Инструкция по применению Кансамин 250 мг 100 шт. таблетки
Группа
Противотуберкулезные антибиотики.
Состав
Действующее вещество:
циклосерин.
Производители
Фармасинтез ОАО (Россия)
Фармакологическое действие
Фармакодинамика.
Циклосерин - бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, нарушает синтез клеточной стенки.
Действуя, как конкурентный антагонист D-аланина, подавляет ферменты, ответственные за синтез клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Enterobacter spp) и Mycobacterium tuberculosis.
Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 месяцев лечения развивается в 20-60% случаев).
Фармакокинетика.
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Абсорбция после перорального приема - 70-90%.
Практически не связывается с белками плазмы.
Время достижения максимальной концентрации - 3-4 ч.
Пропорционально принятой дозе 0,25, 0,5 и 1 г максимальная концентрация составляет 6, 24 и 30 мкг/мл соответственно.
После приема 250 мг каждые 12 ч максимальная концентрация составляет 25-30 мкг/мл.
Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, включая спинномозговую жидкость, грудное молоко, желчь, мокроту, лимфатическую ткань, легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот, проходит через плаценту.
Частично (35%) метаболизируется в печени.
Период полувыведения при нормальной функции почек составляет около 10 ч.
Выводится почками путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде:
50 % через 12 ,
65-70% в пределах 24-72 ,
небольшие количества кишечником.
При хронической почечной недостаточности через 2-3 дня могут возникнуть явления кумуляции.
Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы:
судороги, сонливость, головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, спутанность сознания и нарушение ориентации, сопровождающиеся потерей памяти;
психозы (в т.ч. с суицидальными попытками); раздражительность, агрессивность, периферические парезы, гиперрефлексия, парестезия, большие и малые приступы клонических судорог, кома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и органов кроветворения:
обострение хронической сердечной недостаточности (при дозах 1000-1500 мг/сут,
сидеробластная и мегалобластная анемия.
Со стороны пищеварительной системы:
тошнот,
изжог,
диарея в особенности у пожилых больных с ранее существовавшими заболеваниями печени.
Аллергические реакции:
кожная сып,
зуд.
Лабораторные показатели:
повышение активности «печеночных» аминотрансфераз.
Прочие:
дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты.
Показания к применению
Лечение активной формы туберкулеза легких и внелегочной формы туберкулеза (включая туберкулез почек) при условии чувствительности к циклосерину Mycobacterium tuberculosis и при неэффективности основных лекарственных препаратов (рифампицин, изониазид, стрептомицин, этамбутол), только в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.
Острые инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными штаммами Escherichia coli, Enterobacter spp.
Применять препарат для лечения этих инфекций следует только после того, как исчерпаны другие средства для лечения, и при условии определения чувствительности микроорганизмов к циклосерину.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к циклосерину или любому другому компоненту препарата, органические заболевания центральной нервной системы, эпилепсия, эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе), нарушения психики (тревожность, психоз, депрессия, в т.ч. в анамнезе), почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 25 мл/мин), алкоголизм, беременность, период лактации, детский возраст до 3 лет и масса тела менее 25 кг.
Не рекомендуется принимать пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции, так как препарат содержит лактозу.
Способ применения и дозировка
Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта - после еды).
Обычная доза составляет от 500 мг до 1 г в сутки за несколько приемов под контролем концентрации препарата в крови.
Начальная доза для взрослых чаще всего составляет 250 мг дважды в сутки с 12-часовым интервалом в течение первых двух недель.
Суточная доза не должна превышать 1 г.
Дети (старше 3-х лет и с массой тела более 25 кг).
Обычная доза составляет от 10 мг/кг массы тела в сутки за несколько приемов, после чего она изменяется в зависимости от концентрации препарата в крови и терапевтического эффекта.
Суточная доза не должна превышать 750 мг.
Пожилые.
Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг препарат назначается по 250 мг два раза в сутки.
Курс лечения циклосерином при инфекциях мочевыводящих путей составляет 7-10 дней, при туберкулезе - 6 месяцев и более.
Передозировка
Симптомы:
головная бол,
головокружени,
спутанность сознани,
повышенная раздражительност,
парестези,
психо,
дизартри,
паре,
судорог,
кома.
Лечение:
симптоматическо,
активированный угол,
противоэпилептические препараты.
Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг/сут, противосудорожные и седативные лекарственные средства.
Взаимодействие
Этанол увеличивает риск развития эпилептических припадков, особенно у лиц с алкоголизмом.
Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, особенно судорожного синдрома.
Изониазид увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости.
Циклосерин увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, требуется дополнительное применение пиридоксина).
Особые указания
С осторожностью.
Детский возраст (с 3 до 18 лет), хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 25 мл/мин).
Применение при беременности и в период лактации.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Лечение циклосерином необходимо отменить или следует уменьшить дозу препарата, если у пациента развиваются аллергический дерматит или симптомы поражения центральной нервной системы, такие как судороги, психоз, сонливость, спутанность сознания, гиперрефлексия, головная боль, тремор, головокружение, периферические парезы или дизартрия.
Риск развития судорог увеличивается у пациентов с алкоголизмом.
При приеме препарата следует контролировать гематологические показатели, функцию почек, концентрацию препарата в крови и состояние функции печени.
Перед началом терапии циклосерином необходимо выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к данному препарату, В случае туберкулезной инфекции необходимо определить чувствительность штамма микобактерий к другим противотуберкулезным препаратам.
При лечении пациентов со сниженной функцией почек, получающих циклосерин в дозе более 500 мг в сутки, у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, концентрацию препарата в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю.
Дозу циклосерина необходимо корректировать таким образом, чтобы концентрация препарата в крови была ниже 30 мг/л.
Противосудорожные и седативные препараты могут быть эффективными для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, например, судорог, состояния возбуждения или тремора.
Пациенты, получающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития подобных симптомов.
Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 500 мг 3-4 раза в сутки (до еды), и ежедневным в/м введением натриевой соли АТФ (1 мл 1% раствора), пиридоксина 200-300 мг/сут.
В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулёзных препаратов может вызвать развитие недостаточности витамина В12 и/или фолиевой кислоты, мегалобластной и сидеробластной анемий.
В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.
Следует ограничить психическое напряжение пациентов и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).
В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином рекомендуется его сочетание с другими противотуберкулезными препаратами.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
В период лечения циклосерином необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.
Порядок отпуска
Отпускается по рецепту.
Группа
Противотуберкулезные антибиотики.
Состав
Действующее вещество:
циклосерин.
Производители
Фармасинтез ОАО (Россия)
Фармакологическое действие
Фармакодинамика.
Циклосерин - бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, нарушает синтез клеточной стенки.
Действуя, как конкурентный антагонист D-аланина, подавляет ферменты, ответственные за синтез клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Enterobacter spp) и Mycobacterium tuberculosis.
Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 месяцев лечения развивается в 20-60% случаев).
Фармакокинетика.
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Абсорбция после перорального приема - 70-90%.
Практически не связывается с белками плазмы.
Время достижения максимальной концентрации - 3-4 ч.
Пропорционально принятой дозе 0,25, 0,5 и 1 г максимальная концентрация составляет 6, 24 и 30 мкг/мл соответственно.
После приема 250 мг каждые 12 ч максимальная концентрация составляет 25-30 мкг/мл.
Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, включая спинномозговую жидкость, грудное молоко, желчь, мокроту, лимфатическую ткань, легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот, проходит через плаценту.
Частично (35%) метаболизируется в печени.
Период полувыведения при нормальной функции почек составляет около 10 ч.
Выводится почками путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде:
50 % через 12 ,
65-70% в пределах 24-72 ,
небольшие количества кишечником.
При хронической почечной недостаточности через 2-3 дня могут возникнуть явления кумуляции.
Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы:
судороги, сонливость, головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, спутанность сознания и нарушение ориентации, сопровождающиеся потерей памяти;
психозы (в т.ч. с суицидальными попытками); раздражительность, агрессивность, периферические парезы, гиперрефлексия, парестезия, большие и малые приступы клонических судорог, кома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и органов кроветворения:
обострение хронической сердечной недостаточности (при дозах 1000-1500 мг/сут,
сидеробластная и мегалобластная анемия.
Со стороны пищеварительной системы:
тошнот,
изжог,
диарея в особенности у пожилых больных с ранее существовавшими заболеваниями печени.
Аллергические реакции:
кожная сып,
зуд.
Лабораторные показатели:
повышение активности «печеночных» аминотрансфераз.
Прочие:
дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты.
Показания к применению
Лечение активной формы туберкулеза легких и внелегочной формы туберкулеза (включая туберкулез почек) при условии чувствительности к циклосерину Mycobacterium tuberculosis и при неэффективности основных лекарственных препаратов (рифампицин, изониазид, стрептомицин, этамбутол), только в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.
Острые инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными штаммами Escherichia coli, Enterobacter spp.
Применять препарат для лечения этих инфекций следует только после того, как исчерпаны другие средства для лечения, и при условии определения чувствительности микроорганизмов к циклосерину.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к циклосерину или любому другому компоненту препарата, органические заболевания центральной нервной системы, эпилепсия, эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе), нарушения психики (тревожность, психоз, депрессия, в т.ч. в анамнезе), почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 25 мл/мин), алкоголизм, беременность, период лактации, детский возраст до 3 лет и масса тела менее 25 кг.
Не рекомендуется принимать пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции, так как препарат содержит лактозу.
Способ применения и дозировка
Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта - после еды).
Обычная доза составляет от 500 мг до 1 г в сутки за несколько приемов под контролем концентрации препарата в крови.
Начальная доза для взрослых чаще всего составляет 250 мг дважды в сутки с 12-часовым интервалом в течение первых двух недель.
Суточная доза не должна превышать 1 г.
Дети (старше 3-х лет и с массой тела более 25 кг).
Обычная доза составляет от 10 мг/кг массы тела в сутки за несколько приемов, после чего она изменяется в зависимости от концентрации препарата в крови и терапевтического эффекта.
Суточная доза не должна превышать 750 мг.
Пожилые.
Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг препарат назначается по 250 мг два раза в сутки.
Курс лечения циклосерином при инфекциях мочевыводящих путей составляет 7-10 дней, при туберкулезе - 6 месяцев и более.
Передозировка
Симптомы:
головная бол,
головокружени,
спутанность сознани,
повышенная раздражительност,
парестези,
психо,
дизартри,
паре,
судорог,
кома.
Лечение:
симптоматическо,
активированный угол,
противоэпилептические препараты.
Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг/сут, противосудорожные и седативные лекарственные средства.
Взаимодействие
Этанол увеличивает риск развития эпилептических припадков, особенно у лиц с алкоголизмом.
Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, особенно судорожного синдрома.
Изониазид увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости.
Циклосерин увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, требуется дополнительное применение пиридоксина).
Особые указания
С осторожностью.
Детский возраст (с 3 до 18 лет), хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 25 мл/мин).
Применение при беременности и в период лактации.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Лечение циклосерином необходимо отменить или следует уменьшить дозу препарата, если у пациента развиваются аллергический дерматит или симптомы поражения центральной нервной системы, такие как судороги, психоз, сонливость, спутанность сознания, гиперрефлексия, головная боль, тремор, головокружение, периферические парезы или дизартрия.
Риск развития судорог увеличивается у пациентов с алкоголизмом.
При приеме препарата следует контролировать гематологические показатели, функцию почек, концентрацию препарата в крови и состояние функции печени.
Перед началом терапии циклосерином необходимо выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к данному препарату, В случае туберкулезной инфекции необходимо определить чувствительность штамма микобактерий к другим противотуберкулезным препаратам.
При лечении пациентов со сниженной функцией почек, получающих циклосерин в дозе более 500 мг в сутки, у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, концентрацию препарата в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю.
Дозу циклосерина необходимо корректировать таким образом, чтобы концентрация препарата в крови была ниже 30 мг/л.
Противосудорожные и седативные препараты могут быть эффективными для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, например, судорог, состояния возбуждения или тремора.
Пациенты, получающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития подобных симптомов.
Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 500 мг 3-4 раза в сутки (до еды), и ежедневным в/м введением натриевой соли АТФ (1 мл 1% раствора), пиридоксина 200-300 мг/сут.
В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулёзных препаратов может вызвать развитие недостаточности витамина В12 и/или фолиевой кислоты, мегалобластной и сидеробластной анемий.
В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.
Следует ограничить психическое напряжение пациентов и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).
В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином рекомендуется его сочетание с другими противотуберкулезными препаратами.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
В период лечения циклосерином необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.
Порядок отпуска
Отпускается по рецепту.
Отзывы
Оставить отзыв
Загрузка отзывов...