Дакарбазин медак 200мг 10 шт. лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
Инструкция по применению Дакарбазин медак 200мг 10 шт. лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
Действующее вещество: Дакарбазин
Состав. В 1 флаконе содержится:
активное вещество: дакарбазина цитрат 100, 200, 500 или 1000 мг.
вспомогательные вещества: лимонная кислота, маннит.
Описание. Белый или слегка желтоватый порошок или пористая (слежавшаяся) масса.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Дакарбазин — это противоопухолевое средство алкилирующего действия, по химическому составу представляющее собой 5-(3,3-диметил−1-триазено)-имидазол−4-карбоксамид.
Препарат становится активным после метаболизма в печени. Предполагают, что существует 3 пути механизма действия дакарбазина — алкилирование за счет ионов карбония, угнетение пуриновых оснований и взаимодействие с SH-группами. Препарат фазонеспецифичен.
Фармакокинетика. Cmax в плазме обычно достигается сразу непосредственно после в/в введения препарата. Связывание с белками плазмы очень низкое (около 5%). Проходит через ГЭБ в незначительных количествах. Нет данных о проникновении его в плаценту и материнское молоко.
Выводится препарат из организма двухфазно с начальным T1/2 около 20 мин и конечным — приблизительно 5 ч, при нарушении функций печени или почек эти показатели составляют приблизительно 55 мин и 7 ч соответственно.
Препарат подвергается диметилированию печеночными микросомальными ферментами с образованием углекислого газа, который выводится с выдыхаемым воздухом и аминоимидазолкарбоксамида, выводящегося с мочой. 40% препарата выводится почками в неизмененном виде, в основном, за счет клубочковой фильтрации.
Показания. Меланома, лимфогранулематоз, саркома мягких тканей (исключая саркому Капоши).
Имеются сообщения об эффективности применения дакарбазина в сочетании с другими цитостатиками при лечении остеогенной саркомы, саркомы матки, мезотелиомы плевры и брюшины, мелкоклеточного рака легких, рака щитовидной железы, карциноида, феохромоцитомы, инсулиномы, нейробластомы и глиом.
Противопоказания. Гиперчувствительность к дакарбазину или любому другому из вспомогательных компонентов препарата; выраженное угнетение костномозгового кроветворения; тяжелая печеночная или почечная недостаточность; беременность и период кормления грудью.
С осторожностью: острые инфекционные заболевания вирусной (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), грибковой или бактериальной природы (риск возникновения тяжелых осложнений и генерализации процесса), сопутствующая лучевая терапия.
Способ применения и дозы. При выборе доз и режима введения препарата в каждом индивидуальном случае следует пользоваться данными специальной литературы. Препарат вводится строго в/в. Дозы до 200 мг/м2 вводятся струйно медленно в течение 1–2 мин. Более высокие дозы следует вводить в форме в/в инфузий на протяжении 15–30 мин.
Обычно в качестве монотерапии дакарбазин применяют в дозе 200–250 мг/м2 ежедневно в течение 5 дней. Повторные курсы проводят с интервалом в 3 нед. При сочетании с другими цитостатиками дакарбазин вводится в дозе 100–150 мг/м2 4–5 дней подряд с интервалом в 4 нед или 375 мг/м2 каждые 15 дней.
Перед введением препарат разводят водой для инъекций до достижения концентрации 10 мг/мл. Для получения раствора для инфузий свежеприготовленный раствор разбавляют в 200–300 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Все растворы дакарбазина следует предохранять от света.
Побочное действие. Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Угнетение миелопоэза является ограничивающим дозу побочным эффектом. Лейкопения обычно наблюдается на 14 день, тромбоцитопения — на 18 день после окончания терапии и длится в среднем до 1 нед. Восстановление показателей крови происходит к 4 нед.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, стоматит. Редко — диарея.
Со стороны печени: редко — повышение активности печеночных ферментов. Очень редко — гепатонекроз, обусловленный окклюзией внутрипеченочных вен, возможно с летальным исходом. Как правило, этот синдром возникал во время второго курса лечения. В число его симптомов входят лихорадка, эозинофилия, боли в животе, увеличение печени и шок, тяжесть которого быстро нарастает на протяжении нескольких часов или дней.
Со стороны нервной системы: головная боль, нарушение зрения, спутанность сознания, выраженная сонливость, судороги, астенический синдром, парестезии, гипестезия кожи лица.
Со стороны репродуктивной системы: аменорея, азооспермия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи лица, лихорадочный синдром, анафилактические реакции.
Со стороны кожи и кожных придатков: редко — алопеция, гиперпигментация и фотосенсибилизация кожи.
Местные реакции: болезненность в месте введения и по ходу вены. При попадании препарата под кожу — резкая боль, некроз окружающих тканей.
Прочие: гриппоподобный синдром, присоединение вторичных инфекций, тромбоз печеночных вен, миалгия. При длительном применении повышается риск развития новообразований.
Передозировка. При передозировке следует ожидать усиление угнетения костномозгового кроветворения и гастроинтестинальной токсичности. Специфический антидот неизвестен. Лечение:симптоматическое.
Взаимодействие с другими ЛС. Препараты, стимулирующие микросомальные ферменты печени (барбитураты, рифампицин, фенитоин), при одновременном применении могут усиливать токсическое действие дакарбазина. Применение дакарбазина в сочетании с меркаптопурином, азатиоприном и аллопуринолом может усиливать действие последних и увеличивать их токсичность. Дакарбазин может усиливать действие метоксипсоралена вследствие фотосенсибилизации.
Раствор дакарбазина химически несовместим с гепарином, гидрокортизоном, L-цистеином и натрия гидрокарбонатом.
Особые указания. Препарат должен вводиться под наблюдением врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой терапии. Лечение дакарбазином должны проводить только специалисты, имеющие опыт работы с химиопрепаратами.
Учитывая, что дакарбазин отличается светочувствительностью, растворы препарата следует хранить в защищенном от света месте.
В период лечения и после него необходим тщательный контроль за картиной периферической крови, функцией печени и размерами печени.
При возникновении нарушений со стороны функции печени или почек, симптомов повышенной чувствительности к препарату или тромбоза печеночных вен лечение дакарбазином следует немедленно прекратить.
При появлении первых признаков экстравазации дакарбазина (жжение или болезненность в месте инъекции) введение необходимо немедленно прекратить. Оставшуюся дозу следует ввести в другую вену.
Женщинам и мужчинам во время лечения и в течение 6 мес после следует применять надежные методы контрацепции.
Во время терапии дакарбазином нельзя проводить прививку вакцинами, содержащими живые возбудители.
Форма выпуска. Стерильный порошок во флаконах по 100 мг и 200 мг. Каждая упаковка содержит 10 флаконов. Стерильный порошок во флаконах по 500 мг и 1000 мг. Каждая упаковка содержит 1 флакон.
Срок годности. 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C, в местах, недоступных для детей. Свежеприготовленный раствор должен использоваться немедленно. Приготовленные растворы препарата также следут защищать от света.
Условия отпуска из аптек. По рецепту врача.
Инструкция по применению Дакарбазин медак 200мг 10 шт. лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
Действующее вещество: Дакарбазин
Состав. В 1 флаконе содержится:
активное вещество: дакарбазина цитрат 100, 200, 500 или 1000 мг.
вспомогательные вещества: лимонная кислота, маннит.
Описание. Белый или слегка желтоватый порошок или пористая (слежавшаяся) масса.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Дакарбазин — это противоопухолевое средство алкилирующего действия, по химическому составу представляющее собой 5-(3,3-диметил−1-триазено)-имидазол−4-карбоксамид.
Препарат становится активным после метаболизма в печени. Предполагают, что существует 3 пути механизма действия дакарбазина — алкилирование за счет ионов карбония, угнетение пуриновых оснований и взаимодействие с SH-группами. Препарат фазонеспецифичен.
Фармакокинетика. Cmax в плазме обычно достигается сразу непосредственно после в/в введения препарата. Связывание с белками плазмы очень низкое (около 5%). Проходит через ГЭБ в незначительных количествах. Нет данных о проникновении его в плаценту и материнское молоко.
Выводится препарат из организма двухфазно с начальным T1/2 около 20 мин и конечным — приблизительно 5 ч, при нарушении функций печени или почек эти показатели составляют приблизительно 55 мин и 7 ч соответственно.
Препарат подвергается диметилированию печеночными микросомальными ферментами с образованием углекислого газа, который выводится с выдыхаемым воздухом и аминоимидазолкарбоксамида, выводящегося с мочой. 40% препарата выводится почками в неизмененном виде, в основном, за счет клубочковой фильтрации.
Показания. Меланома, лимфогранулематоз, саркома мягких тканей (исключая саркому Капоши).
Имеются сообщения об эффективности применения дакарбазина в сочетании с другими цитостатиками при лечении остеогенной саркомы, саркомы матки, мезотелиомы плевры и брюшины, мелкоклеточного рака легких, рака щитовидной железы, карциноида, феохромоцитомы, инсулиномы, нейробластомы и глиом.
Противопоказания. Гиперчувствительность к дакарбазину или любому другому из вспомогательных компонентов препарата; выраженное угнетение костномозгового кроветворения; тяжелая печеночная или почечная недостаточность; беременность и период кормления грудью.
С осторожностью: острые инфекционные заболевания вирусной (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), грибковой или бактериальной природы (риск возникновения тяжелых осложнений и генерализации процесса), сопутствующая лучевая терапия.
Способ применения и дозы. При выборе доз и режима введения препарата в каждом индивидуальном случае следует пользоваться данными специальной литературы. Препарат вводится строго в/в. Дозы до 200 мг/м2 вводятся струйно медленно в течение 1–2 мин. Более высокие дозы следует вводить в форме в/в инфузий на протяжении 15–30 мин.
Обычно в качестве монотерапии дакарбазин применяют в дозе 200–250 мг/м2 ежедневно в течение 5 дней. Повторные курсы проводят с интервалом в 3 нед. При сочетании с другими цитостатиками дакарбазин вводится в дозе 100–150 мг/м2 4–5 дней подряд с интервалом в 4 нед или 375 мг/м2 каждые 15 дней.
Перед введением препарат разводят водой для инъекций до достижения концентрации 10 мг/мл. Для получения раствора для инфузий свежеприготовленный раствор разбавляют в 200–300 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Все растворы дакарбазина следует предохранять от света.
Побочное действие. Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Угнетение миелопоэза является ограничивающим дозу побочным эффектом. Лейкопения обычно наблюдается на 14 день, тромбоцитопения — на 18 день после окончания терапии и длится в среднем до 1 нед. Восстановление показателей крови происходит к 4 нед.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, стоматит. Редко — диарея.
Со стороны печени: редко — повышение активности печеночных ферментов. Очень редко — гепатонекроз, обусловленный окклюзией внутрипеченочных вен, возможно с летальным исходом. Как правило, этот синдром возникал во время второго курса лечения. В число его симптомов входят лихорадка, эозинофилия, боли в животе, увеличение печени и шок, тяжесть которого быстро нарастает на протяжении нескольких часов или дней.
Со стороны нервной системы: головная боль, нарушение зрения, спутанность сознания, выраженная сонливость, судороги, астенический синдром, парестезии, гипестезия кожи лица.
Со стороны репродуктивной системы: аменорея, азооспермия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи лица, лихорадочный синдром, анафилактические реакции.
Со стороны кожи и кожных придатков: редко — алопеция, гиперпигментация и фотосенсибилизация кожи.
Местные реакции: болезненность в месте введения и по ходу вены. При попадании препарата под кожу — резкая боль, некроз окружающих тканей.
Прочие: гриппоподобный синдром, присоединение вторичных инфекций, тромбоз печеночных вен, миалгия. При длительном применении повышается риск развития новообразований.
Передозировка. При передозировке следует ожидать усиление угнетения костномозгового кроветворения и гастроинтестинальной токсичности. Специфический антидот неизвестен. Лечение:симптоматическое.
Взаимодействие с другими ЛС. Препараты, стимулирующие микросомальные ферменты печени (барбитураты, рифампицин, фенитоин), при одновременном применении могут усиливать токсическое действие дакарбазина. Применение дакарбазина в сочетании с меркаптопурином, азатиоприном и аллопуринолом может усиливать действие последних и увеличивать их токсичность. Дакарбазин может усиливать действие метоксипсоралена вследствие фотосенсибилизации.
Раствор дакарбазина химически несовместим с гепарином, гидрокортизоном, L-цистеином и натрия гидрокарбонатом.
Особые указания. Препарат должен вводиться под наблюдением врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой терапии. Лечение дакарбазином должны проводить только специалисты, имеющие опыт работы с химиопрепаратами.
Учитывая, что дакарбазин отличается светочувствительностью, растворы препарата следует хранить в защищенном от света месте.
В период лечения и после него необходим тщательный контроль за картиной периферической крови, функцией печени и размерами печени.
При возникновении нарушений со стороны функции печени или почек, симптомов повышенной чувствительности к препарату или тромбоза печеночных вен лечение дакарбазином следует немедленно прекратить.
При появлении первых признаков экстравазации дакарбазина (жжение или болезненность в месте инъекции) введение необходимо немедленно прекратить. Оставшуюся дозу следует ввести в другую вену.
Женщинам и мужчинам во время лечения и в течение 6 мес после следует применять надежные методы контрацепции.
Во время терапии дакарбазином нельзя проводить прививку вакцинами, содержащими живые возбудители.
Форма выпуска. Стерильный порошок во флаконах по 100 мг и 200 мг. Каждая упаковка содержит 10 флаконов. Стерильный порошок во флаконах по 500 мг и 1000 мг. Каждая упаковка содержит 1 флакон.
Срок годности. 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C, в местах, недоступных для детей. Свежеприготовленный раствор должен использоваться немедленно. Приготовленные растворы препарата также следут защищать от света.
Условия отпуска из аптек. По рецепту врача.
Отзывы
Оставить отзыв
Загрузка отзывов...