Действующее вещество:
оланзапин.
Лекарство заласта относится к группе нейролептиков.
Выпускается в форме маленьких таблеток 5мг и 10 мг. Таблетки круглой формы, слегка двояковыпуклые, имеют светло-желтый цвет и надписью «5» или «10» соответственно. Допускаются вкрапления в цвет таблеток более темного оттенка.
Вспомогательные вещества:
крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, крахмал кукурузный, высушенное соединение (которое состоит на 25процентов из порошка целлюлозы и на 75процентов из альфа-лактозы моногидрата).
Фармакологическое действие – нейролептическое, антипсихотическое. То есть, <acronym> заласта </acronym> - мощный нейролептик, который имеет широкий фармакологический спектр действия. Антипсихотическое действие происходит во время блокады дофаминовых D2-рецепторов, относящиеся к мезокортикальной и мезолимбической системе. Существует и седативное действие, которое происходит блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Противорвотное действие возникает с помощью блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра. Гипотермическое действие вызывается блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Кроме этих действий, лекарство оказывает влияние на адренергические, мускариновые, гистамовые и некоторые серотониновые рецепторы. Оланзапин существенно снижает продуктивную (бред, галлюцинации), негативную (эмоциональный и социальный аутизм, враждебность, подозрительность) симпатику частых психозов. Очень редко приводит к возникновению экстрапирамидного нарушения организма.
Абсорбция данного вещества очень высокая и не зависит от приема пищи. Tmax составляет 5-8 часов после перорального приема. Связывание с белками колеблется в пределах 93% и диапазоне концентраций от 7 до 1000 нг/мл. Оланзапин по своей природе связывается с ?1-гликопротеином и альбумином. В организм проникает через гистогематические барьеры, в том числе и ГЭБ. Процесс метаболизации возникает в печени, активные метаболиты не образуются, а основным циркулирующим метаболитом является глюкуронид, который никак не проникает через ГЭБ. На плазменный клиренс и T1/2 влияют пол, возраст и курение. У людей старше 65 лет, T1/2 составляет 51,8 ч и плазменный клиренс имеет показатель 17, 5 л/ч. Люди моложе 65 лет имеют показатель плазменного клиренса 18, 2 л/ч, а T1/2 составляет 33, 8 ч.
У пациентов с печеночной недостаточностью плазменный клиренс значительно ниже, а так же у женщин и некурящих больных. Выводится обычно почками в виде метаболитов в 60% соотношении.
Показания к применению.
Средство заласта предназначено для лечения шизофрении. Лекарство эффективно и стабильно поддерживает улучшение клинической симптоматики при достаточно длительном лечении у больных с исходной положительной реакцией на вещество. Применяется так же к лечению умеренных и тяжелых эпизодов мании. Таким образом, осуществляется активная профилактика рецидивов мании при биполярном расстройстве у пациентов с маниакальными эпизодами при хорошем эффекте терапии.
Способ применения и дозы.
Применяется внутрь, 1 раз в сутки, независимо, применял больной пищу или нет. В случае отмены препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Начальная доза препарата при шизофрении должна составлять 10 мг в сутки. При эпизодах мании рекомендуют употреблять 15 мг за один приём, во время монотерапии следует употреблять 10 мг в сутки (комбинированная терапия). Для профилактики рецидивов при биполярном расстройстве – 10 мг. Пациенты, которые лечились данным лекарством, терапию принимают в тех же дозах. Если маниакальное, депрессивное, смешанное развитие эпизода не устраняется, следует повысить суточную дозу лекарства, сверившись с клиническими показаниями. Когда у пациента повышенная терапия шизофрении или возникли другие психические расстройства, то доза составляет 5-20 мг в сутки в зависимости от клинического состояния больного. Увеличение дозы можно производить с интервалом не менее 24 часов и адекватной оценки состояния пациента. Для особой группы пациентов снижение начальной дозы не рекомендуется. Женщинам не требуется изменения в дозировании по сравнению с мужчинами.
Противопоказания.
Лекарство не рекомендуют использовать при повышенной чувствительности к компонентам. Не следует применять при закрытоугольной глаукоме и редких наследственных проблемах с непереносимостью галазктозы. Пациенты, которые страдают дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы так же не должны принимать данное вещество. Лекарство категорически запрещено употреблять до 18 лет, с почечной и печеночной недостаточностью.
Побочное действие.
Частота развития побочных эффектов: ): очень часто — ?1/10; часто — от ?1/100 до < 1/10; нечасто — от ?1/1000 до <1/100; редко — от ?1/10000 до <1/1000; очень редко — <1/10000, включая отдельные сообщения. Со стороны центральной нервной системы может возникать сонливость, головокружение, акатазия, паркинсонизм, дискинезия, дистония, судорожный синдром, тошнота, рвота, потливость, бессонница, тремор.
Условия хранения – при температуре не выше 25 °C. Срок годности – 5 лет.
