Дактиномицин 0,5 мг 1 шт. лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения и перфузий
Инструкция по применению Дактиномицин 0,5 мг 1 шт. лиофилизат
Форма выпуска, упаковка и состав
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде пористой массы от желтого до оранжево-красного цвета, гигроскопичной, чувствительной к действию света.
1 амп. | |
дактиномицин
|
500 мкг |
500 мкг - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Клиническая фармакология
Фармакологическое действие - противоопухолевое, антибактериальное, противогрибковое.
Интеркалирует между парами азотистых оснований гуанин-цитозин ДНК и препятствует движению РНК-полимеразы, нарушая, таким образом, транскрипцию. Имеются сведения об ингибирующем влиянии на топоизомеразу II. Противоопухолевый эффект не зависит от фазы клеточного цикла. Фармакологическое действие - противоопухолевое, антибактериальное, противогрибковое.
Обладает антибактериальным эффектом в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий и противогрибковым действием (вследствие высокой токсичности в качестве противомикробного средства не применяется). Имеет иммунодепрессивную активность.
В исследованиях на самках крыс, кроликов и хомяков установлено наличие эмбриотоксического действия. В тестах in vitro и in vivo (фибробласты и лейкоциты человека, клетки HELA) проявляет мутагенные свойства, в опытах на мышах и крысах - канцерогенное действие.
Практически не метаболизируется, накапливается в ядерных клетках, не проходит через ГЭБ, проникает через плаценту. В значительной степени связывается с белками тканей. Т 1/2 - 36 ч. Медленно выводится из организма (30% дозы в течение 1 нед) с желчью/фекалиями (50% в неизмененном виде) и с мочой (10% в неизмененном виде).
Аналог импортного препарата Космеген.
Показания к применению
Опухоль Вильмса (в сочетании с лучевой терапией).
Рабдомиосаркома (в комбинации с винкристином и циклофосфамидом ).
Метастатическая хориокарцинома (в комбинации с метотрексатом под контролем уровня ХГ ).
Неметастатическая хориокарцинома (в комбинации с метотрексатом и хирургическим лечением).
Метастатическая карцинома яичек.
Саркома Юинга (в составе комплексной терапии).
Гроздевидная саркома (в сочетании с лучевой терапией).
Рак матки и яичника.
Саркомы (Капоши, остеогенная).
Меланома.
Способ применения и дозы
В/в, предварительно развести стерильной водой для инъекций (без консервантов).
Для инфузии приготовленный раствор можно дополнительно разбавить 5% раствором глюкозы или 0,9% раствором натрия хлорида.
Максимальная суточная доза для взрослых и детей - 15 мкг/кг или 400-600 мкг/м 2 поверхности тела в течение 5 дней.
Альтернативный курс для детей - общая доза 2,5 мг/м 2 за 1 нед.
Повторный курс как для детей, так и для взрослых может быть проведен не ранее чем через 3 нед (при условии исчезновения всех признаков токсических эффектов).
При опухоли Вильмса используют комбинацию низких доз и лучевой терапии, возможно применение комбинированной терапии с винкристином (в течение 7 циклов, продолжительность поддерживающей терапии - 15 мес) вместе с хирургическим лечением и лучевой терапией.
При рабдомиосаркоме рекомендуются следующие комбинации: винкристин и дактиномицин, винкристин, дактиномицин ициклофосфамид (VAC-терапия). Детям с неоперабельной или метастатической рабдомиосаркомой назначают VAC-терапию.
При метастатической хориокарциноме применяют последовательно дактиномицин и метотрексат , при неметастатической - также дактиномицин и метотрексат (вместе и раздельно) в сочетании с хирургическим вмешательством или без него.
При метастатической карциноме яичек назначают циклами по 0,5 мг/сут 5 дней подряд каждые 6-8 нед в течение 4 мес и более.
При саркоме Юинга используют последовательное назначение дактиномицина - 45 мкг/м 2 и циклофосфамида - 1200 мг/м2 совместно с лучевой терапией в течение 18 нед.
При гроздевидной саркоме назначают в комбинации с лучевой терапией.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Угнетение функции костного мозга.
Ветряная оспа .
Опоясывающий герпес.
Нарушения функции печени.
Возраст до 6-12 мес.
С осторожностью:
Подагра или почечные конкременты в анамнезе (риск гиперурикемии).
Предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия.
Беременность.
Кормление грудью.
Детям старше 6-12 мес.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется во время беременности из-за потенциального риска для плода (дактиномицин проникает через плаценту, оказывает мутагенное, тератогенное и канцерогенное действие). На период лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)
Анемия (вплоть до апластической), лейкопения, тромбоцитопения. Менее часто - панцитопения, агранулоцитоз и ретикулопения, необычные кровотечения или кровоизлияния.
Со стороны органов ЖКТ
Тошнота, рвота , диарея (отмечаются в течение первых часов после введения и могут продолжаться 4-20 ч), эзофагит, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, проктит. Менее часто - язвенный стоматит, фарингит, хейлит, дисфагия, боль в животе. Редко - гепатотоксичность, в т.ч. асцит, гепатомегалия, гепатит, изменение печеночных функциональных тестов.
Со стороны мочеполовой системы
Редко - гиперурикемия, нефропатия (связанная с повышенным образованием мочевой кислоты).
Со стороны кожных покровов
Алопеция (начинается обычно через 7-10 дней после введения, может включать волосистую часть кожи головы и брови), акне, рецидив эритемы или усиление пигментации участков кожи, ранее подвергавшихся облучению.
Аллергические реакции
Кожная сыпь, редко - анафилаксия.
Прочие
Необычная усталость, лихорадка, миалгия, гипокальциемия, редко - экстравазат, целлюлит, флебит (боль в месте введения), некроз мягких тканей (при попадании под кожу).
Взаимодействие
Другие противоопухолевые препараты и лучевая терапия потенцируют эффект. Может усиливать кардиотоксическое действиедоксорубицина , ослаблять эффект витамина К .
Меры предосторожности
Применение дактиномицина должно проводиться с соблюдением установленных мер предосторожности при приготовлении и разбавлении инъекционных растворов (в стерильном боксе с использованием одноразовых хирургических перчаток и масок) и уничтожении игл, шприцев, флаконов, ампул и остатка неиспользованного препарата.
При приготовлении раствора следует избегать вдыхания порошка и паров, контакта с кожей и слизистыми оболочками (особенно глаз). В случае попадания препарата в глаза следует немедленно промыть их большим количеством воды и проконсультироваться с офтальмологом. При попадании на кожу необходимо промыть загрязненную поверхность большим количеством воды в течение 15 мин.
В случае попадания под кожу или в ткани необходимо прервать инфузию и разъединить систему для в/в введения, но оставить канюлю/иглу на месте. После извлечения через канюлю/иглу излившегося препарата (при необходимости - вводится антидот -тиосульфат натрия ) можно удалить канюлю/иглу. Конечности следует придать возвышенное положение и наложить холодный компресс на 45 мин.
Если препарат вводят непосредственно в вену без инфузионной системы, должна применяться "двухигольная" методика: развести и извлечь расчетную дозу из флакона с помощью одной стерильной иглы, а вводить - другой.
Применение даунорубицина следует проводить под строгим контролем показателей крови. Угнетение функции костного мозга наблюдается примерно через 7-10 дней после курса лечения с наиболее низким уровнем форменных элементов крови через 3 нед (восстанавливается примерно через 3 нед). При заметном уменьшении числа тромбоцитов и лейкоцитов лечение прекращают до восстановления функции костного мозга.
Следует систематически определять активность печеночных ферментов, уровень билирубина , проводить общий анализ мочи .
При расчете дозы для пациентов, страдающих ожирением или отеками, следует учитывать идеальную массу тела.
В ходе лечения рекомендуется избегать контакта с инфекционными больными, использовать адекватные меры контрацепции и соблюдать осторожность при использовании зубных щеток, нитей или зубочисток.
Появление необычных кровотечений или кровоизлияний, черного дегтеобразного кала, крови в моче или кале или точечных красных пятен на коже, а также признаков инфекции требуют немедленной консультации врача.
В период лечения не рекомендуется проведение вакцинации вирусными вакцинами (при введении на фоне лечения живых вирусных вакцин возможно усиление процесса репликации вакцинного вируса и усиление его побочных эффектов, инактивированных вакцин - уменьшение выработки противовирусных антител).
Тошноту и рвоту , которые развиваются в течение первых часов после введения, можно купировать противорвотными средствами.
Следует иметь в виду, что при совместном проведении лучевой терапии увеличивается риск развития токсических реакций со стороны ЖКТ и угнетения костного мозга.
С особой осторожностью назначают во время двухмесячной терапии правосторонней опухоли Вильмса, т.к. при этом отмечается гепатомегалия и повышение активности АСТ .
Для профилактики гиперурикемии возможно назначение аллопуринола .
Искажает результаты биологических проб, используемых для определения эффективности антибактериальных препаратов.
Купить Дактиномицин в лучшей аптеке города по самой низкой цене.
Цены на Дактиномицин в аптеках Москвы
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С
Отзывы
Оставить отзыв