- Действующее вещество
- Бикалутамид
-
Активное вещество: бикалутамид (bicalutamide)
Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
Лекарственная форма
КАСОДЕКС® таб., покр. пленочной оболочкой, 150 мг: 28 шт.
рег. №: П N013043/01 от 15.02.11 - Срок действия рег. уд. не ограниченФорма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой логотипа в виде закругленной стрелки на одной стороне и "Casodex 150" - на другой.
1 таб. бикалутамид 150 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 183 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 22.5 мг, повидон - 15 мг, магния стеарат - 4.5 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза - 7.5 мг, макрогол 300 - 1.5 мг, титана диоксид (Е171) - 2.3 мг.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Показания
— местно-распространенный рак предстательной железы в качестве немедленной монотерапии или в качестве адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или лучевой терапией;
— местно-распространенный неметастатический рак предстательной железы в качестве монотерапии в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприемлемы или неприменимы.
Код МКБ-10 Показание C61 Злокачественное новообразование предстательной железы Побочное действие
За исключением особо оговоренных случаев частота побочных эффектов рассчитана по данным исследований монотерапии препаратом Касодекс® раннего рака предстательной железы.
Очень часто (?10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, кожная сыпь, астения.
Часто (?1%-<10%): депрессия, анорексия, головокружение, сонливость, приливы жара, зуд, абдоминальная боль, запор, диспепсия, метеоризм, алопеция или восстановление роста волос, гирсутизм, сухость кожи, гематурия, тошнота, снижение полового влечения, эректильная дисфункция, боль в груди, отеки, увеличение массы тела, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатотоксичность, желтуха, анемия, снижение аппетита.
Нечасто (? 0.1%-<1%): реакции повышенной чувствительности, ангионевротический отек, крапивница, интерстициальные легочные заболевания (сообщалось о случаях с фатальным исходом)*.
Редко (? 0.01%-<0.1%): печеночная недостаточность (сообщалось о случаях с фатальным исходом).*
Повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз и желтуха редко оценивались как серьезные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата. Очень редко на фоне приема бикалутамида развивалась печеночная недостаточность, однако причинно-следственная связь между развитием печеночной недостаточности и лечением Касодексом достоверно не установлена.
* По данным постмаркетингового применения препарата.
Противопоказания к применению
— одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом;
— повышенная чувствительность к бикалутамиду и другим компонентам препарата;
Касодекс® не назначают женщинам и детям.
С осторожностью применяют Касодекс® у пациентов с нарушениями функции печени, при непереносимости лактозы, дефиците лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Касодекс® противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным или в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Пациентам с незначительными нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется. С осторожностью применяют Касодекс у пациентов с нарушениями функции печени. Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и кумуляции бикалутамида у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.
Применение у детей
Касодекс не назначают детям.
Применение у пожилых пациентов
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Особые указания
Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и кумуляции бикалутамида у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 месяцев лечения Касодексом.
В случае развития выраженных изменений функции печени прием Касодекса необходимо прекратить.
У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровни простат-специфического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения Касодексом.
При назначении Касодекса пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.
Учитывая возможность ингибирования Касодексом активности цитохрома Р450 (CYP3А4) следует проявлять осторожность при одновременном назначении Касодекса с препаратами, преимущественно метабилизирующимися с участием CYP3A4.
Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка Касодекса 150 мг содержит 183 мг моногидрата лактозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении Касодекса может наблюдаться сонливость и головокружение, в связи с чем следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или иными движущимися механизмами.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 4 года.
- Фармакологическое действие
- Нестероидное антиандрогенное средство, представляющее собой рацемическую смесь, причем антиандрогенной активностью обладает только (R)-энантиомер. Другими видами эндокринной активности не обладает. Связываясь с андрогенными рецепторами, он не активирует при этом экспрессию генов, также подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Именно поэтому происходит регрессия новообразований предстательной железы.
В некоторых случаях возможно развитие клинического «синдрома отмены антиандрогенов» при прекращении приема препарата.
- Применение
- Рак предстательной железы в комплексе с хирургической кастрацией или с аналогом ГнРГ.
- Побочное действие
- Хорошо переносится большинством пациентов, однако есть небольшой процент отмены лечения из-за вызванных побочных эффектов.
В большинстве случаев – гинекомастия, которая может сохраняться и после отмены препарата при длительной терапии, приливы жара, болезненность грудных желез, диарея, тошнота, возможно временное транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха, холестаз, зуд, астения. Редко бывают реакции повышенной чувствительности, ангионевротический отек, крапивница, интерстициальные легочные заболевания. Крайне редко встречаются: рвота, печеночная недостаточность, сухость кожи.
В случае одновременного приема с аналогами ГнРГ возможны: сердечная недостаточность, анорексия, диспепсия, сухость во рту, запор, метеоризм. При лечении Касадексом возможны головокружение, головная боль, бессонница или сонливость, одышка, сексуальная дисфункция, никтурия, анемия, сыпь, алопеция, гирсутизм, усиление потоотделения, сахарный диабет, отеки, гипергликемия, изменение массы тела, боль в животе, в груди, в области таза, озноб.
- Противопоказания
- — прием одновременно с цизапридом, терфенадином или астемизолом;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата, особенно к бикалутамиду.
Женщинам и детям не назначается!
При нарушениях функции почек и при незначительных нарушениях функции печени корректировать разовую дозу не требуется. С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени, в связи с возможностью замедления выведения бикалутамида, а также кумуляции бикалутамида.
- Способ применения
- Таблетки назначаются взрослым и пожилым мужчинам по 50 мг 1 раз/день. Лечение Касодекс нужно начинать вместе с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.
Больным с нарушением функции почек или с небольшими нарушениями функции печени прием лекарства осуществляется в тех же дозах.
- Особые указания
- При назначении Касодекса пациентам с нарушениями функции печени необходимо периодически оценивать ее функцию. Как показали исследования, в большинстве случаев изменения функции печени происходят в первые 6 месяцев применения.
Если произошли явные изменения функции печени, прием необходимо прекратить.
Если заболевание прогрессирует в связи с повышением уровня простат-специфического антигена, следует индивидуально решать вопрос о продолжении лечения.
Если назначается пациенту, получающему антикоагулянты кумаринового ряда, то необходимо держать под контролем протромбиновое время.
Следует с осторожностью назначать с одновременным приемом, преимущественно метабилизирующимися с участием цитохрома Р450 (CYP3А4), а также с одновременным приемом циклоспорина или блокатором кальциевых каналов. В этих случаях нужно проводить тщательный мониторинг клинического состояния пациента и концентрации циклоспорина из препарата Касодекс в плазме крови после начала использования или отмены.
Одновременное назначение данного, угнетающих микросомальное окисление лекарственных средств (такие как циметидин или кетоконазол), может повлечь за собой увеличение концентрации бикалутамида в плазме крови или увеличение частоты возникновения нежелательных реакций.
Пациента необходимо проинформировать о наличии в каждой таблетке (50 мг) по 61 мг моногидрата лактозы, в связи с возможностью непереносимостью лактозы у больного.
Данный не влияет на способность управления транспортом и на быстроту психомоторных реакций.
Передозировка не изучена. В случае передозировки рекомендуется проводить симптоматическое лечение. Диализ при приеме данного не эффективен, так как бикалутамид связывается с белками и в неизмененном виде не может выводиться с мочой.
Читайте новости о Касодексе.
- Условия хранения
- Список Б. Нужно хранить при температуре не более 30°C. Касодекс должен находиться в недоступном для детей месте. Срок годности данного препарата – 5 лет.