- Действующее вещество
- Амлодипин* (Amlodipine*)
- Фармакологическое действие
- Является блокатором медленных кальциевых каналов, по составу представляет собой производное дигидропиридина. В момент связывания с дигидропиридиновыми рецепторами оказывает блокирующее действие на медленные кальциевые каналы, а также ингибирует трансмембранный переход кальция в гладкомышечные клетки сосудов и сердца (причем больше именно в клетки сосудов, чем в клетки сердца). Оказывает антиангинальный и антигипертензивный эффект. Давление понижается за счет прямого расслабляющего влияния на гладкомышечные ткани сосудов.
Активное действующее вещество уменьшает ишемию миокарда за счет:
- расширения периферических артериол, что снижает ОПСС, причем ЧСС почти не изменяется, а это приводит к понижению использования энергии и потребности сердечной мышцы в кислороде;
- расширения периферических и коронарных артериол и артерий как в ишемизированных, так и в нормальных зонах миокарда, в результате увеличивается приток кислорода в сердечную мышцу у пациентов со стенокардией Принцметала (вазоспастической стенокардией), а также развитие коронароспазма, который вызывается курением, предотвращается лекарством Норваск.
У пациентов с артериальной гипертензией разовая суточная доза лекарственного средства обеспечивает понижение давления на протяжении всех суток, как в положении стоя, так и лежа. За счет медленного начала действия средства не происходит резкого падения давления.
У пациентов со стенокардией разовая суточная дозировка может увеличить время выполнения физической нагрузки, а также задержать развитие очередного приступа и депрессии сегмента ST (на 1 мм) в момент ее выполнения, понижается частота приступов и употребление таблеток нитроглицерина.
У больных с различными сердечно-сосудистыми болезнями (в том числе с коронарным атеросклерозом только одного сосуда, вплоть до стеноза более трех артерий, и даже с атеросклерозом сонных артерий), пациентов, которые перенесли чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий, инфаркт миокарда, или же страдающих стенокардией, развитие утолщения интимы-медии сонных артерий позволяет предупредить, использование лекарства Норваск, а также существенно снижает смертность от инфаркта миокарда, сердечно-сосудитых болезней, аортокоронарного шунтирования, инсульта, а также приводит к снижению количества случаев госпитализации по причине нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, понижает частоту медицинских вмешательств, которые направлены на восстановление коронарного кровотока.
Данное лекарственное средство не повышает риск развития осложнений или смерти у пациентов, имеющих хроническую сердечную недостаточность на фоне лечения ингибиторами АПФ, диуретиками или дигоксином.
У пациентов, имеющих хроническую сердечную недостаточность неишемического происхождения, при использовании данного средства есть вероятность возникновения отека легких.
Данное лекарство не оказывает неблагоприятного воздействия на концентрацию липидов плазмы крови и на обмен веществ.
- Применение
- • ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) и стабильная стенокардия (как в виде монотерапии, так и при сочетании с другими антиангинальными лекарствами);
• Норваск показан при артериальной гипертензии (как в сочетании с другими веществами, понижающими давление, так и в виде монотерапии).
- Побочное действие
- Для определения частоты возникновения побочных явлений использованы обозначения: очень редко (< 0,01 %), редко (< 0,1 %), иногда (< 1 %), часто (> 1 %).
В отношении сердечно-сосудистой системы: очень редко — мигрень, боль в грудной клетке, инфаркт миокарда, нарушение ритма сердца (в том числе мерцание предсердий, желудочковая тахикардия, брадикардия); иногда — васкулит, ортостатическая гипотензия, чрезмерное понижение давления; редко — усугубление или развитие сердечной недостаточности; часто — сердцебиение, периферические отеки (стоп и лодыжек).
В отношении костно-мышечной системы: редко — миастения; иногда — боль в спине, миалгия, судороги мышц, артралгия.
В отношении периферической нервной системы и ЦНС: очень редко — амнезия, атаксия; редко — ажитация, апатия, судороги; иногда — тревога, депрессия, нервозность, необычные сновидения, лабильность настроения, бессонница, тремор, при приеме лекарства Норваск может появляться периферическая невропатия, парестезии, гипестезии, астения, повышенное потоотделение, обморок, недомогание; часто — сонливость, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, чувство жара и «приливов» крови к лицу.
В отношении ЖКТ: очень редко — гепатит, увеличение активности печеночных трансаминаз, желтуха (чаще холестатическая), гипербилирубинемия, панкреатит, гастрит; редко — повышение аппетита, гиперплазия десен; иногда — жажда, сухость во рту, анорексия, диарея, диспепсия, метеоризм, запор, рвота; часто — тошнота, боль в брюшной полости.
В отношении системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура.
В отношении обмена веществ: в очень редких случаях может возникнуть гипергликемия.
В отношении мочевыделительной системы: очень редко — полиурия, дизурия; иногда — импотенция, никтурия, болезненное мочеиспускание, учащенное мочеиспускание.
В отношении дыхательной системы при приеме Норваска могут возникать: очень редко — кашель; иногда — ринит, одышка.
Аллергические реакции: очень редко — крапивница, многоформная эритема, ангионевротический отек; иногда — сыпь, кожный зуд.
Прочие: очень редко — нарушение пигментации кожи, холодный пот, паросмия; редко — дерматит; иногда —носовое кровотечение, озноб, боль в глазах, конъюнктивит, извращение вкуса, ксерофтальмия, нарушение аккомодации, диплопия, нарушение зрения, снижение/увеличение массы тела, гинекомастия, звон в ушах, алопеция.
- Противопоказания
- - повышенная чувствительность к веществам, входящим в состав, и к другим производным дигидропиридина;
- тяжелые формы артериальной гипертензии.
- Способ применения
- Для лечения стенокардии и артериальной гипертензии начальная средняя доза назначается в виде 5 мг один раз в сутки, затем, в зависимости от реакции пациента, эту дозу можно увеличивать до максимальной суточной в количестве 10 мг.
Таблетки необходимо пить один раз в день, запивая водой (до 100 мл).
При одновременном приеме данного лекарственного средства с ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами или тиазидными диуретиками нет необходимости в изменении режима дозирования.
При лечении пожилых пациентов лекарство нужно назначать в средних терапевтических дозах, изменять дозы не нужно.
Хотя период полувыведения данного вещества увеличивается у больных с нарушениями в работе печени, изменения дозировки для таких пациентов не требуется.
При наличии почечной недостаточности лекарство следует использовать в обычной дозировке, но нужно учитывать вероятное незначительное увеличение периода полувыведения Норваска.
- Особые указания
- Больным, у которых есть хроническая сердечная недостаточность, нарушения работы печени, острый инфаркт миокарда, аортальный стеноз, следует с осторожностью назначать Норваск.
Как и в случае использования других блокаторов кальциевых каналов, нужно помнить о мерах предосторожности у больных с СССУ, артериальной гипотензией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, митральным стенозом.
При лечении артериальной гипертензии данное средство можно сочетать с пероральными гипогликемическими средствами, НПВП, сублингвальным нитроглицерином, нитратами пролонгированного действия, ингибиторами АПФ, бета- и альфа-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками.
С целью лечения стенокардии данное средство можно назначать как в виде монотерапии, так и в сочетании с прочими антиангинальными лекарствами, в том числе у пациентов, рефрактерных к терапии нитратами или/и бета-адреноблокаторами в приемлемых дозах.
Данное лекарство не оказывает пагубного влияния на липиды крови и обмен веществ, и его можно использовать при лечении пациентов с подагрой, сахарным диабетом, бронхиальной астмой.
Также лекарство можно использовать и в случаях, когда пациент предрасположен к вазоконструкции (сосудистому спазму). Больным с маленьким весом, невысокого роста и с выраженными нарушениями в работе печени может понадобиться понижение дозы Норваска.
В период лечения нужно контролировать массу тела и наблюдаться у стоматолога (с целью предотвращения гиперплазии десен, кровоточивости и болезненности).
Назначение в педиатрии
Нужно назначать с осторожностью детям до 18 лет, так как безопасность и эффективность точно не были установлены у этой группы пациентов.
Влияние на способность водить автотранспорт и управлять механизмами
Несмотря на то что во время лечения не было замечено негативного влияния на способность управлять автотранспортом, в связи с возможным чрезмерным понижением давления, развития сонливости, головокружения и других явлений нужно с особым вниманием отнестись к индивидуальному воздействию лекарства на организм.
- Условия хранения
- Срок годности — 4 года. Лекарство нужно хранить в местах, которые недоступны детям, при температуре воздуха не выше 25°C.
Отзывы
Оставить отзыв
Загрузка отзывов...