КАНСАМИН 250 мг 100 шт таблетки

Группа

Противотуберкулезные антибиотики.

Состав

Действующее вещество:

• циклосерин.

Производители

Фармасинтез ОАО (Россия)

Фармакологическое действие

Фармакодинамика.

Циклосерин - бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, нарушает синтез клеточной стенки.

Действуя, как конкурентный антагонист D-аланина, подавляет ферменты, ответственные за синтез клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Enterobacter spp) и Mycobacterium tuberculosis.

Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 месяцев лечения развивается в 20-60% случаев).

Фармакокинетика.

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Абсорбция после перорального приема - 70-90%.

Практически не связывается с белками плазмы.

Время достижения максимальной концентрации - 3-4 ч.

Пропорционально принятой дозе 0,25, 0,5 и 1 г максимальная концентрация составляет 6, 24 и 30 мкг/мл соответственно.

После приема 250 мг каждые 12 ч максимальная концентрация составляет 25-30 мкг/мл.

Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, включая спинномозговую жидкость, грудное молоко, желчь, мокроту, лимфатическую ткань, легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот, проходит через плаценту.

Частично (35%) метаболизируется в печени.

Период полувыведения при нормальной функции почек составляет около 10 ч.

Выводится почками путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде:

• 50 % через 12 ,
• 65-70% в пределах 24-72 ,
• небольшие количества кишечником.

При хронической почечной недостаточности через 2-3 дня могут возникнуть явления кумуляции.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы:

• судороги, сонливость, головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, спутанность сознания и нарушение ориентации, сопровождающиеся потерей памяти;
• психозы (в т.ч. с суицидальными попытками); раздражительность, агрессивность, периферические парезы, гиперрефлексия, парестезия, большие и малые приступы клонических судорог, кома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и органов кроветворения:

• обострение хронической сердечной недостаточности (при дозах 1000-1500 мг/сут,
• сидеробластная и мегалобластная анемия.

Со стороны пищеварительной системы:

• тошнот,
• изжог,
• диарея в особенности у пожилых больных с ранее существовавшими заболеваниями печени.

Аллергические реакции:

• кожная сып,
• зуд.

Лабораторные показатели:

• повышение активности «печеночных» аминотрансфераз.

Прочие:

• дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты.

Показания к применению

Лечение активной формы туберкулеза легких и внелегочной формы туберкулеза (включая туберкулез почек) при условии чувствительности к циклосерину Mycobacterium tuberculosis и при неэффективности основных лекарственных препаратов (рифампицин, изониазид, стрептомицин, этамбутол), только в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.

Острые инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными штаммами Escherichia coli, Enterobacter spp.

Применять препарат для лечения этих инфекций следует только после того, как исчерпаны другие средства для лечения, и при условии определения чувствительности микроорганизмов к циклосерину.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к циклосерину или любому другому компоненту препарата, органические заболевания центральной нервной системы, эпилепсия, эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе), нарушения психики (тревожность, психоз, депрессия, в т.ч. в анамнезе), почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 25 мл/мин), алкоголизм, беременность, период лактации, детский возраст до 3 лет и масса тела менее 25 кг.

Не рекомендуется принимать пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции, так как препарат содержит лактозу.

Способ применения и дозировка

Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта - после еды).

Обычная доза составляет от 500 мг до 1 г в сутки за несколько приемов под контролем концентрации препарата в крови.

Начальная доза для взрослых чаще всего составляет 250 мг дважды в сутки с 12-часовым интервалом в течение первых двух недель.

Суточная доза не должна превышать 1 г.

Дети (старше 3-х лет и с массой тела более 25 кг).

Обычная доза составляет от 10 мг/кг массы тела в сутки за несколько приемов, после чего она изменяется в зависимости от концентрации препарата в крови и терапевтического эффекта.

Суточная доза не должна превышать 750 мг.

Пожилые.

Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг препарат назначается по 250 мг два раза в сутки.

Курс лечения циклосерином при инфекциях мочевыводящих путей составляет 7-10 дней, при туберкулезе - 6 месяцев и более.

Передозировка

Симптомы:

• головная бол,
• головокружени,
• спутанность сознани,
• повышенная раздражительност,
• парестези,
• психо,
• дизартри,
• паре,
• судорог,
• кома.

Лечение:

• симптоматическо,
• активированный угол,
• противоэпилептические препараты.

Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг/сут, противосудорожные и седативные лекарственные средства.

Взаимодействие

Этанол увеличивает риск развития эпилептических припадков, особенно у лиц с алкоголизмом.

Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, особенно судорожного синдрома.

Изониазид увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости.

Циклосерин увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, требуется дополнительное применение пиридоксина).

Особые указания

С осторожностью.

Детский возраст (с 3 до 18 лет), хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 25 мл/мин).

Применение при беременности и в период лактации.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Лечение циклосерином необходимо отменить или следует уменьшить дозу препарата, если у пациента развиваются аллергический дерматит или симптомы поражения центральной нервной системы, такие как судороги, психоз, сонливость, спутанность сознания, гиперрефлексия, головная боль, тремор, головокружение, периферические парезы или дизартрия.

Риск развития судорог увеличивается у пациентов с алкоголизмом.

При приеме препарата следует контролировать гематологические показатели, функцию почек, концентрацию препарата в крови и состояние функции печени.

Перед началом терапии циклосерином необходимо выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к данному препарату, В случае туберкулезной инфекции необходимо определить чувствительность штамма микобактерий к другим противотуберкулезным препаратам.

При лечении пациентов со сниженной функцией почек, получающих циклосерин в дозе более 500 мг в сутки, у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, концентрацию препарата в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю.

Дозу циклосерина необходимо корректировать таким образом, чтобы концентрация препарата в крови была ниже 30 мг/л.

Противосудорожные и седативные препараты могут быть эффективными для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, например, судорог, состояния возбуждения или тремора.

Пациенты, получающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития подобных симптомов.

Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 500 мг 3-4 раза в сутки (до еды), и ежедневным в/м введением натриевой соли АТФ (1 мл 1% раствора), пиридоксина 200-300 мг/сут.

В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулёзных препаратов может вызвать развитие недостаточности витамина В12 и/или фолиевой кислоты, мегалобластной и сидеробластной анемий.

В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

Следует ограничить психическое напряжение пациентов и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).

В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином рекомендуется его сочетание с другими противотуберкулезными препаратами.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

В период лечения циклосерином необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.