- Действующее вещество
- Улипристал
-
Активное вещество: улипристал (ulipristal)
Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
Лекарственная форма
ЭСМИЯ® таб. 5 мг: 28 или 84 шт.
рег. №: ЛП-002000 от 13.02.13 - ДействующееФорма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "ES5" на одной стороне.
1 таб. улипристала ацетат 5 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 93.5 мг, маннитол - 43.5 мг, тальк - 4 мг, кроскармеллоза натрия - 2.5 мг, магния стеарат - 1.5 мг.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.Показания
— предоперационная терапия симптомов миомы матки средней тяжести и тяжелой степени у взрослых женщин репродуктивного возраста старше 18 лет (длительность терапии – не более 2 курсов).
Код МКБ-10 Показание D25 Лейомиома матки Побочное действие
Безопасность улипристала оценивалась у 602 женщин с миомами матки, получавших 5 мг или 10 мг улипристала ацетата в ходе исследований фазы 3. Наиболее частым наблюдаемым явлением в клинических исследованиях была аменорея (80.8%), которая считается желаемым исходом.
Наиболее частой побочной реакцией было появление приливов. Подавляющее большинство побочных реакций были легкими или умеренными (93.6%), не приводили к прекращению лечения препаратом (99.5%) и разрешались самостоятельно.
Безопасность 2 курсов лечения улипристалом 10 мг, каждый продолжительностью 3 месяца, оценивалась в исследовании фазы 3 с участием женщин с миомами матки. Полученные данные сопоставимы с профилем безопасности при проведении лечения в рамках одного курса.
В ходе трех исследований фазы 3 у пациенток с миомами матки, получавших препарат в течение 3 месяцев, сообщалось о следующих побочных реакциях. Неблагоприятные побочные реакции представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: очень часто (?1/10); часто (от ?1/100 до <1/10); нечасто (от ?1/1000 до <1/100); редко (от ?1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
В пределах каждой частотной группы побочные реакции представлены в порядке убывания серьезности.
Со стороны психики: нечасто - беспокойство, эмоциональные расстройства.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль* (*- см. Описание отдельных побочных реакций); нечасто - головокружение.
Со стороны обмена веществ: нечасто - увеличение массы тела.
Со стороны органа слуха и равновесия: часто - вертиго.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: часто - боли в животе, тошнота; нечасто - диспепсия, сухость во рту, метеоризм, запор.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - акне, повышенная потливость; нечасто - алопеция, сухость кожи.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - боли в костях и мышцах; нечасто - боли в спине.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - недержание мочи.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень часто - аменорея, утолщение эндометрия*; часто - приливы*, тазовая боль, киста яичника*, напряженность/болезненность молочных желез; нечасто - метроррагия*, разрыв кисты яичника, выделения из влагалища, увеличение и неприятные ощущения в области молочных желез.
Со стороны организма в целом: часто - отеки, повышенная утомляемость; нечасто - астения.
Со стороны лабораторных показателей: часто - повышение концентрации холестерина в крови; нечасто - повышение концентрации триглицеридов в крови.
Описание отдельных побочных реакций
Утолщение эндометрия
У 10-15% пациенток, получавших улипристал, может происходить утолщение эндометрия (>16 мм по данным УЗИ или МРТ на момент окончания лечения). Это явление обратимо после прекращения лечения и возобновления менструального цикла.
Кроме того, обратимые изменения в эндометрии, обозначаемые как PAEC, отличаются от гиперплазии эндометрия. Патоморфолог должен быть информирован о приеме пациенткой улипристала ацетата при проведении гистологического исследования при гистерэктомии или биопсии эндометрия.
Приливы
Приливы отмечались у 9.8% пациенток, но их частота варьировала в разных исследованиях. В исследовании с активным контролем их частота составила 24% (10.5% средней или тяжелой степени тяжести) для группы улипристала ацетата и 60.4% (39.6% средней или тяжелой степени тяжести) для группы лейпрорелина. В плацебо-контролируемом исследовании частота приливов составила 1.0% для улипристала и 0% для плацебо.
В рамках открытого исследования фазы 3 частота приливов составила 4.3% в группе улипристала.
Головная боль
Головная боль легкой или умеренной степени отмечалась у 6.8% пациенток.
Киста яичника
У 1.2% пациенток в ходе лечения были обнаружены функциональные кисты яичника, которые спонтанно исчезли в течение нескольких недель.
Маточное кровотечение
Пациентки с тяжелым менструальным кровотечением, обусловленным лейомиомой матки, находятся в группе риска повышенной кровопотери, что может потребовать хирургического вмешательства. Было несколько таких сообщений, как в ходе терапии, так и через 2-3 месяца после окончания лечения улипристалом.
Противопоказания к применению
— кровотечение из влагалища неясной этиологии или по причинам, не связанным с миомой матки;
— рак матки, шейки матки, яичников или молочной железы;
— продолжительность терапии более 2 курсов;
— бронхиальная астма, тяжелая форма, не поддающаяся коррекции пероральными ГКС;
— беременность;
— период лактации;
— возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к улипристала ацетату или любому из вспомогательных веществ.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной и/или печеночной недостаточности, бронхиальной астме.
Применение при беременности и кормлении грудью
Улипристал противопоказан при беременности. Данные о применении улипристала у беременных отсутствуют или ограничены.
Несмотря на то, что в ходе исследований на животных тератогенный потенциал не выявлен, данных в отношении репродуктивной токсичности недостаточно.
В исследованиях на животных показано, что улипристал выделяется с грудным молоком. Улипристал выделяется и с женским грудным молоком. Воздействие препарата на новорожденных и детей младшего возраста не изучалось, поэтому нельзя исключить риск для детей в период грудного вскармливания. Улипристал противопоказан в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.
У пациенток с легкой степенью печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется. Улипристала ацетат не рекомендован для применения у пациенток с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью при невозможности постоянного наблюдения
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.
У пациенток с легкой или умеренной степенью почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. Улипристала ацетат не рекомендован для применения у пациенток с тяжелой почечной недостаточностью при невозможности постоянного наблюдения.
Применение у детей
Применение улипристала ацетата по соответствующим показаниям у детей не предусмотрено. Безопасность и эффективность улипристала ацетата установлены только для женщин от 18 лет и старше.
Особые указания
Улипристала ацетат назначается только после тщательного обследования. До начала лечения следует исключить беременность.
Контрацепция
В связи с возможностью нежелательных взаимодействий сопутствующее применение только гестагенсодержащих препаратов, гестаген высвобождающих систем или комбинированных пероральных контрацептивов не рекомендуется. Хотя у большинства женщин, получавших терапевтические дозы улипристала, наблюдалась ановуляция, рекомендовано дополнительное использование негормонального метода контрацепции в ходе лечения.
Почечная недостаточность
Нет оснований предполагать, что почечная недостаточность может значительно влиять на выведение улипристала. Не рекомендуется применять улипристала ацетат без постоянного наблюдения у пациенток с тяжелой почечной недостаточностью, так как специальные исследования не проводились.
Печеночная недостаточность
Отсутствует опыт терапевтического применения улипристала ацетата у пациенток с печеночной недостаточностью. Ожидается, что печеночная недостаточность может влиять на выведение улипристала ацетата, что приведет к увеличению воздействия препарата. Это несущественно для пациенток с печеночной недостаточностью легкой степени. Не рекомендуется назначать улипристала ацетат пациенткам с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью при невозможности постоянного наблюдения.
Сопутствующая терапия
Не рекомендуется сопутствующее применение улипристала и ингибиторов CYP3A4 средней мощности (например, эритромицина, грейпфрутового сока, верапамила) или мощных ингибиторов (например, кетоконазола, ритонавира, нефазодона, итраконазола, телитромицина, кларитромицина).
Не рекомендуется совместное применение улипристала и мощных индукторов CYP3A4 (например, рифампицина, рифабутина, карбамазепина, окскарбазепина, фенитоина, фосфенитоина, фенобарбитала, примидона, зверобоя продырявленного, эфавиренза, невирапина, ритонавира – на фоне долгосрочного применения).
Изменения эндометрия
Улипристала ацетат оказывает специфическое фармакодинамическое действие на эндометрий. Может отмечаться увеличение толщины эндометрия. Если утолщение эндометрия сохраняется в течение 3 месяцев после окончания лечения и возобновления менструаций, следует провести дополнительное обследование для исключения других заболеваний.
У пациенток, получающих улипристал, при гистологическом исследовании могут наблюдаться изменения строения эндометрия. Такие изменения обратимы после завершения лечения. Эти гистологические изменения обозначаются как изменения в эндометрии, связанные с антагонистическим действием на рецепторы прогестерона (PAEC), и они не должны быть ошибочно оценены как гиперплазия эндометрия. Рекомендуется проводить не более двух курсов терапии. Продолжительность каждого курса не должна превышать 3 месяцев, поскольку риск нежелательного воздействия на эндометрий на фоне более длительной терапии неизвестен.
Кровотечение
Пациентки должны быть проинформированы о том, что лечение улипристала ацетатом обычно приводит к значительному уменьшению менструальной кровопотери или аменорее в течение первых 10 дней лечения. При сохраняющихся чрезмерных кровотечениях пациентке следует обратиться к врачу. Как правило, менструальный цикл возобновляется в течение 4 недель после окончания курса лечения.
Фертильность
У большинства женщин, принимавших улипристала ацетат в терапевтических дозах, наблюдалась ановуляция. Однако фертильность при длительном применении улипристала ацетата не изучалась.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Улипристал может оказывать минимальное влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, т.к. после приема улипристала может наблюдаться легкое головокружение.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года.
- Фармакологическое действие
- Антигестагенное.
- Применение Эсмии
- Предоперационная терапия умеренных и тяжелых симптомов миомы матки у взрослых женщин репродуктивного возраста старше 18 лет, продолжительностью не более 3 мес.
- Способ применения Эсмии
- Внутрь, по 1 табл. 1 раз в день независимо от приема пищи, в течение не более 3 мес. Лечение следует начинать в течение 1-й нед менструального цикла. Отсутствуют данные о лечении свыше 3 мес или повторных курсах терапии, поэтому длительность лечения не должна превышать 3 мес. В случае пропуска таблетки следует принять таблетку препарата Эсмия® как можно быстрее. Если прием пропущен более чем на 12 ч, то пропущенная таблетка не принимается, и следует просто возобновить обычный режим приема.
-
Инструкция и показания к применению Эсмия
Показания
Предварительное лечение перед хирургическим мероприятием признаков доброкачественной опухоли мышечной ткани матки различной тяжести, возникающей у женщин старше восемнадцати лет (период лечения – 2 курса).
Фармакология
- Усваивание. В результате разового принятия дозированной нормы от 5 миллиграмм или 10 миллиграмм улипристал хорошо усваивается через один час после приема;
- Принятие пищи не является значимым фактором при употреблении лекарства Эсмия.
- Распределение. Улипристал в значительном объеме соединяется с белковыми формами крови, проникая в молоко в период лактации.
- Метаболизм. В результате метаболизма улипристал незамедлительно образует промежуточные продукты обмена веществ в клеточных структурах, оказывая регулирующее влияние на процессы в печени.
- Выведение. Основным трактом выхода улипристала является кишечник и только одна десятая часть выводится через почки.
Способ применения Эсмия
- Как принимать Эсмия и его дозировку, определяет лечащий врач;
- Разовое употребление в сутки одной таблетки независимо от приема еды в течение до 3-х месяцев обуславливает терапевтический курс;
- При необходимости разрешается повторение курса, но не больше 2-х. Так как отсутствуют сведения о последствиях проведения более продолжительного лечения.
- Если произошел непредвиденный перерыв в процессе лечения, то необходимо как можно скорее принять лекарство. У больных с нетяжелой формой заболеваний почек изменение дозировки не производится;
- Эсмия детям до 18 лет не показана.
Противопоказания
- кровотечения неизвестного происхождения и не связанные с заболеванием матки;
- опухоль матки, шейки матки, молочной железы или яичников;
- длительность курса лечения - более двух раз;
- тяжелое протекание бронхиальной астмы;
- возможность появления аллергических реакций.
Форма выпуска и состав препарата Эсмия
Эсмия таблетки имеют круглую форму, светлый оттенок и надпись «ES5» на одной стороне. В состав Эсмия входят:
- улипристал ацетат;
- маннитол;
- магния стеарат;
- кроскармелоза Na;
- целлюлоза.
Особые предостережения
- Повышенное внимание нужно уделить тому факту, что средство Эсмия при беременности и во время кормления грудью принимать запрещено.
- Контрацепция. Рекомендуется применение только гестагенсодержащих средств.
- Почечная и печеночная недостаточность. Тестов у больных с тяжелым протеканием почечной недостаточности использование лекарства не проводилось.
- Существует недостаток лечебной практики употребления улипристала ацетата женщинами с заболеванием печени.
- Кровотечение. Больные должны быть в курсе дела, что терапия улипристала ацетатом может вызвать значительное сокращение менструальной кровопотери в первые десять дней проведения курса. Тогда необходимо незамедлительно обратиться к лечащему врачу. Восстановление цикла происходит в течение месяца после того, как был завершен прием лекарства.
- На способность к вождению транспортом лекарство не влияет. Препарат Эсмия и его компоненты способны вызывать легкое головокружение.
Побочные эффекты
- эмоциональные недомогания;
- головная боль;
- увеличение веса тела;
- пространственная дезориентация;
- расстройство мочевыделительной системы;
- сухость кожных покровов;
- повышенная усталость.
Передозировка Эсмия
- Информации о передозировке данным лекарством недостаточно;
- Некоторые тесты, проводимые над ограниченным числом добровольцев, отрицательных последствий приема медикамента не показали;
- Но использовать средство необходимо только под наблюдением профильного специалиста и медицинского персонала, не занимаясь самолечением.
Взаимодействие с лекарственными препаратами
Комплексное принятие лекарства Эсмия с другими препаратами способствует развитию отрицательных эффектов.
Условия хранения
Медикамент следует содержать в недосягаемом для несовершеннолетних месте, при температуре не превышающей 30 градусов. Срок хранения – 2 года.
Купить Эсмия в аптеке REDapteka.ru
Аптека REDapteka.ru предлагает различные виды лекарственных средств. Минимальная цена на Эсмию и высокий уровень обслуживания привлекает и всегда радует клиента.