- Действующее вещество
- Леветирацетам* (Levetiracetam*) (Levetiracetam*)
Активное вещество: леветирацетам (levetiracetam)
Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
Лекарственная форма
КЕППРА® таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 30 или 60 шт.
рег. №: П N014627/01 от 23.12.08 - Срок действия рег. уд. не ограниченФорма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка "ucb", по другую - "250"; на изломе - однородные, белого цвета.
1 таб. леветирацетама дигидрохлорид 250 мг Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, макрогол 6000, кремния диоксид, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: опадрай 85F20694 (краситель индигокармин (Е132), макрогол 3350, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171)).
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка "ucb", по другую - "500"; на изломе - однородные, белого цвета.
1 таб. леветирацетама дигидрохлорид 500 мг Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, макрогол 6000, кремния диоксид, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: опадрай 85F32004 (краситель железа оксид желтый (Е172), макрогол 3350, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171)).
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка "ucb", по другую - "1000"; на изломе - однородные, белого цвета.
1 таб. леветирацетама дигидрохлорид 1000 мг Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, макрогол 6000, кремния диоксид, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: опадрай 85F18422 (макрогол 3350, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171)).
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.Раствор для приема внутрь прозрачный, практически бесцветный, с характерным запахом.
1 мл леветирацетам 100 мг Вспомогательные вещества: натрия цитрат, лимонной кислоты моногидрат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, аммония глицирризинат, глицерол 85%, мальтитол, ацесульфам калия, ароматизатор виноградный 501040А, вода очищенная.
300 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным шприцем - пачки картонные.
Показания
В качестве монотерапии (препарат первого выбора) при лечении:
— парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет с вновь диагностированной эпилепсией.
В составе комплексной терапии при лечении:
— парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 4 лет, страдающих эпилепсией (для таблеток);
— парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 1 месяца, страдающих эпилепсией (для раствора);
— миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией;
— первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков у взрослых и подростков старше 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией.
Код МКБ-10 Показание G40 Эпилепсия Побочное действие
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10).
Со стороны ЦНС: очень часто – сонливость, астенический синдром; часто - амнезия, атаксия, судороги, головокружение, головная боль, гиперкинезия, тремор, нарушение равновесия, снижение концентрации внимания, ухудшение памяти, возбуждение, депрессия, эмоциональная лабильность, переменчивость настроения, враждебность/агрессивность, бессонница, нервозность, раздражительность, расстройства личности, нарушение мышления; в отдельных случаях - парестезии, поведенческие расстройства, тревожность, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, психотические расстройства, суицид, попытки суицида и суицидальные намерения.
Со стороны органа зрения: часто - диплопия, нарушение аккомодации.
Со стороны дыхательной системы: часто - усиление кашля.
Со стороны пищеварительной системы: часто - абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, повышение массы тела; в отдельных случаях - панкреатит, печеночная недостаточность, гепатит, изменения функциональных печеночных проб, снижение массы тела.
Дерматологические реакции: часто - кожная сыпь, экзема, зуд; в отдельных случаях - алопеция (в ряде случаев восстановление волосяного покрова наблюдалось после отмены препарата), синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - лейкопения, нейтропения, панцитопения (в некоторых случаях с угнетением функции костного мозга), тромбоцитопения.
Прочие: в отдельных случаях - инфекции, назофарингит, миалгия.
Противопоказания к применению
— детский возраст до 4 лет (для таблеток) (безопасность и эффективность препарата не установлены);
— детский возраст до 1 месяца (для раствора) (безопасность и эффективность препарата не установлены);
— нарушение толерантности к фруктозе (для раствора);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к другим производным пирролидона.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста (старше 65 лет), при заболеваниях печени в стадии декомпенсации, почечной недостаточности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения леветирацетама у беременных женщин не проводилось, поэтому препарат не следует назначать при беременности, за исключением случаев крайней необходимости.
Физиологические изменения в организме женщины во время беременности могут влиять на концентрацию в плазме леветирацетама, так же, как и других противоэпилептических препаратов. Во время беременности отмечено снижение концентрации леветирацетама в плазме. Это снижение более выражено в I триместре (до 60% от базовой концентрации в период, предшествующий беременности).
Лечение леветирацетамом беременных следует проводить под особым контролем. Следует учитывать, что перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению течения заболевания, что вредно для как для матери, так и для плода.
Леветирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание при лечении препаратом не рекомендуется. Однако, если лечение леветирацетамом необходимо в период лактации, то следует тщательно взвесить соотношение риск/польза лечения относительно важности грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
При легких и умеренных нарушениях функции печени коррекции дозы не требуется.
С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях печени в стадии декомпенсации.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью дозу подбирают индивидуально в соответствии с рекомендациями, приведенными в таблице.
Почечная недостаточность Клиренс креатинина (мл/мин) Доза и кратность приема Норма >80 500-1500 мг 2 раза/сут Легкая степень 50-79 500-1000 мг 2 раза/сут Средняя степень 30-49 250-750 мг 2 раза/сут Тяжелая степень <30 250-500 мг 2 раза/сут Терминальная стадия на фоне гемодиализа* - 500-1000 мг 1 раз/сут** * в первый день лечения препаратом Кеппра рекомендуется прием насыщающей дозы 750 мг.
** после диализа рекомендуется прием дополнительной дозы 250-500 мг
Применение у детей
Противопоказано: детский возраст до 4 лет (для таблеток) (безопасность и эффективность препарата не установлены); детский возраст до 1 месяца (для раствора) (безопасность и эффективность препарата не установлены);
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).
Особые указания
Если требуется прекратить прием препарата, то отмену рекомендуется проводить постепенно, уменьшая разовую дозу на 500 мг каждые 2-4 недели. У детей снижение дозы не должно превышать 10 мг/кг массы тела 2 раза/сут каждые 2 недели.
Сопутствующие противоэпилептические лекарственные препараты (в период перевода пациентов на прием леветирацетама) желательно отменять постепенно.
Пациентам с заболеваниями почек и декомпенсированными заболеваниями печени рекомендуется исследование функции почек перед началом лечения. При нарушении функции почек может потребоваться коррекция дозы.
В связи с имеющимися сообщениями о случаях суицида, суицидальных намерений и попыток суицида при лечении леветирацетамом следует предупреждать пациентов о необходимости немедленно сообщать лечащему врачу о появлении любых симптомов депрессии или суицидальных намерений.
Раствор для приема внутрь содержит мальтитол, поэтому пациентам с нарушением толерантности к фруктозе прием препарата Кеппра® в соответствующей лекарственной форме противопоказан.
Использование в педиатрии
Имеющиеся сведения о применении препарата у детей не свидетельствуют о каком-либо его отрицательном влиянии на развитие и половую зрелость. Однако отдаленные последствия лечения на способность детей к обучению, их интеллектуальное развитие, рост, функции эндокринных желез, половое развитие и фертильность остаются неизвестными.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние препарата Кеппра® на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами специально не изучалось. Тем не менее, в силу различной индивидуальной чувствительности к препарату со стороны ЦНС в период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Таблетки следует хранить в сухом месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 3 года.
Раствор для приема внутрь следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.
- Фармакологическое действие
- Препарат является производным пирролидона, однако его химическая структура отличается от классических противоэпилептических лекарственных препаратов. Безусловно, механизм действия основного компонента препарата до конца не выявлен, однако и так очевидно, что механизм его действия существенно отличается от действия классических противоэпилептических препаратов.
Активность действия препарата подтверждена в отношении эпилептических генерализованных и фокальных припадков (фотопароксизмальная реакция/ эпилептиформные проявления).
- Применение Кеппры
- - при парциальных припадках с генерализацией второй степени или же без ее проявления отмечается у взрослых и детей в возрасте старше 16 лет, у которых была диагностирована эпилепсия (при лечении применяется в качестве препарата первого выбора – монотерапия);
- в качестве таблеток: при при парциальных припадках с генерализацией вторичного характера или же без ее проявления отмечается у взрослых и детей в возрасте старше 4-х лет, у которых была диагностирована эпилепсия ( в комплексе терапевтического лечения);
- в качестве раствора: при парциальных припадках с генерализацией вторичного характера или же без ее проявления. Препарат Кеппра применяют в том случае, если явление отмечается у взрослых и детей в возрасте старше 1 месяца, у которых была диагностирована эпилепсия;
- при тонико-клонических судорожных (первично-генерализованных) припадках у взрослых и детей старше 12 лет, у которых наблюдается эпилепсия идиопатически-генерализованной формы;
- у взрослых и детей старше 12 лет при миоклонических судорогах (при выявлении эпилепсии ювенильно-миоклонической формы).
- Побочное действие Кеппры
- ЦНС: астенический синдром, сонливость, атаксия, амнезия, головокружения, головные боли, судороги. Также гиперкинезия, ухудшение памяти, эмоциональная лабильность, бессонница, раздражительность, нервозность, пр. В некоторых ситуациях у пациентов отмечаются суицидальные наклонности, попытки суицида в сочетании с галлюцинациями.
Органы зрения: при лечении Кеппрой могут наблюдаться нарушение аккомодации, диплопия.
Дыхательная система: довольно часто наблюдается усиление кашля.
Пищеварительная система: абдоминальная боль, дисперсия, диарея, рвота, тошнота, повышение массы тела, анорексия. В некоторых случаях отмечается панкреатит, гепатит, печеночная недостаточность, снижение массы тела, изменения функциональных печеночных проб.
Дерматологические реакции: зуд, экзема, кожная сыпь. В некоторых случаях у пациентов отмечается алопеция (при этом отмена препарата позволяет восстановить структуру волосяного покрова), токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Система кровотечения: нейтропения, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения.
Прочие реакции: миалгия, инфекции различной этиологии, назофарингит.
- Противопоказания
- - в форме таблеток - детям младше 4-х лет, поскольку эффективность, а главное безопасность препарата не выявлена;
- в форме раствора - нарушение толерантности к фруктозе;
- в форме раствора – детям младше 1 месяца;
- повышенная индивидуальная чувствительность к основным компонентам препарата и прочим производным пирролидона.
Пациентам в возрасте (старше 65 лет) прием препарата возможен с осторожностью и под наблюдением врача (особенно при проявлениях почечной недостаточности, различных заболеваниях печени).
- Способ применения Кеппры
- Зачастую суточную дозировку препарата делят на 2 приема.
В качестве монотерапии:
Детям в возрасте старше 16 лет и взрослым препарат назначают в первоначальной дозировке 500 мг (прием внутрь), при этом суточную дозу следует разделить на 2 приема. Спустя 2 недели курса лечения дозу можно увеличивать до 1 г, т.е. прием осуществляют по 500 мг 2 раза/сутки.
В качестве препарата, используемого в комплексной терапии:
Детский возраст 1 – 6 месяцев препарат назначают к приему внутрь в форме раствора. В зависимости от сложности протекания заболевания, а также от клинической эффективности начальная дозировка Кеппры может составлять 7 мг/кг 2 раза/сутки. Детям в таком возрасте, как правило, назначают минимальную дозу, не прибегая к ее увеличению.
Детский возраст 6-23 месяца: препарат назначают к приему внутрь в дозировке 10 мг/кг массы тела, при этом суточную дозу следует разделить на 2 приема. Максимальная суточная доза для детей данной возрастной категории составляет 30 мг/кг 2 раза/сутки, изменение дозировки может осуществляться врачом не чаще, чем каждые 2 недели.
Детский возраст старше 4 лет – суточная дозировка препарата составляет 20 мг/кг массы тела, при этом ее следует разделить на 2 приема. Изменение дозировки может осуществляться врачом не чаще, чем каждые 2 недели. Непереносимость основных компонентов препарата влечет обязательное снижение суточной дозировки.
Назначение препарата осуществляют в зависимости от сложности протекания заболевания. Кеппру дозируют в зависимости от массы тела пациента, выбирая при этом наиболее подходящую форму приема.
- Условия хранения Кеппры
- Срок годности препарата составляет 3 года при условии, что препарат Кеппра хранят в сухом, защищенном от солнечного воздействия, недоступном детям месте при температурном режиме не более 25°C (для таблеток).
Срок годности препарата составляет 3 года при условии, что препарат хранят в сухом, защищенном от солнечного воздействия, недоступном детям месте при температурном режиме не более 30°C (для раствора).