- Действующее вещество
- Эстрадиол
- Фармакологическое действие
- Эстрогенное лекарственное средство для наружного применения. Активное вещество - синтетический 17?-эстрадиол, биологически и химически идентичен эндогенному эстрадиолу человека (образуется в женском организме в период, начиная с первой менструации до менопаузы), который вырабатывается в яичниках.
Действие гормонов направлено на клетки органов. Эстрогены здесь образуют комплекс с особыми рецепторами (выявлены в различных органах - во влагалище, матке, мочеиспускательном канале, печени, молочной железе, гипофизе, гипоталамусе); комплекс рецептор-лиганд вступает во взаимодействие с эстрогенэффекторными элементами генома и особенными протеинами (внутриклеточными), индуцирующими синтез протеинов, и-РНК и высвобождение факторов роста и цитокинов.
На организм оказывает феминизирующее влияние. Стимулирует пигментацию в области половых органов и сосков, развитие влагалища, маточных труб, матки, стромы и протоков молочных желез. Также средство Дивигель стимулирует формирование по женскому типу вторичных половых признаков, рост и закрытие эпифизов трубчатых длинных костей. Лекарственное средство способствует процессу своевременного отторжения эндометрия и прихода регулярных кровотечений. Концентрация в больших дозах угнетает резорбцию костной ткани, тормозит лактацию, вызывает гиперплазию эндометрия, стимулирует синтез ряда транспортных белков (транскортин, трансферрин, тироксинсвязывающий глобулин, протеин, которые связывают половые гомоны), фибриногена. Снижает концентрацию антитромбина III, в печени индуцирует синтез витамин К-зависимых факторов процесса свертывания крови (II, VII, IX, X), оказывает прокоагулянтное действие.
В крови повышает концентрации меди, железа, тироксина. Оказывает антиатеросклеротическое действие, повышает содержание ЛПВП, снижает ЛПНП и холестерин (показатель уровня триглицеридов повышается). Стимулирует переход в ткани внутрисосудистой жидкости и вызывает задержку (компенсаторную) воды и натрия. Изменяет симпатическую регуляцию тонуса гладкой мускулатуры и чувствительность рецепторов к прогестерону. Большие дозировки тормозят ухудшение эндогенных катехоламинов, ведя борьбу за активные рецепторы КОМТ.
Образование эстрадиола в организме сильно уменьшается после менопаузы. У многих женщин это сопровождается расстройствами сна, терморегулирующей и сосудодвигательной нестабильностью (состояния, характеризующиеся приливом крови к кожному покрову лица), а также атрофией органов мочеполовой системы прогрессирующего характера.
Вследствие недостатка в организме эстрогенов развивается остеопороз (чаще всего позвоночника). После приема лекарственного средства внутрь основная часть эстрадиола перед проникновением в кровоток, метаболизируется в стенке кишечника и просвете (микрофлорой), а также в печени (это приводит к нефизиологически высоким концентрациям в плазме эстрона, а при продолжительном курсе терапии - к кумуляции эстрона и сульфата эстрона). До сих пор не выяснены последствия накопления в организме этих метаболитов на протяжении длительного времени. Выявлено, что прием эстрогенов внутрь вызывает увеличение синтеза белков (в том числе ренина), что стимулирует повышение артериального давления.
- Применение
- • ЗГТ при симптомах нехватки эстрогена.
• Терапия климактерического синдрома, который связан с естественной менопаузой или искусственной, развившийся в связи с проведенным хирургическим вмешательством.
- Побочное действие
- ЦНС: головокружения, головная боль, мигрень, хорея, депрессия. Сердечно-сосудистая система: тромбофлебит, повышение артериального давления.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, метеоризм, колики желудочные, боль в области брюшной полости, холелитиаз, желтуха холестатическая.
Аллергические реакции: в месте нанесения лекарственного средства может возникнуть сыпь, раздражение кожи, контактный дерматит, гиперемия кожи.
Репродуктивная система: скудные кровянистые выделения, метроррагия, гиперплазия эндометрия (в случае назначении средства без комбинации с прогестероном), увеличение размеров лейомиомы матки, при длительном курсе терапии - склероз яичников, изменение либидо, карцинома эндометрия (у женщин с неоперированной маткой после менопаузы).
Эндокринная система: увеличение массы тела, нагрубание (увеличение и/или напряжение) молочных желез, снижение толерантности к углеводам.
Обмен веществ: в случае длительного курса терапии - задержка кальция, натрия и воды (отеки); приступы порфирии.
Прочие: хлоазма, нарушение зрения (изменение кривизны роговицы), вагинальный кандидоз, меланодермия.
- Противопоказания
- - раковое заболевание молочной железы (в анамнезе, подозреваемый, диагностированный);
- эстрогенозависимые злокачественные новообразования яичников, эндометрия (диагностированные или подозреваемые);
- у женщин в возрасте до 60 лет доброкачественные и злокачественные опухоли половых органов (миома матки, рак тела матки, рак шейки, рак яичников, рак вульвы);
- доброкачественные опухоли молочной железы у женщин в возрасте до 60 лет;
- неустановленная причина возникновения вагинальных кровотечений и склонность к кровотечениям маточным;
- гиперплазия эндометрия;
- диффузные заболевания соединительной ткани;
- новообразования гипофиза, печени (рак печени, гемангиома);
- гиперэстрогенная стадия климактерического периода;
- заболевания женских половых органов воспалительного характера (эндометрит, сальпингоофорит);
- эмболия легочная, тромбоз глубоких вен (включая заболевание в анамнезе);
- тромбоэмболические спонтанные заболевания вен (в том числе в анамнезе);
- тромбофлебит и тромбофлебит острой формы (включая заболевание в анамнезе);
- гипербилирубинемии врожденные (синдромы Ротора, Дубина-Джонсона, Жильбера);
- нарушения мозгового кровообращения (инсульт ишемический, геморрагический);
- ангиопатия, сахарный диабет, ретинопатия;
- анемия серповидно-клеточная;
- отосклероз (в том числе в стадии обострения у женщин в период беременности);
- нарушения жирового обмена;
- острый холестатический зуд или холестатическая желтуха (включая усиление их проявлений на фоне предшествующей беременности или приема стероидных средств);
- повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав данного лекарственного средства.
Прием с осторожностью: мигрень, бронхиальная астма, эпилепсия, артериальная гипертензия, ИБС, сердечная недостаточность, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, эндометриоз, отечный синдром, порфирия, мастопатия фиброзно-кистозная.
Опыт применения у женщин в возрасте старше 65 лет ограничен.
Не рекомендуется наносить лекарственное средство область гениталий, на молочные железы, лицо, а также на участки с раздраженной поверхностью кожного покрова.
- Способ применения
- Лекарственное средство предусмотрено для циклической и длительной терапии. Начальная дозировка составляет 1 г средства в сутки. В зависимости от степени тяжести и выраженности симптомов, дозировка после 2-3 циклов может быть изменена от 500 до 1,5 г средства в сутки.
Пациенткам с неоперированной (интактной) маткой в период курса терапии лекарственным средством рекомендуется дополнительно назначить гестаген. Это может быть норэтистерон, медроксипрогестерона ацетат, дигидрогестерон или норэтистерона. Продолжительность приема – 10-12 дней в каждом цикле. После завершения курса приема гестагена у пациента должно наступить кровотечение (менструальноподобное). В случае возникновения длительных или внеочередных кровотечений необходимо установить их этиологию.
У пациентов в период постменопаузы продолжительность цикла может увеличиться до трех месяцев.
Лекарственное средство в виде геля наносят на чистую поверхность кожного покрова. Место нанесения: передняя стенка (нижней части) живота, область поясницы, предплечий, плеч, можно поочередно на левую или правую ягодицы. Наносят ежедневно, 1 раз в сутки, чередуя места нанесения. Площадь нанесения – величина 1-2 ладонь. Место нанесения геля запрещается ополаскивать водой на протяжении 1 часа. До и после процедуры тщательно мойте руки. Избегайте попадания геля в глаза (во время процедуры не трите глаза).
Если пропущено очередное применение геля, успейте как можно скорее нанести его, не позднее 12 часов с момента нанесения его по схеме. В случае превышения 12 часового интервала рекомендуется не использовать до следующего раза. Нерегулярное применение геля (частые пропуски) может стать причиной возникновения маточных менструальноподобных кровотечений.
- Особые указания
- Перед назначением ЗГТ рекомендуется собрать полный анамнез, как личный, так и семейный, а также оценить преимущества и риск данной терапии.
В период курса терапии необходимо проводить периодические обследования и находиться под контролем лечащего врача.
На фоне терапии лекарственным средством возможен рецидив следующих заболеваний: гиперплазия эндометрия в анамнезе; лейомиома, тромбоэмболические заболевания; эндометриоз; эстрогенозависимые опухоли (наследственный рак молочной железы 1-ой степени); нарушения функции печени; холелитиаз; сахарный диабет; артериальная гипертензия; мигрень; острая головная боль; отосклероз; системная красная волчанка; эпилепсия; бронхиальная астма;
Немедленное прекращение терапии предусмотрено в следующих ситуациях: ухудшение функций печени или желтуха; выраженное повышение АД; беременность; приступы мигренеподобной головной боли.
В случае возникновения скудных или прорывных кровянистых выделений спустя несколько месяцев после применения лекарства следует провести биопсию эндометрия (для исключения случая малигнизации эндометрия).
Женщинам, перенесшим удаление матки в результате эндометриоза, к эстрогенозависимой терапии рекомендуется добавление прогестерона. Влияние на способность к управлению автотранспортными средствами и сложными механизмами
Применение геля влияния на способность управления автотранспортными средствами и сложными механизмами, требующие быстроту психомоторной реакции не оказывает.
- Условия хранения
- Температура хранения – не выше 250С. Хранить необходимов местах недоступных для детей.
Продолжительность срока годности - 3 года. Использовать по истечению срока годности запрещено!
Отпуск из аптек - по рецепту врача.
Отзывы
Оставить отзыв
Загрузка отзывов...