Контролок 20 мг 14 шт. таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Контролок
Инструкция по применению Контролок 20 мг 14 шт. таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Состав и форма выпуска
Таблетки - 1 таб.:
- Активное вещество: пантопразола натрия сесквигидрат 22,57 мг, соответствует пантопразолу 20,00 мг;
- Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный 5,00 мг; маннитол 21,33 мг; кросповидон 25,00 мг; повидон К90 2,00 мг; кальция стеарат 1,60 мг; вода очищенная 4,50 мг;
- Оболочка: гипромеллоза-2910 11,88 мг; повидон К25 0,24 мг; титана диоксид Е171 0,21 мг; краситель железа оксид желтый Е172 0,02 мг; пропиленгликоль 2,66 мг; эудрагит L 30D-55* 8,18 мг; триэтилцитрат 0,82 мг;
- Состав дисперсии Эудрагита L 30D-55: эудрагит L 30D-55 (Метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1]) 7,94 мг; полисорбат 80 0,18 мг; натрия лаурилсульфат 0,06 мг;
- Коричневые чернила Opacode S-1-16530 для нанесения маркировки на таблетки: шеллак (shellac) 0,036 мг; краситель железа оксид красный (Е172) 0,009 мг; краситель железа оксид черный (Е172) 0,009 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) 0,0009 мг; аммиака раствор концентрированный 25% 0,001 мгю
По 14 таблеток в блистер Алюминий ПВХ/ Алюминий ПВХ.
1 блистер вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
По 7 таблеток в блистере, вложенном в складывающуюся картонную обложку.
По 1 картонной обложке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Описание лекарственной формы
Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета с ядром от белого до почти белого цвета. На одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано: "Р40".
Фармакологическое действие
Желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор.
Фармакокинетика
Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 20 мг. В среднем, примерно через 2-2,5 ч после приема достигается максимальная концентрация в сыворотке, около 1,0-1,5 мкг/мл и Сmах и остается постоянной после многократного применения данного препарата.
Фармакокинетика пантопразола после однократного и многократного применения одинакова. В диапазоне доз 10-80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной как при пероральном, так и при внутривенном применении.
Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола составляет около 77%. Совместный прием пищи не влияет на площадь под кривой "концентрация-время" (AUC), на максимальную концентрацию в сыворотке и, соответственно, на биодоступность. При совместном приеме с пищей может варьироваться время начала действия препарата. Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Объем распределения составляет 0,15 л/кг.
Метаболизируется главным образом в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией. К другим метаболическим путям относится окисление с помощью CYP3A4.
Конечный период полувыведения составляет примерно 1 час, а клиренс около 0,1 л/ч/кг. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонными насосами париетальных клеток период полувыведения не коррелирует с гораздо более длинным по продолжительности действием (ингибированием секреции кислоты).
Основной путь выведения - через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, остальная часть выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита составляет около 1,5 ч, что ненамного превышает период иолу выведения пантопразола.
При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых добровольцев, период полувыведения пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Несмотря на умеренно длительный период полувыведения основного метаболита (2-3 ч), его выведение происходит достаточно быстро, и поэтому накопления не происходит.
У пациентов с циррозом печени (классов А и В по классификации Чайлд-Пью) время периода полувыведения увеличивается до 3-6 ч, значения AUC возрастают в 3-5 раз, максимальная концентрация в сыворотке повышается незначительно, лишь в 1,5 раза в сравнении с таковой у здоровых добровольцев при применении пантопразола в дозировке 20 мг.
Небольшое повышение показателя AUC и Сmах у пожилых людей по сравнению с соответствующими показателями у более молодых лиц не является клинически значимым.
Фармакодинамика
Ингибитор протонного насоса (Н+ К+ АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя. Пантопразол является замещенным бензимидазолом, подавляющим секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонных насосов париетальных клеток.
Пантопразол трансформируется в свою активную форму в условиях кислой среды в париетальных клетках, где он подавляет активность фермента Н+ К+ АТФ-азы, т.е. блокирует заключительный этап образования соляной кислоты в желудке.
Подавление активности является дозозависимым и, в результате, снижается как базальная, так и стимулированная секреция кислоты. При лечении пантопразолом, как и при использовании других ингибиторов протонного насоса и блокаторов Н2-реценторов, снижается кислотность в желудке и, тем самым, повышается уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Повышение уровня гастрина обратимо.
Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к клеточному рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин).
Также повышается содержание хромогранина A (CgA) в сыворотке крови вследствие снижения секреции соляной кислоты. Повышенное содержание CgA может искажать результаты диагностических исследований для выявления нейроэндокринных опухолей.
Антисекреторная активность. После первого перорального приема 20 мг препарата Контролок® снижение секреции желудочного сока на 24% наступает через 2,5-3,5 ч и на 26% через 24,5-25,5 ч. После перорального приема пантопразола однократно в сутки в течение 7 дней его антисекреторная активность, измеренная через 2,5-3,5 ч после приема, возрастает до 56%, а спустя 24,5-25,5 ч - до 50%.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам.
Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта.
Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема.
По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса Контролок® имеет большую химическую стабильность при нейтральном pH, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между препаратом Контролок® и многими другими препаратами.
Показания к применению
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в том числе, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП); синдром Золлингера-Эллисона; эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, а также к замещенным бензимидазолам; диспепсия невротического генеза; возраст до 18 лет; беременность, период лактации.
Применение при беременности и детям
Применение во время беременности
В связи с отсутствием данных о применении пантопразола у беременных женщин, в качестве меры предосторожности, необходимо исключить использование препарата Контролок® во время беременности.
Грудное вскармливание
Пантопразол и его метаболиты были обнаружены в грудном молоке. Эффект пантопразола на новорожденных/детей грудного возраста неизвестен. Контролок® не следует применять в период кормления грудью. В случае необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Фертильность
Данные о воздействии препарата Контролок® на фертильность у человека отсутствуют.
Доклинические исследования показали отсутствие эффекта на мужскую или женскую фертильность.
Побочные действия
При приеме препарата Контролок® в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах нежелательные реакции возникают крайне редко. Наиболее частыми нежелательными реакциями являются диарея и головная боль - наблюдаются примерно у 1% пациентов.
Ниже приводятся данные о нежелательных реакциях в зависимости от частоты их возникновения: Очень часто ≥1/10; Часто ≥ 1/100 и
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы: Редко - Агранулоцитоз; Очень редко - Тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Нарушения со стороны нервной системы: Нечасто - Головная боль, головокружение; Редко - Нарушения вкуса.
Нарушения со стороны органов зрения: Редко - Нарушение зрения (затуманивание).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто - Полипы фундальных желез желудка (доброкачественные); Нечасто - Диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость во рту, дискомфорт и боли в животе.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: Частота неизвестна - Интерстициальный нефрит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Нечасто - Экзантема/сыпь, зуд, дерматит; Редко - Крапивница, ангионевротический отек; Частота неизвестна - Злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, светочувствительность, подострая кожная красная волчанка.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: Нечасто - Перелом запястья, бедра и позвоночника; Редко - Артралгия, миалгия.
Нарушения со стороны обмена веществ: Редко - Гиперлипидемия и повышенная концентрация липидов (триглицеридов, холестерина), изменение массы тела; Частота неизвестна - Гипонатриемия, гипомагниемия.
Общие расстройства: Нечасто - Слабость, утомляемость и недомогание; Редко - Повышение температуры тела, периферические отеки.
Нарушения со стороны иммунной системы: Редко - Гиперчувствительность (в том числе анафилактические реакции и анафилактический шок).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Нечасто - Повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, γ-глутаминтрансферазы); Редко - Повышение уровня билирубина; Частота неизвестна - Гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, печёночно клеточная недостаточность.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: Редко - Гинекомастия.
Нарушения со стороны психики: Нечасто - Нарушения сна; Редко - Депрессия (включая обостренияимеющихся расстройств); Очень редко - Дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств); Частота неизвестна - Галлюцинации, спутанность сознания (в особенности у предрасположенных к этому пациентов), а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии.