- Действующее вещество
- Кветиапин* (Quetiapine*)
Активное вещество: кветиапин (quetiapine)
Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
Лекарственная форма
СЕРОКВЕЛЬ таб., покр. пленочной оболочкой, 25 мг: 60 шт.
рег. №: П N013468/01 от 21.11.08 - Срок действия рег. уд. не ограниченФорма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "SEROQUEL 25" на одной стороне.
1 таб. кветиапина фумарат 28.78 мг, ?что соответствует содержанию кветиапина 25 мг Вспомогательные вещества: повидон, кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, лактозы моногидрат, магния стеарат.
Состав оболочки: краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, титана диоксид, гипромеллоза, макрогол 400.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "SEROQUEL 100" на одной стороне.
1 таб. кветиапина фумарат 115.13 мг, ?что соответствует содержанию кветиапина 100 мг Вспомогательные вещества: повидон, кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, лактозы моногидрат, магния стеарат.
Состав оболочки: краситель железа оксид желтый, титана диоксид, гипромеллоза, макрогол 400.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "SEROQUEL 200" на одной стороне.
1 таб. кветиапина фумарат 230.26 мг, ?что соответствует содержанию кветиапина 200 мг Вспомогательные вещества: повидон, кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, лактозы моногидрат, магния стеарат.
Состав оболочки: титана диоксид, гипромеллоза, макрогол 400.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
Показания
— лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению;
— лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства;
— лечение депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства (в течение 8 недель).
Код МКБ-10 Показание F20 Шизофрения F21 Шизотипическое расстройство F22 Хронические бредовые расстройства F23 Острые и преходящие психические расстройства F25 Шизоаффективные расстройства F29 Неорганический психоз неуточненный F30 Маниакальный эпизод F31 Биполярное аффективное расстройство F32 Депрессивный эпизод Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - сонливость (17.5%), головокружение (10%); редко - злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, нарушение сознания, мышечная ригидность, вегето-сосудистые нарушения, увеличение концентрации КФК); очень редко - судороги. При длительном применении Сероквеля существует потенциальная возможность развития поздней дискинезии. При возникновении симптомов поздней дискинезии необходимо уменьшить дозу или прекратить дальнейшее лечение Сероквелем.
Со стороны пищеварительной системы: часто - запор (9%), диспепсия (6%), сухость во рту (7%); повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ) в сыворотке крови (6%), а также повышение концентрации холестерина и триглицеридов (на фоне лечения Сероквелем эти изменения, как правило, были обратимы).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия (сопровождающаяся головокружением), тахикардия (7%), обмороки; эти побочные реакции в основном встречаются в начальный период подбора дозы.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения и/или нейтропения. Не отмечено случаев тяжелой нейтропении или агранулоцитоза у пациентов, принимавших Сероквель. При использовании Сероквеля в клинической практике лейкопения и/или нейтропения разрешалась после отмены препарата. Возможные факторы риска развития лейкопении и/или нейтропении включают в себя снижение числа лейкоцитов до начала терапии или имеющиеся в анамнезе указания на лейкопению и/или нейтропению, вызванную приемом лекарств.
Со стороны эндокринной системы: терапия Сероквелем связана с небольшим дозозависимым снижением уровня гормонов щитовидной железы, в частности, общего Т4 и свободного Т4. Максимальное снижение общего и свободного Т4зарегистрировано на 2-й и 4-й неделе терапии кветиапином без дальнейшего снижения концентрации гормонов при длительном лечении. В дальнейшем не было признаков клинически значимых изменений в концентрации тиреотропного гормона. Практически во всех случаях концентрация общего и свободного Т4 возвращался к исходному после прекращения терапии Сероквелем независимо от длительности лечения.
Аллергические реакции: редко - эозинофилия, аллергические реакции, включая ангионевротический отек.
Прочие: редко - периферические отеки, умеренная астения, ринит, увеличение массы тела (преимущественно в первые недели лечения); очень редко - приапизм.
Сероквель может вызвать удлинение интервала QTс, взаимосвязи применения Сероквеля с постоянным увеличением QTс не выявлено.
Также сообщалось о следующих часто встречающихся (1/100) побочных явлениях — повышение АД, сердцебиение, дизартрия, фарингит, кашель, анорексия, повышенное потоотделение. Причинно-следственная связь данных побочных явлений с приемом Сероквеля не установлена.
Противопоказания к применению
— совместное применение с ингибиторами цитохрома Р450 (противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин, нефазодон, ингибиторы протеаз);
— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность и эффективность применения Сероквеля у беременных женщин не установлены. Поэтому при беременности Сероквель можно применять только, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Степень выведения кветиапина с женским молоком не известна. Женщинам необходимо рекомендовать не кормить грудью во время приема Сероквеля.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапию Сероквелем с 25 мг/сут. Рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется начинать терапию Сероквелем с 25 мг/сут. Рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.
Применение у детей
Безопасность и эффективность Сероквеля у детей и подростков не исследовалась.
Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов начальная доза составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при назначении Сероквеля пациентам с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, а также пациентам пожилого возраста, при печеночной недостаточности, судорожных припадках в анамнезе.
Сероквель может вызвать ортостатическую гипотензию, особенно в начальный период подбора дозы (у пожилых пациентов наблюдается чаще, чем у молодых).
При резкой отмене высоких доз антипсихотических препаратов могут наблюдаться следующие острые реакции (синдром отмены) - тошнота, рвота; редко - бессонница.
Сообщалось о случаях обострения психотических симптомов и появлении непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). В связи с чем отмену препарата рекомендуется проводить постепенно.
Возникновение ЗНС может быть связано с проводимым антипсихотическим лечением. Клиническая манифестация синдрома включает в себя: гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, нестабильность вегетативной нервной системы, увеличение уровня КФК. В таких случаях Сероквель должен быть отменен и проведено соответствующее лечение.
Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимающих Сероквель или плацебо. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при терапии пациентов с судорожными приступами в анамнезе.
Не выявлено взаимосвязи между приемом кветиапина и увеличением интервала QTc. Однако при назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QTc, необходимо соблюдать осторожность, особенно у лиц пожилого возраста.
Принимая во внимание, что кветиапин, главным образом, влияет на ЦНС, Сероквель должен быть использован с осторожностью в комбинации с другими препаратами, обладающими угнетающим действием на ЦНС, или алкоголем.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Сероквель может вызывать сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется работать с механизмами, представляющими опасность, в т.ч. не рекомендуется управление автомобилем и другими движущимися средствами.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 30°C. Срок годности - 3 года.
- Фармакологическое действие
- Препарат обладает нейролептическим, антипсихотическим действием, в стандартных тестах проявляет антипсихотическую активность.
В ходе клинических исследований было выявлено, что применение препарата в фиксированных дозах не влияет на изменение уровня пролактина в составе плазмы крови.
Эффективен для лечения пациентов, у которых наблюдаются позитивные и негативные симптомы шизофрении.
- Применение
- - хронические, острые психозы (в т.ч. шизофрения);
- маниакальные эпизоды, наблюдаемые в общей структуре расстройств биполярной формы;
- депрессивные эпизоды, включая ярко выраженную среднюю и сложную степень тяжести, наблюдаемые в общей структуре расстройств биполярной формы на протяжении 8 недель.
- Побочное действие
- ЦНС, включая периферическую нервную систему: головокружения, сонливость, нарушение сознания, гипертермия, мышечная ригидность, увеличение концентрации КФК, вегето-сосудистые нарушения, судороги.
Сердечнососудистая система: тахикардия, ортостатическая гипотензия, которая сопровождается частыми головокружениями, обмороки.
Пищеварительная система: диспепсия, увеличение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ГГТ) в составе сыворотки крови, запор, сухость во рту, при приеме препарата Сероквель увеличение концентрации триглицеридов и холестерина (побочные действия имеют обратимый характер).
Эндокринная система: уменьшение уровня гормонов щитовидной железы (свободный Т4, общий Т4 ).
Система кроветворения: нейтропения/лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов еще до начала проведения терапии).
Аллергические реакции: в редких случаях - ангионевротический отек, эозинофилия.
Прочие: умеренная астения, периферические отеки, ринит, приапизм (в крайне редких случаях), на первых этапах терапии возможно увеличение массы тела.
Кроме этого, у пациентов могут наблюдаться следующие побочные явления: дизартрия, повышение АД, кашель, фарингит, сердцебиение, повышенное потоотделение, анорексия. Однако в ходе клинических исследований причинно-следственных связей между проявлением данных явлений и приемом препарата выявлено не было.
- Противопоказания
- - одновременный прием ингибиторов (цитохром Р450), включая противогрибковые препараты следующих групп: эритромицин, нефазодон, кларитромицин, азолов, ингибиторы протеаз;
- индивидуальная непереносимость любого из основных компонентов препарата.
- Способ применения
- Прием препарата не зависит от количества и времени приема пищи – показан 2 раза в сутки.
Лечение хронических и острых психозов у взрослых (в т.ч. шизофрения), включая лечение депрессивных эпизодов в общей структуре расстройств биполярной формы. В первые 4 дня препарат Сероквель следует принимать: 1-е сутки – 50 мг, 2-е сутки – 100 мг, 3-и стуки – 200 мг, 4-е сутки – 300 мг.
Индивидуальная переносимость препарата, а также клинический эффект оказывают влияние на величину дозировки (суточная доза может составлять 150 – 750 мг, но не более).
При лечении эпизодов маниакального характера в общей структуре расстройств биполярной формы препарат назначают в качестве адьювантной или монотерапии, направленной на стабилизацию настроения пациента. В первые 4 дня препарат следует принимать: 1-е сетки – 100 мг, 2-е сутки – 200 мг, 3-и сутки – 300 мг, 4-е сутки – 400 мг. Впоследствии суточная доза по усмотрению врача может быть увеличена и может составлять 800 мг.
Пациентам пожилого возраста суточная доза равна 25 мг/сутки. Увеличение дозировки происходит ежедневно: 25 – 50 мг до момента, когда будет определена максимально эффективная доза (будет получен клинический эффект).
Пациентам, у которых наблюдается печеночная и почечная недостаточность, суточную дозу Сероквель назначают в количестве 25 мг/сутки до момента, когда будет определена максимально эффективная доза (будет получен клинический эффект).
Эффективность действия препарата у подростков и детей младшего возраста на данный момент не исследована.
- Особые указания
- Препарат может спровоцировать развитие ортостатической гипотензии (чаще встречается у пациентов пожилого возраста в момент подбора дозы).
Пациентам, у которых наблюдаются сердечнососудистые, а также цереброваскулярные заболевания, включая состояния, приводящие к артериальной гипотензии, прием препарата должен проходить под наблюдением лечащего врача.
Резкая отмена (особенно в высоких дозах) может привести к проявлению следующих реакций: рвота, тошнота, (крайне редко – бессонница).
Если у пациентов, которым назначили резкую отмену препарата, наблюдаются длительные двигательные непроизвольные расстройства (дискинезия, дистония, акатизия), отмену следует проводить постепенно.
В связи с тем, что препарат преимущественно воздействует на ЦНС, его прием с другими препаратами в комплексной терапии, которые также обладают угнетающим воздействием на ЦНС, включая алкоголь, осуществляют с осторожностью.
Пациентам, чья деятельность связана с необходимостью управлять автотранспортными средствами, в момент приема Сероквеля следует временно отказаться от привычной деятельности, поскольку препарат вызывает сонливость.
- Условия хранения
- Срок годности препарата составляет 3 года при условии хранения препарата Сероквель в сухом, недоступном детям месте при температурном режиме не менее 30°C.