- Действующее вещество
- саксаглиптин
-
Активное вещество: саксаглиптин (saxagliptin)
Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
Лекарственная форма
ОНГЛИЗА® таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 30 шт.
рег. №: ЛСР-008697/10 от 25.08.10 - Срок действия рег. уд. не ограниченФорма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бледно-желтого до светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписями "2.5" на одной стороне и "4214" - на другой стороне, нанесенными синим красителем.
1 таб. саксаглиптин (в форме гидрохлорида) 2.5 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 99 мг*, целлюлоза микрокристаллическая - 90 мг, кроскармеллоза натрия - 10 мг, магния стеарат - 1 мг**, хлористоводородная кислота 1 М или натрия гидроксида раствор 1 М - необходимое количество, Опадрай II белый (% вес/вес) - 26 мг (спирт поливиниловый 40%, титана диоксид 25%, макрогол (ПЭГ 3350) 20.2%, тальк 14.8 %), Опадрай II желтый (% вес/вес) - 7 мг (спирт поливиниловый 40%, титана диоксид 24.25%, макрогол (ПЭГ 3350) 20.2%, тальк 14.8%, краситель оксид железа желтый (Е172) 0.75%), чернила Опакод синий*** - необходимое количество.
10 шт. - блистеры из алюминиевой фольги (3) - пачки картонные.
* - Количество лактозы может варьировать в зависимости от используемого количества магния стеарата.
** - Количество магния стеарата может варьировать в пределах 0.5-2 мг. Оптимальное количество 1 мг.
*** - Состав чернил Опакод синий (% вес/вес): шеллак 45% в спирте этиловом 55.4%, FD&C Blue #2/индигокарминовый алюминиевый пигмент (Е132) 16%, спирт н-бутиловый 15%, пропиленгликоль 10.5%, спирт изопропиловый 3%, 28% аммония гидроксид 0.1%. Очень небольшие количества шеллака и FD&C Blue #2/индигокарминового алюминиевого пигмента остаются на таблетках при нанесении маркировки. Растворители, входящие в состав чернил, удаляются в процессе производства.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписями "5" на одной стороне и "4215" - на другой стороне, нанесенными синим красителем.
1 таб. саксаглиптин (в форме гидрохлорида) 5 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 99 мг*, целлюлоза микрокристаллическая - 90 мг, кроскармеллоза натрия - 10 мг, магния стеарат - 1 мг**, хлористоводородная кислота 1 М или натрия гидроксида раствор 1 М - необходимое количество, Опадрай II белый (% вес/вес) - 26 мг (спирт поливиниловый 40%, титана диоксид 25%, макрогол (ПЭГ 3350) 20.2%, тальк 14.8%), Опадрай II розовый (% вес/вес) - 7 мг (спирт поливиниловый 40%, титана диоксид 24.25%, макрогол (ПЭГ 3350) 20.2%, тальк 14.8%, краситель оксид железа красный (Е172) 0.75%), чернила Опакод синий*** - необходимое количество.
10 шт. - блистеры из алюминиевой фольги (3) - пачки картонные.
* - Количество лактозы может варьировать в зависимости от используемого количества магния стеарата.
** - Количество магния стеарата может варьировать в пределах 0.5-2 мг. Оптимальное количество 1 мг.
*** - Состав чернил Опакод синий (% вес/вес): шеллак 45% в спирте этиловом 55.4%, FD&C Blue #2/индигокарминовый алюминиевый пигмент (Е132) 16%, спирт н-бутиловый 15%, пропиленгликоль 10.5%, спирт изопропиловый 3%, 28% аммония гидроксид 0.1%. Очень небольшие количества шеллака и FD&C Blue #2/индигокарминового алюминиевого пигмента остаются на таблетках при нанесении маркировки. Растворители, входящие в состав чернил, удаляются в процессе производства.Показания
Сахарный диабет 2 типа в дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля в качестве:
— монотерапии;
— стартовой комбинированной терапии с метформином;
— добавления к монотерапии метформином, тиазолидиндионами, производными сульфониломочевины, при отсутствии адекватного гликемического контроля на данной терапии.
Код МКБ-10 Показание E11 Инсулиннезависимый сахарный диабет (сахарный диабет 2 типа) Побочное действие
Общая частота нежелательных явлений при приеме препарата Онглиза® 5 мг врежиме монотерапии и в режиме добавления к терапии метформином, тиазолидиндионом или глибенкламидом была сопоставима с таковой в группе плацебо.
Шкала частоты побочных реакций: очень часто (?1/10); часто (?1/100, <1/10); нечасто (?1/1000, <1/100); редко (?1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).
В таблице приведены побочные эффекты, выявленные у пациентов с сахарным диабетом 2 типа при приеме препарата Онглиза® в дозе 5 мг в ходе клинических исследований. Побочные эффекты представлены по данным объединенного анализа пяти плацебо-контролируемых клинических исследований препарата Онглиза®.
Инфекции верхних отделов дыхательных путей Часто Инфекции мочевыводящих путей Часто Гастроэнтерит Часто Синусит Часто Рвота Часто Головная боль Часто Частота реакций гиперчувствительности, отмеченных к 24 неделе терапии, составила 1.5% у пациентов, получавших препарат Онглиза® 5 мг, и 0.4% у пациентов, получавших плацебо. Реакции гиперчувствительности, возникшие у пациентов, принимавших препарат Онглиза®, не требовали госпитализации и были расценены лечащими врачами как не представлявшие угрозу жизни.
Побочные эффекты препарата Онглиза® при комбинированной терапии
В исследовании по комбинированному применению саксаглиптина и глибенкламидачастота подтвержденных эпизодов гипогликемии в группе саксаглиптина 5 мг (0.8%) и плацебо (0.7%) статистически не различалась. Частота подтвержденных эпизодов гипогликемии у пациентов, получавших препарат Онглиза® 5 мг в ходе двух исследованиях саксаглиптина в режиме монотерапии, исследовании по комбинированной терапии саксаглиптином и метформином, а также в исследовании по комбинированному применению саксаглиптина и тиазолидиндионов, была сопоставима с таковой на фоне плацебо.
В исследовании по применению саксаглиптина совместно с тиазолидиндионамичастота периферических отеков была выше в группе саксаглиптина 5 мг по сравнению с группой плацебо (8.1% и 4.3% соответственно). Периферические отеки были слабо или умеренно выраженными и не приводили к прекращению лечения. Частота периферических отеков у пациентов, принимавших препарат Онглиза® в дозе 5 мг в ходе клинических исследований монотерапии саксаглиптина и комбинированной терапии с метформином или глибенкламидом, была сопоставима с таковой на фоне плацебо (1.7% и 2.4% соответственно).
При стартовой комбинированной терапии саксаглиптином в дозе 5 мг и метформином часто отмечались случаи назофарингита и головной боли. Частота назофарингита была выше на фоне комбинированной терапии (6.9%) по сравнению с монотерапией саксаглиптином 10 мг (4.2%) и метформином (4%). Головная боль была чаще в группе пациентов на комбинированной терапии метформином и саксаглиптином 5 мг (7.5%) по сравнению с группами монотерапии саксаглиптином 10 мг (6.3%) и метформином (5.2%).
Лабораторные исследования: в клинических исследованиях частота изменений лабораторных показателей при приеме саксаглиптина в дозе 5 мг и плацебо была сопоставимой. Отмечалось небольшое снижение числа лимфоцитов, при этом среднее абсолютное число лимфоцитов оставалось стабильным и в пределах нормальных значений при ежедневном приеме саксаглиптина продолжительностью до 102 недель. Уменьшение количества лимфоцитов не сопровождалось клинически значимыми нежелательными реакциями. Клиническое значение уменьшения числа лимфоцитов на фоне терапии саксаглиптином не известно.
Противопоказания к применению
— сахарный диабет 1 типа (применение не изучено);
— применение совместно с инсулином (не изучено);
— диабетический кетоацидоз;
— врожденные непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и глюкозо- галактозная мальабсорбция;
— беременность;
— лактация;
— возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не изучены);
— повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности умеренной и тяжелой степени, пожилым пациентам, а также совместно с производными сульфонилмочевины.
Применение при беременности и кормлении грудью
В связи с тем, что применение саксаглиптина при беременности не изучено, не следует назначать препарат в этот период.
Неизвестно, проникает ли саксаглиптин в грудное молоко. В связи с тем, что не исключена возможность проникновения саксаглиптина в грудное молоко, следует прекратить грудное вскармливание на период лечения саксаглиптином или отменить терапию, учитывая соотношение риска для ребенка и пользы для матери.
Применение при нарушениях функции печени
При нарушении функции печени легкой, умеренной и тяжелой степеникоррекции дозы не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
Для пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (КК >50 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (КК <50 мл/мин), а также для пациентов на гемодиализе рекомендуемая доза препарата Онглиза® составляет 2.5 мг 1 раз/сут. Препарат следует принимать по окончании сеанса гемодиализа. Применение саксаглиптина у пациентов на перитонеальном диализе не изучено. Перед началом терапии саксаглиптином и в процессе лечения рекомендуется проводить оценку функции почек.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать препарат пожилым пациентам.
Особые указания
Применение препарата Онглиза® в комбинации с инсулином, а так же в составе тройной терапии с метформином и тиазолидиндионами или метформином и производными сульфонилмочевины, не изучалось.
Пациенты с нарушением функции почек
Рекомендуется коррекция дозы для пациентов с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточностью, а также для пациентов, находящихся на гемодиализе. Перед началом терапии и периодически в процессе лечения препаратом рекомендуется проводить оценку функции почек.
Применение в комбинации с препаратами, которые могут вызвать гипогликемию
Производные сульфонилмочевины могут вызвать гипогликемию, поэтому для уменьшения риска гипогликемии при одновременном применении с препаратом Онглиза® может потребоваться снижение дозы производных сульфонилмочевины.
Реакции гиперчувствительности
Препарат не следует назначать пациентам, у которых были отмечены серьезные реакции гиперчувствительности при применении других ингибиторов ДПП-4.
Пациенты пожилого возраста
По данным клинических исследований, показатели эффективности и безопасности у пациентов в возрасте 65 лет и старше не отличались от аналогичных показателей у пациентов более молодого возраста. Однако нельзя исключить повышенную индивидуальную чувствительность к саксаглиптину у некоторых пациентов пожилого возраста.
Саксаглиптин и его основной метаболит частично выводятся почками, поэтому необходимо учитывать, что у пациентов пожилого возраста более вероятно снижение функции почек.
Препарат Онглиза® содержит лактозу. Пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью и глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать этот препарат.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследований по изучению влияния саксаглиптина на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось.
Следует учитывать, что саксаглиптин может вызывать головокружение.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
- Фармакологическое действие
- Онглиза выпускается в виде круглых двояковыпуклых таблеток, которые покрыты плёночной оболочкой, цвет оболочки может варьироваться бледно-желтого до светло-желтого. На одной из сторон фиксируется надпись «2,5», а на другой «4214», надпись выполнена, синим красителем. Если средство выпускается по 5 мг, таблетки покрыты розовой плёночной оболочкой с надписями «5» и «4215».
Фармакологическое действие Онглизы - гипогликемическое. При проведении исследований у пациентов с диагнозом «Диабет второго типа», а так же здоровых добровольцев наблюдаются похожие параметры фармакокинетики саксаглиптина и основного метаболита. После приёма внутрь саксаглиптин абсорбируется в кротчайшие сроки и достигается Cmax в течение двух – четырёх часов. При повышении дозы наблюдается пропорциональное увеличение величины AUC саксаглиптина и Cmax. Применение лекарственного средства дозой в 5 мг здоровыми добровольцами показало значение AUC саксаглиптина в 78 и 214 нг/мл•ч, а значение Cmax плазмы достигло показателя 24 и 47 нг/мл соответственно. Всасывание вещества не зависит от приёма пищи и достигает 75% от принятой дозы. Приём жирной пищи увеличил AUC на 27% в сравнении с приёмом таблеток натощак. Однако следует заметить, что эти показатели не несут большого клинического значения. Выводится саксаглиптин с желчью и мочой.
В особых случаях у пациентов с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности величины AUC саксаглиптина были в 2,1 и 4,5 раза выше, чем у людей с нормальной работой почек. Соответственно для таких больных доза в сутки должна составлять 2,5 мг. Исследования действия Онглизы у пациентов с нарушением работы печени не показали каких-либо отклонений клинических параметров, соответственно коррекция дозы в этих случаях не требуется.
Применение средства должно сопровождаться назначением диеты и комплекса физических упражнений, а именно стартовая комбинированная терапия с метформином, добавление монотерапии метформином, производными сульфониломочевины и тиазолидиндионами.
- Применение
- Сахарный диабет.
- Побочное действие
- Побочными эффектами применения Онглизы могут быть инфекции верхних дыхательных путей, гастроэнтерит, рвота, синусит, инфекции мочевыводящих путей, головная боль. Негативное взаимодействие с другими лекарственными препаратами не было отмечено рядом лабораторных исследований. Исследования проводились на взаимодействие с метформином, глибенкламидом, пиоглитазоном, дигоксином, симвастатином, дилтиаземой, кетоконазолом, омепразолом, комбинацией алюминия гидроксида, симетикона и магния гидроксида, а также фамотидина. К уменьшению концентрации саксаглиптина плазмы может привести влияние карбамазепина, дексаметазона, фенобарбитала, фенитоина и рифампицина. Так же окончательно не изучено влияние на действие Онглизы диетического питания, курения, принятия алкоголя и приема растительных препаратов. Случаи интоксикации не замечены при проведении исследований и длительном применении доз, превышающих рекомендованные в 80 раз. В случае передозировки следует применить терапию гемодиализом, который выводит саксаглиптин из организма со скоростью 23% дозы в течение 4 часов.
- Противопоказания
- Противопоказаниями к применению могут стать чувствительность к компонентам, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, применение совместно с инсулином (не изучено), непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, лактазная недостаточность, беременность, лактация, возрастная категория до 18 лет. Особое внимание следует уделить применению лекарственного средства при наличии почечной недостаточности и при совместном применении с производными сульфонилмочевины. Так же осторожными следует быть людям пожилого возраста. Действие лекарства в период беременности не имеет подтверждённых исследованиями данных, исходя из этой информации, применение беременными не рекомендуется. Так же нет подтверждённых данных о проникновении саксаглиптина в грудное молоко. Выходом в данной ситуации может стать прекращение грудного кормления или замена более изученным аналогом.
- Способ применения
- Онглиза применяется внутрь, как было сказано выше, не зависимо от приёма пищи. Рекомендуемая доза составляет 5 мг в сутки. Такой же остаётся доза и при проведении комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины или тиазолидиндионами. Пропущенную таблетку следует выпить сразу, как вспомните об этом, не следует принимать двойную дозу в течение одних суток.
- Особые указания
- Следует помнить, что саксаглипин может спровоцировать головокружение, поэтому лучше избежать осуществления вождения транспортным средством. Онглиза отпускается по рецепту врача, перед употреблением внимательно ознакомьтесь с инструкцией.
-
Онглиза: краткая инструкция по применению, показания
- Таблетки Онглиза - это глюкозопонижающий медикамент, который используется в лечении диабетических заболеваний. Пероральный прием средства возможен, как при одиночном потреблении, так и в комбинации с метформинами.
- В составе Онглизы находятся: саксаглиптин, водороднохлористая кислота, тальк, двуокись Ті и другие составные компоненты.
- Как принимать Онглизу, определяется после установления гликемического наблюдения.
- Онглиза при беременности, диабетическом недуге с абсолютной зависимостью от гормона-инсулина, преобладании кетоновых частиц в крови, образующихся нарушением метаболизма жирных кислот, неадекватной реакции защитного барьера, к использованию не пригоден.
- Онглиза детям, которым не исполнилось два года, к приему возбраняется.
Побочные действия, передозировка Онглиза
- Косвенные негативы, возникающие при употреблении препарата Онглиза, сказываются в виде инфекционных поражений носоглотки, гортани, мочевыделительной системы, воспламенения придаточных пазух органа обаняния, тонкой кишки, желудка.
- Известное существенное и долговременное превышение нормы применения лекарства Онглиза к ухудшению здоровья не приводило. При возникновении симптомов поражения органов терапия заключается в очищении крови.