- Действующее вещество
- Гранисетрон
- Фармакологическое действие
- Основное действие данного лекарственного средства – противорвотное. Лекарство является селективным антагонистом 5-гидрокситриптоминового рецептора, которые располагаются в окончании вагусного нерва и в триггерной зоне дна 4 желудочка мозга. Данное средство купирует развывшуюся вследствие возбуждения парасимпатической нервной системы рвоту, химиотерапии цитостатическими лекарственными средствами, лучевой терапии или возникшую в период после операции.
- Применение
- • Меры по лечению и профилактике рвоты и тошноты, возникших от цитостатического лечения, как у взрослых пациентов, так и у детской возрастной группы (от 2 лет);
• Меры по лечению и профилактике рвоты и тошноты, возникших от лучевой терапии (взрослый пациенты);
• Меры по лечению рвоты и тошноты в период после операции (взрослые пациенты).
- Побочное действие
- В пределах нервной системы: чувство тревоги и беспокойства, приступы головокружения, мигрени, нарушения сна, слабость.
Органы системы ЖКТ: изжога, вкусовые изменения, эпигастральные боли, расстройство пищеварения, повышенное газообразование, рост активности ферментов печени.
Органы системы иммунитета: гиперчувствительность разной степени, гипертермия.
Дерматологические проявления: высыпания, отёчность лица.
Общее: гриппоподобное состояние, лихорадка.
Органы ССС: аритмии, загрудинная боль, нарушение уровня АД.
- Противопоказания
- • Беременность и лактация;
• Гиперчувствительность организма пациента на лекарственные средства данной группы или их отдельные составляющие.
Назначать лекарство, соблюдая правила осторожности, следует пациентам с частичной кишечной непроходимостью или с заболеваниями сердца.
- Способ применения
- Лекарственное средство подлежит внутривенному введению.
В обычном режиме, при нормальном состоянии здоровья пациента, без каких-либо отклонений в работе органов и систем его организма, придерживаются следующей схемы назначения:
Взрослые пациенты:
Средство Китрил применяется в мерах по профилактике рвоты и тошноты при химиотерапии цитостатиками:
Масса тела пациента более 50 кг – 1 ампула разводится в 20-50 мл инъекционного раствора, вводится в течении 5 минут, так же допускается болюстное введение лекарственного средства в данной дозировке.
Масса тела пациента менее 50 кг – дозировка рассчитывается индивидуально. Исходя из 20-40 мкг на 1 кг массы тела.
Меры по профилактике рвоты и тошноты при лучевой терапии производится в том же дозировочном режиме, что и при лечении цитостатиками.
Меры по лечению рвоты и тошноты при химиотерапии цитостатиками или при лучевой терапии:
5-минутная инфузия с 1 ампулой лекарственного средства, при необходимости допускается провести 2 повторных инфузии в данной дозировке в течение суток, но при условии интервала между ними не меньше 10 минут.
Меры по лечению рвоты и тошноты в период после операций:
1 мг лекарственного средства путем медленного струйного введения.
В случае назначения данного лекарственного средства детям:
Меры по профилактике рвоты и тошноты при цитостатической химиотерапии:
Единоразовая инфузия в дозе 20 мкг на кг веса ребенка, разведенных в 10-30 мл инъекционного раствора, длительность введения составляет 5 минут.
Меры по лечению рвоты и тошноты при химиотерапии цитостатиками:
Дозировка аналогичная 20 мкг на 1 кг веса ребенка, проводится 5-минутная инфузия, по истечению 10 минут допускается проведение дополнительной инфузии в указанной дозировке, анализируя состояния пациента. Всего дополнительных инфузий можно сделать 2, с 10 минутным интервалом между ними.
- Особые указания
- Лекарственное средство способно несколько снизить моторику кишечника, ввиду чего пациенты, страдающие частичной непроходимостью данного отдела ЖКТ, должны оставаться под наблюдением специалистов после проведения описываемого лечения. Пожилым пациентам, а также людям, страдающим нарушениями в работе органов почек и печени, снижение или любая другая коррекция дозировочного режима не требуется.
При внутривенном введении данного лекарственного средства в дозировке, не превышающей 20 мкг на 1 кг общего веса пациента, клинически значимых влияний на ЭЭГ и результаты психометрического теста не выявлено.
Относительно потенциально-опасных видов деятельности:
Данных о воздействии данного лекарственного средства на отделы центральной и периферической нервной системы не найдено. Но рекомендуется соблюдать осторожность и трезво оценивать свое состояние перед непосредственной работой в подобной области.
- Условия хранения
- Хранить вдали от света, влаги и детей, при температуре до 30 градусов. При соблюдении предъявленных условий хранения лекарство годно к использованию в течение 3 лет. По истечению срока, указанного на упаковке, лекарственное средство подлежит утилизации.
- Латинское название
- KYTRIL
- Действующее вещество
- aniston
- Действующее вещество
- гранисетрон
- Международная классификация болезней (МКБ-10)
- R11 - Тошнота и рвота;
- Фармакологическая группа
- Антагонист серотониновых 5-HT3-рецепторов. Противорвотный препарат центрального действия
- Фармакологическое действие
-
— профилактика и терапия тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2-х лет;
— профилактика и терапия тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых;
— терапия послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.
- Фармакокинетика
-
— профилактика и терапия тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2-х лет;
— профилактика и терапия тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых;
— терапия послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.
- Показания
-
— профилактика и терапия тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2-х лет;
— профилактика и терапия тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых;
— терапия послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.
- Противопоказания
-
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к гранисетрону или любому из компонентов препарата;
— реакции повышенной чувствительности к другим селективным антагонистам 5-НТ3рецепторов в анамнезе.
Данные по эффективности и безопасности при применении препарата у детей младше 2 лет отсутствуют.
С осторожностью: частичная кишечная непроходимость; сопутствующие заболевания сердца, кардиотоксическая химиотерапия и/или сопутствующие электролитные нарушения; беременность.
- Побочное действие
-
В большинстве случаев побочные реакции при применении препарата Китрил® не были тяжелыми и переносились пациентами без прерывания терапии.
Отмечены редкие и иногда тяжелые случаи проявления повышенной чувствительности (например, анафилаксия).
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥ 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), иногда (> 1/1000, < 1/100), редко (> 1/10 000, < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), включая отдельные сообщения.
Со стороны нервной системы: редко - тревога, беспокойство, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: редко - изжога, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны иммунной системы: редко - реакции повышенной чувствительности.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень редко - кожная сыпь, отек/отек лица.
Со стороны организма в целом: очень редко - гриппоподобный синдром, включая лихорадку и озноб.
Постмаркетинговое наблюдение
Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость, слабость.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ) обычно в пределах их нормальных значений, диспепсия.
Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, боль в груди, снижение или повышение АД.
Как и при применении других 5-НТ3 антагонистов, при терапии препаратом Китрил®сообщалось о случаях изменений параметров ЭКГ, включая случаи увеличения интервала QT. Данные изменения были несущественными и, как правило, не имели клинического значения, в частности не имели признаков проаритмогенного действия.
- Передозировка
-
Симптомы: применение 38 мг гранисетрона в виде однократной в/в инъекции не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.
Лечение: специфический антидот для препарата Китрил®не известен. Показано проведение симптоматической терапии.
- Особые указания
-
Пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата Китрил® должны находиться под наблюдением врача, т.к. Китрил® может снижать моторику кишечника.
Китрил® безопасен для применения у пациентов пожилого возраста и у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.
Китрил® при в/в введении в дозе до 200 мкг/кг не оказывает клинически значимого влияния на ЭЭГ или результаты психометрических тестов.
Как и при применении других 5-НТ3 антагонистов, при терапии препаратом Китрил®сообщалось об изменениях параметров ЭКГ, включая случаи увеличения интервала QT. Данные изменения были несущественными и, как правило, не имели клинического значения, в частности не имели признаков проаритмогенного действия. Однако у пациентов с уже существующими аритмиями или заболеваниями, сопровождающимися нарушением сердечной проводимости, наблюдаемые изменения параметров ЭКГ при терапии препаратом Китрил® могут привести к клинически значимым последствиям. В связи с этим следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с сопутствующими сердечными заболеваниями, получающим кардиотоксическую химиотерапию и/или имеющим сопутствующие электролитные нарушения.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данные о влиянии препарата Китрил® на способность к вождению транспортного средства отсутствуют. Однако следует иметь в виду, что в единичных случаях при терапии препаратом Китрил® сообщалось о сонливости и других нежелательных явлениях со стороны нервной системы.
- При почечной недостаточности
- Китрил безопасен для применения у пациентов с почечной недостаточностью.
- При нарушении функций печени
- Китрил безопасен для применения у пациентов с печеночной недостаточностью.
- Детям
- Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
- Применение при беременности и кормлении грудью
-
При беременности Китрил® назначается только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Китрил® не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.
Препарат противопоказан в период грудного вскармливания.
- Лекарственное взаимодействие
-
Китрил® не влияет на активность изоферментов CYP3А4 (отвечающих за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков).
Эффективность препарата Китрил® может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 мг) до начала химиотерапии.
In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изофермента CYP3А.
Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но Китрил® хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками.
При индукции печеночных ферментов фенобарбиталом наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (при в/в введении) примерно на четверть.
Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении с бензодиазепинами, транквилизаторами, противоязвенными препаратами и цитостатическими лекарственными средствами, вызывающими рвоту.
У пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами с известной способностью пролонгировать интервал QT и/или аритмогенной активностью, наблюдаемые изменения на ЭКГ при терапии препаратом Китрил® могут привести к клинически значимым последствиям.
- Способ применения
-
Препарат вводят в/в
Стандартный режим дозирования
Взрослые
Цитостатическая химиотерапия (профилактика)
Пациенты с массой тела более 50 кг: одну ампулу (3 мг/3 мл) разводят в 20-50 мл инфузионного раствора и вводят в течение 5 мин до начала цитостатической химиотерапии; одну ампулу (3 мг/3 мл) также можно вводить болюсно (в течение 30 сек).
Пациенты с массой тела менее 50 кг: 20-40 мкг/кг; инфузию следует закончить до начала цитостатической терапии.
В клинических исследованиях было показано, что для контроля тошноты и рвоты на протяжении 24 ч большинству пациентов потребовалась только одна доза препарата.
Лучевая терапия (профилактика)
Режим дозирования аналогичен таковому при цитостатической химиотерапии (профилактика).
Цитостатическая химиотерапия и лучевая терапия (терапия)
У небольшого числа пациентов может возникать неукротимая рвота и выраженная тошнота.
В случае необходимости можно провести 2 дополнительные инфузии (по 5 мин), каждая в дозе не более 3 мг, с интервалом не менее 10 мин в течение 24 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 9 мг.
Послеоперационная тошнота и рвота (терапия)
Однократно 1 мг медленно (не менее 30 сек). Существует опыт использования препарата Китрил® в дозе до 3 мг у пациентов, перенесших элективное оперативное вмешательство под анестезией.
Пациентам, получающим инфузии препарата Китрил®, после устранения тошноты и рвоты с целью их профилактики могут быть назначены таблетки.
Специальный режим дозирования
Дети
Цитостатическая химиотерапия (профилактика)
Однократная инфузия в дозе 20 мкг/кг в 10-30 мл раствора для инфузий в течение 5 минут, до начала цитостатической терапии.
Цитостатическая химиотерапия (терапия)
Не более 2 дополнительных инфузий (в течение 5 мин), каждая доза 20 мкг/кг, с интервалом не менее 10 мин. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мкг/кг.
Послеоперационная тошнота и рвота (терапия)
Данные о применении препарата Китрил® для терапии послеоперационной тошноты и рвоты у детей отсутствуют.
Пациентам с почечной или печеночной недостаточностью, пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Приготовление раствора для в/в инфузии
Для получения раствора препарата Китрил® для в/в капельного введения используют следующие инфузионные растворы: 0.9% раствор натрия хлорида, 0.18% раствор натрия хлорида и 4% раствор декстрозы, 5% раствор декстрозы, раствор Хартмана, раствор натрия лактата или раствор маннитола.
Использование других растворов не допускается.
Раствор для инфузий рекомендуется вводить сразу после его приготовления. Готовый раствор стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре (15-25°С) при нормальном комнатном освещении.
Допускается в/в введение препарата без разведения.
- Условия хранения
-
Препарат хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.