- Действующее вещество
- Каберголин
-
Аналоги Достинекс, Каберголин, Агалатес, Берголак.
Активное вещество: каберголин (cabergoline)
Лекарственная форма
ДОСТИНЕКС® таб. 500 мкг: 2 или 8 шт.
рег. №: П N013905/01 от 19.11.07 - Срок действия рег. уд. не ограниченФорма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого цвета, плоские, продолговатые; с маркировкой "Р" и "U", разделенными насечкой, с одной стороны и "700" с короткими насечками сверху и снизу числа - с другой.
1 таб. каберголин 500 мкг Вспомогательные вещества: лактоза безводная - 75.9 мг, лейцин - 3.6 мг.
8 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
Показания
— предотвращение физиологической послеродовой лактации;
— подавление установившейся послеродовой лактации;
— лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию и галакторею;
— пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия, синдром "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.
Код МКБ-10 Показание D35.2 Доброкачественное новообразование гипофиза E22.1 Гиперпролактинемия N91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации
Противопоказания к применению
— детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);
— повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.
Достинекс® следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:
— артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (Достинекс®назначается только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск);
— тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно;
— пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения;
— тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуется применение более низких доз);
— тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе);
— симптомы нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких состояний в анамнезе;
— одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).
Особые указания
Перед назначением Достинекса с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.
При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. После того, как будет подобран эффективный режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение концентрации пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.
После отмены Достинекса обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое подавление уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены Достинекса.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.
- Фармакологическое действие
- Данное средство - агонист допаминовых рецепторов. Активное вещество - каберголин - представляет собой допаминергическое производное эрголина. Он обладает выраженным длительным пролактинснижающим действием. Его механизм действия - стимуляция допаминовых D2-рецепторов гипофиаз, а именно - в лактотропных клетках. В дозировках, превышающих таковые для уменьшения в плазме крови показателей уровня пролактина, оказывает допаминергическое центральное действие, которое обусловлено стимуляцией допаминовых D2-рецепторов.
Уже спустя 3 часа после приема лекарства наблюдается снижение в плазме крови уровня пролактина. У больных с гиперпролактинемией и здоровых добровольцев этот показатель сохраняется на протяжении 7-28 дней. У женщин в послеродовом периоде - до 14-21 дня. Пролактинснижающее действие - это дозозависимое действие как в отношении длительности, так и в отношении выраженности. Активное вещество каберголин отличается избирательным действием. Влияния на базальную секрецию остальных гормонов гипофиза, а также кортизола он не оказывает.
К фармакологическим воздействиям активного вещества Достинекса, не связанным с эффектом терапевтическим, относится понижение артериального давления. В случае однократного применения лекарственного средства максимальный гипотензивный эффект достигается в течение первых 6 часов после приема и является дозозависимым действием.
- Применение Достинекса
- - предотвращение лактации (послеродовой, физиологической);
- подавление лактации (послеродовой, установившейся);
- пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (макропролактиномы и микропролактиномы), синдром "пустого" турецкого седла, которая развивается в сочетании с гиперпролактинемией, гиперпролактинемия идиопатическая;
- терапия нарушений, которые связаны с гиперпролактинемией, в том числе галакторея, олигоменорея, ановуляция и аменорея.
- Побочное действие Достинекса
- Сердечно-сосудистая система: сердцебиение; редко - гипотензия ортостатическая (гипотензивное действие лекарственное средство оказывает при длительном приеме); в первые 3-4 дней после родов возможно бессимптомное снижение артериального давления. Пищеварительная система: боли в области брюшной полости, тошнота, рвота, запор, гастрит, диспепсия.
ЦНС: повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость, астения, парестезии, обморок, депрессия.
Прочие: приливы крови к коже лица, носовое кровотечение, мастодиния, спазмы сосудов пальцев, гемианопсия транзиторная, судороги мышц нижних конечностей (лекарственное средство может оказывать сосудосуживающее действие).
В первые несколько месяцев после того, как менструальный цикл восстановился, у женщин с аменореей наблюдалось понижение показателей уровня гемоглобина.
- Противопоказания
- - детский в возрасте до 16 лет (причина - эффективность и безопасность применения лекарства не установлены);
- повышенная чувствительность к активному веществу - каберголину или другим компонентам, входящим в состав денного средства.
Прием с осторожностью рекомендован при следующих заболеваниях и состояниях:
- артериальная гипертензия, которая развилась на фоне беременности; - сердечно-сосудистые заболевания (тяжелой формы), синдром Рейно; - язва пептическая, желудочно-кишечные кровотечения;
- печеночная недостаточность тяжелой формы (для приема рекомендованы более низкие дозировки);
- психотические или когнитивные нарушения тяжелой степени (в том числе данные состояния в анамнезе);
- симптомы нарушения дыхательных функций и функций сердца вследствие обнаруженных фиброзных изменений, а также наличие в анамнезе данных состояний;
- одновременное применение лекарственными средствами, которые оказывают гипотензивное действие (в связи с риском развития гипотензии ортостатической).
- Способ применения Достинекса
- Лекарственное средство рекомендуется принимать внутрь во время приема пищи.
Дозировка.
Для предотвращения лактации: 1 мг (это 2 таблетки) однократно в первый день после родов.
Для предотвращения лактации (установившейся): 2 раза в сутки по 0.25 мг (это 1/2 таблетки). Продолжительность прима - 2 дня (общая курсовая доза равна 1 мг). У лактирующих пациенток для снижения риска развития ортостатической гипотензии доза однократного приема лекарственного средства не должна превышать 0.25 мг.
Для терапии нарушений, связанных с гиперпролактинемией: 0.5 мг (это 1 таблетка) в неделю или возможно разделить эту дозу на 2 приема (например, во вторник ? таблетки и в пятницу ? таблетки). Увеличивать недельную дозу до достижения ощутимого терапевтического эффекта рекомендуется постепенно, например, на 0.5 мг с интервалом в 1 месяц. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза - 1 мг в неделю. Но не исключена возможность её колебания в диапазоне от 0.25 мг до 2 мг в неделю. Для пациенток с гиперпролактинемией максимальная недельная дозировка составляет 4.5 мг.
Для снижения развития побочных эффектов у пациентов с гиперчувствительностью к допаминергическим лекарственным средствам начинать терапию рекомендуется с более низкой дозы (1 раз в неделю по 0.25 мг). Затем постепенно дозировку можно увеличивать до достижения терапевтической дозы.
- Особые указания
- В случае терапии нарушений, связанных с гиперпролактинемией, перед применением лекарственного средства рекомендуется провести полное исследование функции гипофиза.
Если дозировка лекарства была увеличена, пациенту необходимо наблюдаться у врача для определения минимальной эффективной дозы, которая обеспечит ожидаемый терапевтический эффект.
После подбора эффективной дозировки, необходимо периодически проводить определение в сыворотке крови концентрации пролактина. Чаще всего уровень пролактина нормализуется в течение 2-4 недель терапии. После отмены лекарственного средства может наблюдаться рецидив гиперпролактинемии. Но у большинства пациенток на протяжении нескольких месяцев наблюдается стойкое подавление уровня пролактина. Овуляторный цикл у многих женщин сохраняется на протяжении 6 месяцев после отмены лекарства.
У пациенток с гиперпролактинемическим гипогонадизмом лекарственное средство восстанавливает фертильность и овуляцию. Так как не исключена возможность наступления беременности до восстановления менструации, необходимо 1 раз в 4 недели на протяжении периода аменореи проводить тесты на беременность, а с момента восстановления менструации - каждый раз, когда менструация задерживается более чем на 3 дня. Женщинам для избегания нежелательной беременности, во время курса терапии лекарством и после отмены, до повторения ановуляции, необходимо использовать барьерные методы контрацепции. Если беременность у женщины наступила, ей необходимо наблюдаться у врача для своевременного обнаружения симптомов увеличения гипофиза, так как в период беременности возможно увеличение уже существовавших опухолей гипофиза.
Пациентам с печеночной недостаточностью, которым требуется длительная терапия, назначать лекарственное средство необходимо в более низкой дозировке. После длительного приема лекарства у пациентов наблюдались плевральный фиброз, вальвулопатия и плевральный выпот. В отдельных случаях больные получали предшествующую терапию эрготининовыми агонистами допамина. В связи с этим пациентам с нарушениями функции сердца (в том числе в анамнезе) принимать лекарственное средство следует с осторожностью. У пациентов с диагнозом плевральный фиброз, вальвулопатия и плевральный выпот после прекращения приема лекарства отмечалось улучшение симптомов.
Активное вещество каберголин вызывает сонливость. У пациентов, страдающих болезнью Паркинсона, оно может вызвать внезапное засыпание. В этих ситуациях необходимо снизить дозировку лекарства или отменить её совсем.
У пациентов пожилого возраста с нарушениями, которые связаны с гиперпролактинемией, следования по применению лекарственного средства не проводилось.
Влияние на способность к управлению автотранспортными средствами и сложными механизмами
Если у пациента в период курса терапии лекарственным средством наблюдается сонливость, им рекомендуется воздержаться от управления автотранспортными средствами и сложными механизмами, которые требуют быстроту психомоторной реакции.
- Условия хранения Достинекса
- Температура хранения - не выше 250С. Хранить необходимо в местах недоступных для детей.
Продолжительность срока годности - 2 года. Использовать по истечению срока годности запрещено!
Отпуск из аптек - по рецепту врача.