния по таким критериям, как толерантность к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика. В плацебо-контролируемых исследованиях (PRAISE) для оценки состояния 1153 больных с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA и получающих дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ было показано, что амлодипин не увеличивал смертность пациентов. В этом же исследовании в группе больных с дилатационной (неишемической) кардиомиопатией было отмечено клинически и статистически значимое снижение смертности при приеме амлодипина.
Лекарственное взаимодействие:
Ингибиторы микросомального окисления - повышают концентрацию в плазме крови, потенцируя риск развития побочных эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают эффективность. Гипотензивный эффект ослабляют НПВП, особенно индометацин (задержка натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) и эстрогены (задержка натрия). Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов), амиодарон, хинидин и др. антагонисты кальция могут усиливать действие.
Применение амлодипина возможно с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальными препаратами нитроглицерина, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками, пероральными противодиабетическими препаратами.
Тиазидные и петлевые диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ, нитраты повышают антиангинальное и гипотензивное действие.
Исследования показали, что одновременное применение амлодипина и дигоксина у здоровых добровольцев не изменяет уровень дигоксина в сыворотке крови и почечный клиренс дигоксина; совместное применение циметидина не изменяет фармакокинетику амлодипина.
Результаты исследований in vitro с использованием плазмы крови человека свидетельствуют о том, что амлодипин не влияет на связывание с белками дигоксина, фенитоина, кумарина, индометацина.
У здоровых мужчин-добровольцев одновременное применение амлодипина существенно не изменяло действия варфарина на протромбиновое время.
По данным фармакокинетических исследований амлодипин существенно не влиял на фармакокинетику циклоспорина.
Условия хранения:
Препарат следует хранить при температуре от 15° до 30°C.
Срок хранения указан на упаковке.
Условия отпуска из аптеки - отпускается по рецепту.
