- Действующее вещество
- Кларитромицин
- Фармакологическое действие
- Полусинтетический антибиотик, представитель группы макролидов. Механизм антибактериального действия возникает в результате взаимодействия с 50S-субъединицей бактериальных рибосом и угнетения синтеза белка в клетке микроба.
Вещество кларитромицин проявляет активность in vitro не только против стандартных, но и изолированных культур бактерий. По данным клинических исследований, подтверждена высокая эффективность активного вещества по отношению широкого спектра анаэробных и аэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Лекарственное средство проявляет активность в отношении:
- аэробных грамотрицательных бактерий: Haemophilus parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila;
- аэробных грамположительных бактерий: Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes;
- других микроорганизмов: Chlamydia pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae;
- микобактерий: Mycobacterium kansasii. Клацид также эффективен против Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae, MAC (Mycobacterium avium complex) : Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.
Нечувствительность к веществу кларитромицину проявили Pseudomonas spp., Enterobacteriaceae и другие грамотрицательные бактерии, не разлагающие лактозу.
На активность вещества кларитромицин продукция ?-лактамаз влияния не оказывает. Основная часть штаммов стафилококков, резистентных к оксациллину и метициллину, обладают устойчивостью и к веществу кларитромицину.
Действующее вещество кларитромицин обладает бактерицидным действием по отношению следующих штаммов бактерий:
- аэробные грамположительные микроорганизмы: стрептококки группы Viridans, Streptococcus agalactiae, стрептококки группы С, F, G;
- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Pasteurella multocida, Bordetella pertussis;
- анаэробные грамположительные микроорганизмы: Peptococcus niger, Propionibacterium acnes, Сlostridium perfringens;
- анаэробые грамотрицательные микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, Campylobacter jejuni, Treponema pallidum, Bacteroides melaninogenicus.
В организме человека главным метаболитом активного вещества кларитромицина является 14-гидроксикларитромицин - микробиологически активный метаболит. В отношении большей части микроорганизмов активность метаболита (микробиологическая) равна или в 1-2 раза слабее исходного вещества. Исключением является Нaemophilus influenzae - где показатели эффективности метаболита выше в 2 раза. В отношении Нaemophilus influenzae в условиях in vivo и in vitro в зависимости от культуры бактерий исходное вещество и его главный метаболит оказывают синергический или аддитивный эффект.
- Применение
- - отит;
- инфекции дыхательных путей (верхних отделов): синусит, фарингит; - инфекции дыхательных путей (нижнего отдела): пневмония, хронический и острый бронхит;
- инфекции мягких тканей и кожных покровов: рожа, фолликулит, целлюлит;
- микобактериальные инфекции, которые вызваны Mycobacterium intracellulare и Mycobacterium avium;
- микобактериальные инфекции, которые вызваны Mycobacterium chelonae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium fortuitum;
- эрадикация Нelicobacter pylori и уменьшение частоты проявления рецидивов у пациентов с язвенной болезни двенадцатиперстной кишки;
- одонтогенные инфекции;
- у пациентов с ВИЧ-инфекцией, когда показатель уровня лимфоцитов CD4 (Т-хелперных лимфоцитов) не более 100 в 1 мм3 , для проведения профилактических мероприятий против распространения инфекции, вызванной Mycobacterium avium (MAC).
- Побочное действие
- Пищеварительная система: тошнота, рвота, боль в брюшной полости, диарея; реже – псевдомембранозный энтерколит.
Постмаркетинговый опыт.
Пищеварительная система: стоматит, молочница ротовой полости, глоссит. Изменение цвета зубов (обратимое, может быть устранена стоматологами), изменение цвета языка; реже – повышение активности печеночных ферментов, нарушения функций печени, холестатический и/или гепатоцеллюлярный гепатит без или с наличием желтухи; очень редко – панкреатит. Чаще всего нарушения функций печени носят обратимый характер, но встречаются и тяжелые случаи.
ЦНС: головокружение, шум в ушах, тревога, бессонница, кошмарные сноведения, нарушения сознания, галлюцинации, деперсонализация, дезориентация, психоз; редко – судороги.
Сердечно-сосудистая система: удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия и тахикардия (желудочковая) по типу «пируэт».
Органы чувств: потеря слуха (обратимая), извращение вкуса, нарушение обоняния.
Система кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Обмен веществ: редко – у пациентов, принимающих сахороснижающие препараты или инсулин, возможно развитие гипогликемии; единичные случаи – повышение показателей сывороточного уровня креатина.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилаксия, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: интерстициальный нефрит (у пациентов пожилого возраста).
- Противопоказания
- - нарушения функций почек тяжелой формы (КК менее 30 мл/мин);
- нарушения функций печени (тяжелой формы);
- повышенная чувствительность к антибиотикам из группы макролидов;
- женщины в период беременности;
- период грудного вскармливания (лактация);
- порфирия;
- одновременный прием с цизапридом, астемизолом, терфенадином, пимозидом, дигидроэрготамином, эрготамином.
Прием с осторожностью рекомендован пациентам с нарушениями функций печени и почек.
- Способ применения
- Лекарство в виде суспензии необходимо принимать внутрь, можно с молоком, независимо от приема пищи.
Дозировка у детей.
Немикобактериальные инфекции: 7,5 мг/кг по 2 раза в сутки. При этом, максимальная суточная доза не должна превышать 500 мг с частотой приема 2 раза в сутки. Продолжительность курса терапии 5-7 дней. Дети с нарушениями функций почек при показателях КК менее 30 мл/мин дозировку лекарственного средства рекомендуется снизить вдвое: 250 мг 1 раз в сутки. В случае развития инфекций тяжелой формы – 250 мг 2 раза в сутки. Курс терапии составляет 14 дней. Диссеминированные и локальные микобактериальные инфекции: 15-30 мг/кг в сутки, разделенное в два приема.
Приготовление суспензии.
До специальной метки во флакон с мелкими гранулами добавляют воду комнатной температуры. Тщательно встряхивают. Готовую суспензию необходимо хранить при комнатной температуре не более 14 дней. Перед каждым приемом флакон необходимо хорошо встряхнуть.
Флакон с суспензией 60 мл: в 5 мл лекарства – 125 мг активного вещества кларитромицина; флакон с суспензией 100 мл: в 5 мл лекарства – 250 мг кларитромицина.
- Особые указания
- Действующее вещество кларитромицин выводится печенью. Поэтому пациентам с нарушениями функций печени во время курса терапии необходимо соблюдать осторожность и находится под контролем лечащего врача. Пациентам с наличием хронических заболеваний печени рекомендуется периодически проводить контроль ферментов сыворотки крови.
Соблюдать осторожность при терапии лекарственным средством должны пациенты с наличием нарушений функций почек.
При комбинированном приеме лекарственного средства и варфарина рекомендуется периодически контролировать протромбиновое время.
- Условия хранения
- Температура хранения - не выше 300С. Хранить лекарственное средство рекомендуется в местах, защищенных от света и недоступных для детей. Срок годности – 2 года. Хранить приготовленную суспензию для приема внутрь необходимо при комнатной температуре не более 14 суток! Отпуск из аптек - по рецепту врача.
Отзывы
Оставить отзыв
Загрузка отзывов...