- Инструкция по применению Фирмагон 80 мг 1 шт. лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения с растворителем
Состав и форма выпуска
Лиофилизат - 1 фл.: дегареликс 80 мг.
80 мг - флаконы (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный антагонист ГнРГ. Дегареликс способен конкурентно и обратимо связываться с гипофизарными ГнРГ-рецепторами, резко снижая выход гонадотропинов, ЛГ и ФСГ. Таким образом понижается секреция тестостерона в семенниках. Карцинома простаты считается гормонозависимой опухолью и поддается лечению, направленному на снижение выработки мужских половых гормонов. В отличие от агонистов ГнРГ, антагонисты этого гормона не индуцируют выброс ЛГ с последующей активацией выброса тестостерона, развитием опухоли и возможным симптоматическим обострением после начала лечения.
Однократное введение 240 мг дегареликса и последующая поддерживающая терапия в дозе 80 мг, проводимая в течение месяца, быстро снижает концентрацию ЛГ, ФСГ и, как следствие, тестостерона. Концентрация дигидротестостерона в плазме крови снижается сходным с тестостероном образом.
При введении дегареликса наблюдается снижение содержания тестостерона и поддержание его концентрации на уровне более низком, чем при кастрации (0.5 нг/мл). Поддерживающая ежемесячная терапия в дозе 80 мг приводила к продолжительному подавлению тестостерона у 97% пациентов в течение, по меньшей мере, одного года.
Средний уровень тестостерона после лечения дегареликсом в течение 1 года был равен 0.087 нг/мл.
Выработка антител против дегареликса наблюдалась у 10% пациентов после года лечения. Нет данных о влиянии образующихся антител на эффективность или безопасность лечения дегареликсом.
Действующее вещество -
- Дегареликс
Активное вещество: дегареликс (degarelix)
-
Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
Форма выпуска, состав и упаковка
Лиофилизат для приготовления раствора для п/к введения 1 фл. дегареликс 80 мг
80 мг - флаконы (1) - пачки картонные.
- Фармакологическое действие
- Противоопухолевое.
- Применение
- Прогрессирующий гормонозависимый рак предстательной железы у мужчин.
- Способ применения
- Инъекции проводятся подкожно в область живота с периодической сменой места введения. Избегать мест, которые подвергаются давлению (например, около пояса или ремня и около ребер). Начальная доза 240 мг, разделенная на два приема по 120 мг. Поддерживающая доза 80 мг назначается через один месяц после введения начальной дозы. Эффективность и безопасность внутримышечного введения Фирмагона не изучались.
Состав
1 флакон содержит:
Действующие вещества:
дегареликс 80 мг.
Во флаконе 80 мг лиофилизата.
В картонной упаковке 1 флакон.
Показания
Прогрессирующий гормонозависимый рак предстательной железы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к дегареликсу.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: часто (≥ 1%, < 10%) - бессонница, головокружение, головные боли; редко (≥ 0,01%, < 0,1%) - снижение либидо, депрессия, раздражительность, звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто (≥ 10%) - приливы; редко (≥ 0,01%, < 0,1%) - AV-блокада I степени, увеличение интервала QT, повышение АД, вазовагальный обморок, варикозное расширение вен.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто (≥ 10%) - тошнота; часто (≥ 1%, < 10%) - диарея, рвота, метеоризм, сухость во рту, запоры, повышение активности печеночных трансаминаз; редко (≥ 0,01%, < 0,1%) - снижение аппетита.
Со стороны дыхательной системы: редко (≥ 0,01%, < 0,1%) - кашель.
Со стороны системы кроветворения: редко (≥ 0,01%, < 0,1%) - анемия.
Дерматологические реакции: часто (≥ 1%, < 10%) - усиленное потоотделение (в т.ч. ночная потливость); редко (≥ 0,01%, < 0,1%) - крапивница, гиперпигментация кожи, выпадение волос, размягчение ногтей, сыпь, эритема.
Со стороны костно-мышечной системы: редко (≥ 0,01%, < 0,1%) - мышечные боли, мышечная слабость.
Со стороны половой системы: редко (≥ 0,01%, < 0,1%) - эректильная дисфункция, тестикулярная атрофия, гинекомастия, боли внизу живота, болезненность простаты, ретроградная эякуляция, болезненность яичек.
Со стороны мочевыделительной системы: редко (≥ 0,01%, < 0,1%) - учащенное мочеиспускание, неотложные позывы к мочеиспусканию, почечная недостаточность.
Со стороны обмена веществ: 6% - выраженная гипокалиемия (≥ 5,8 ммоль/л); 2% - снижение уровня креатинина (≥177 мкмоль/л); 15% - повышение азота мочевины крови (≥10,7 ммоль/л).
Прочие: очень часто (≥ 10%) - раздражение в месте введения; часто (≥ 1%, < 10%) - озноб, лихорадка, слабость, утомляемость, простудные заболевания; редко (≥ 0,01%, < 0,1%) - реакции повышенной чувствительности, отек в месте введения.
Взаимодействие
Поскольку при применении дегареликса возможно увеличение интервала QT, следует оценить необходимость одновременного применения дегареликса и препаратов, которые вызывают увеличение интервала QT или желудочковую тахикардию (например, хинидин, дизопирамид), нейролептиков, антиаритмических препаратов (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), а также метадона, цизаприда и моксифлоксацина.
Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие дегареликса и средств, влияющих на ферментную систему CYP450, маловероятно.
Как принимать, курс приема и дозировка
Вводят п/к, в область живота с периодической сменой места введения. Начальная доза - 240 мг, разделенная на 2 введения по 120 мг. Поддерживающую дозу 80 мг применяют через 1 месяц после введения начальной дозы.
Дегареликс не предназначен для в/в и в/м введения.
Передозировка
Симптомы: данные о симптомах острой передозировки дегареликса отсутствуют.
Лечение: в случае передозировки следует наблюдать за пациентом и, при необходимости, применять поддерживающую терапию.
Специальные указания
Не изучено применение дегареликса у пациентов с указанием в анамнезе на интервал QTc более 450 мсек, у пациентов с факторами риска развития желудочковой аритмии типа "пируэт", при комбинации с препаратами, которые способны пролонгировать интервал QT. При необходимости применения дегареликса в таких случаях следует тщательно оценить ожидаемую пользу и риск терапии.
Терапевтическую эффективность дегареликса следует оценивать по клиническим параметрам и уровню ПСА в сыворотке. Супрессия тестостерона происходит сразу же после введения начальной дозы, при этом уровень тестостерона в плазме крови падает до уровня тестостерона при медицинской кастрации (< 0,5 нг/мл) у 96% пациентов через три дня, у 100% пациентов - через месяц. Длительная, до 1 года, поддерживающая терапия обеспечивает супрессию тестостерона (< 0,5 нг/мл) у 97% пациентов. Если у пациента терапевтический эффект выражен недостаточно четко, следует удостовериться, что уровень тестостерона в сыворотке крови остается пониженным в достаточной степени. Дегареликс не вызывает колебаний уровня тестостерона, поэтому нет необходимости применять антиандрогенные препараты в начале лечения.
Нет необходимости изменять дозу для пациентов пожилого возраста или для пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени или почек. С осторожностью следует применять дегареликс у пациентов с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью, т.к. его изучение у данной категории пациентов не проводилось.
Изменение плотности костной ткани при применении дегареликса не изучалась, однако у пациентов, перенесших орхиэктомию или принимавших агонисты ГнРГ, наблюдается снижение плотности костей. Поэтому вследствие супрессии тестостерона, вызванной применением дегареликса, возможно снижение плотности костей.
Влияние дегареликса на уровень инсулина и глюкозы в крови не изучалось. Однако у пациентов, перенесших орхиэктомию или принимавших агонисты ГнРГ, наблюдается снижение чувствительности инсулина к глюкозе и, возможно, развитие или обострение сахарного диабета. Поэтому при лечении дегареликсом рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови.
Использование в педиатрии
Не имеется обоснованных показаний для применения дегареликса у детей или подростков.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания
При применении дегареликса возможны утомляемость и головокружение, что может влиять на способность пациента к управлению автотранспортом и другим потенциально опасным видам деятельности.
Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для п/к введения
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Срок годности
2 года
Действующее вещество
Дегареликс
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Лекарственная форма
лиофилизат д/приг раствора для п/к введ
Показания
Онкологические заболевания
Форма выпуска
лиофилизат д/приг раствора для п/к введ
Лиофилизат для приготовления раствора для п/к введения
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Срок годности
2 года
Действующее вещество
Дегареликс
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Лекарственная форма
лиофилизат д/приг раствора для п/к введ
Показания
Онкологические заболевания
Форма выпуска
лиофилизат д/приг раствора для п/к введ
Отзывы
Оставить отзыв
Загрузка отзывов...