Инструкция по применению Майфортик 360 мг 60 шт. таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Описание

Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике — 1 табл. микофеноловая кислота (в форме натриевой соли) — 180 мг вспомогательные вещества: повидон (К30), кросповидон, крахмал кукурузный, лактоза безводная, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, этанол с 5% изопропанолом состав оболочки: гипромеллозы фтолат, титана диоксид, железа оксид желтый, индиготин в упаковках контурных ячейковых 10 шт.; в пачке картонной 5, 10, 12 или 25 упаковок. Таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике — 1 табл. микофеноловая кислота (в форме натриевой соли) — 360 мг вспомогательные вещества: повидон (К30), кросповидон, крахмал кукурузный, лактоза безводная, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат состав оболочки: гипромеллозы фтолат, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный в упаковках контурных ячейковых 10 шт.; в пачке картонной 5, 10, 12 или 25 упаковок.


Описание лекарственной формы
Таблетки по 180 мг: покрытые кишечнорастворимой оболочкой светло-зеленого цвета, круглые, со скошенными краями и маркировкой «C» на одной стороне. Таблетки по 360 мг: покрытые кишечнорастворимой оболочкой серовато-розового цвета, овальной формы, с маркировкой «СТ» на одной стороне.


Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь микофеноловой кислоты натриевая соль (МФК) интенсивно всасывается. Благодаря наличию кишечнорастворимого пленочного покрытия Cmax МФК достигается приблизительно через 1,5-2 ч. В исследованиях in vitro было показано, что особый состав кишечнорастворимого пленочного покрытия Майфортика препятствует высвобождению МФК в кислой среде, аналогичной кислой среде желудка. У пациентов со стабильно функционирующим почечным трансплантатом, получающих базовую иммуносупрессивную терапию циклоспорином в форме микроэмульсии, степень абсорбции МФК из ЖКТ — 93%, а биодоступность — 72%. В диапазоне доз от 180 до 2160 мг фармакокинетика МФК имеет линейный дозозависимый характер. Величина AUC при приеме Майфортика натощак не отличалась от таковой при приеме препарата с пищей с высоким содержанием жира (55 г жира, 1000 калорий). Однако при этом Cmax МФК уменьшается на 33%. Распределение. Кажущийся объем распределения (Vd) МФК в равновесном состоянии составляет 50 л. Как МФК, так и его феноловый глюкуронид (ГМФК) отличаются высокой степенью связывания с белками плазмы крови — 97 и 82% соответственно. При снижении числа мест связывания с белками (при уремии, печеночной недостаточности, гипоальбуминемии, одновременном применении препаратов с высоким связыванием с белками плазмы крови) возможно повышение концентрации свободной МФК в плазме. Метаболизм. МФК преимущественно метаболизируется с участием глюкуронилтрансферазы с образованием основного фармакологически неактивного метаболита фенолового глюкуронида МФК (ГМФК). У пациентов со стабильно функционирующим почечным трансплантатом, получающих базовую иммуносупрессивную терапию циклоспорином в форме микроэмульсии, около 28% пероральной дозы Майфортика метаболизируется в ГМФК при первом прохождении через печень. Выведение. T1/2 МФК составляет 11,7 ч, клиренс — 8,6 л/ч. МФК выводится в основном с мочой в виде ГМФК, и очень малые количества (


Фармакодинамика
Иммунодепрессивный препарат. Майфортик ингибирует синтез гуанозиновых нуклеотидов посредством селективного подавления ключевого фермента синтеза пуринов — инозинмонофосфатдегидрогеназы. Благодаря данному механизму эффективно подавляет пролиферацию Т- и В-лимфоцитов, причем в значительно большей степени, чем других клеток, поскольку пролиферация лимфоцитов зависит в основном от синтеза пуринов de novo. Подавление пролиферации Т- и В-лимфоцитов Майфортиком дополняет действие ингибиторов кальциневрина, нарушающих продукцию цитокинов и воздействующих на Т-лимфоциты в фазе покоя клеточного цикла.


Показания к применению
Профилактика острого отторжения трансплантата у больных с аллогенными трансплантатами почки, получающих базовую иммуносупрессивную терапию циклоспорином в форме микроэмульсии и ГКС.


Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к микофенолату натрия, микофеноловой кислоте, микофенолату мофетила или любому другому компоненту препарата. С осторожностью следует назначать препарат при врожденной недостаточности гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазы (в т.ч. при синдромах Леша-Нихена и Келли-Сигмиллера), заболеваниях ЖКТ в фазе обострения.

Цена на Майфортик 360 мг в Москве

Купить Майфортик 360 мг

Майфортик 360 мг Инструкция по применению

Применение при беременности и детям
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При применении Майфортика при беременности отмечалось повышение риска развития врожденных аномалий. Согласно Американскому Национальному Регистру беременности у женщин после трансплантации (National Transplant Pregnancy Registri, NTPR), средняя частота развития врожденных пороков у детей, рожденных женщинами, перенесшими трансплантацию органов, составляет 4-5%. Хотя контролируемые исследования по применению Майфортика у беременных женщин не проводились, согласно NTPR при применении мофетила микофенолата в комбинации с другими иммуносупрессантами при беременности отмечалась повышенная частота развития врожденных пороков — 22% (4 ребенка из 18 новорожденных) по сравнению со средней частотой. Наиболее часто при применении мофетила микофенолата при беременности у детей отмечались аномалии развития внутреннего уха, конечностей, черепно-лицевой области (в т.ч. расщелина верхней губы и неба), врожденные диафрагмальные грыжи и пороки сердца. При приеме внутрь или в/в введении происходит превращение мофетила микофенолата в микофеноловую кислоту. В экспериментальных доклинических исследованиях у животных наблюдался тератогенный эффект микофеноловой кислоты. Не рекомендуется начинать терапию Майфортиком до того, как будет получен отрицательный результат теста на беременность. В случае наступления беременности пациентка должна немедленно проконсультироваться с врачом. До начала терапии Майфортиком, на протяжении всей терапии и в течение 6 нед после ее завершения следует применять эффективные методы контрацепции. Неизвестно, выделяется ли МФК с грудным молоком. В связи с тем, что существует потенциальный риск развития серьезных нежелательных явлений у вскармливаемого ребенка под влиянием микофенолата натрия, необходимо решить вопрос либо о прекращении применения Майфортика, либо, учитывая важность терапии данным препаратом для матери, о прекращении грудного вскармливания на протяжении всей терапии и в течение 6 нед после ее прекращения.


Побочные действия
Следующие нежелательные явления наблюдались в ходе двух исследований безопасности Майфортика и ММФ у 423 пациентов с недавно пересаженной почкой, не получавших ранее поддерживающую терапию (пациенты с почечным трансплантатом de novo), и у 322 пациентов с пересаженной почкой, получавших ранее поддерживающую терапию. Частота развития нежелательных явлений была одинакова в обеих группах пациентов. При применении Майфортика в сочетании с циклоспорином и ГКС очень часто (>=10%) наблюдались такие нежелательные явления, как лейкопения и диарея. Злокачественные новообразования. У пациентов, получающих иммуносупрессивную терапию несколькими препаратами, в т.ч. МФК, повышен риск развития лимфом и других новообразований, в частности, кожи. Лимфопролиферативные заболевания или лимфомы развились у двух пациентов с почечным трансплантатом de novo (0,9%) и двух пациентов (1,3%) с пересаженной почкой, получавших поддерживающую терапию в течение периода до 1 года; немеланомные карциномы кожи развились у 0,9% с почечным трансплантатом de novo и у 1,8% пациентов с пересаженной почкой, получающих ранее поддерживающую терапию Майфортиком в течение периода до 1 года; другие злокачественные новообразования развились у 0,5% пациентов с почечным трансплантатом de novo и у 0,6% пациентов с пересаженной почкой, получавших поддерживающую терапию. Инфекционные заболевания (оппортунистические инфекции). У больных с недавно пересаженной почкой, получавших в течение 1 года Майфортик в составе комплексной иммуносупрессивной терапии, наиболее часто отмечались ЦМВ-инфекция, кандидоз и инфекция, вызванная вирусом простого герпеса. ЦМВ-инфекция (подтвержденная серологически, виремией или клиническими данными) отмечалась у 21,6% больных с недавно пересаженной почкой и у 1,9% больных со стабильно функционирующим трансплантатом на длительной поддерживающей терапии. Ниже приведены нежелательные явления, выявленные на фоне приема Майфортика в дозе 1440 мг/сут в течение 12 мес в комбинации с микроэмульсией циклоспорина и кортикостероидами в ходе двух клинических исследований у пациентов с почечным трансплантатом de novo и у пациентов с пересаженной почкой, получавших ранее поддерживающую терапию. Эти явления имели возможную или вероятную причинно-следственную связь с приемом Майфортика. Частота развития нежелательных реакций оценивается следующим образом: очень часто — >10%; часто — >=1% и =0,1% и =0,01% и


Лекарственное взаимодействие
Поскольку специальных исследований взаимодействия Майфортика и азатиоприна не проводилось, эти препараты не следует назначать одновременно. Не следует использовать живые вакцины у больных с нарушенным иммунным ответом. При использовании других вакцин выработка антител может быть снижена. При одновременном применении Майфортика и ацикловира у больных с нарушением функции почек могут повышаться концентрации в крови как ГМФК, так и ацикловира. Возможно, оба препарата конкурируют при выведении из организма (сходный путь выведения — канальцевая секреция). Такие пациенты требуют тщательного наблюдения. Присоединение ганцикловира не влияет на фармакокинетику МФК и ГМФК. При достижении терапевтической концентрации МФК клиренс ганцикловира не изменяется. Тем не менее, при сочетанном назначении Майфортика и ганцикловира больным с нарушением функции почек может потребоваться коррекция режима дозирования ганцикловира, и за такими пациентами должно быть установлено тщательное наблюдение. При одновременном назначении Майфортика с антацидами, содержащими гидроксид магния и алюминия, всасывание микофенолата натрия снижается, в результате чего AUC МФК уменьшается на 37% и Cmax — на 25%. Следует соблюдать осторожность при сочетанном применении Майфортика с антацидными препаратами, содержащими гидроксид магния и алюминия. В связи со своей способностью связывать желчные кислоты в кишечнике колестирамин может снижать концентрацию МФК в крови и AUC. В связи с возможным снижением эффективности Майфортика следует соблюдать осторожность при сочетанном применении колестирамина и препаратов, нарушающих циркуляцию желчных кислот. В исследованиях у больных со стабильным почечным трансплантатом было показано, что на фоне равновесных концентраций Майфортика фармакокинетика циклоспорина А не изменялась. Пероральные контрацептивы метаболизируются посредством реакций окисления, в то время как Майфортик — посредством глюкуронирования. Влияние пероральных контрацептивов на фармакокинетику Майфортика маловероятно, и следовательно вряд ли можно ожидать каких-либо клинически значимых взаимодействий. С другой стороны, если принять во внимание тот факт, что влияние длительной терапии Майфортиком на фармакокинетику пероральных контрацептивов еще не изучено, нельзя исключить вероятность снижения эффективности контрацептивов. У пациентов со стабильным трансплантатом почки в исследовании с перекрестным дизайном изучалась фармакокинетика Майфортика в равновесном состоянии при его одновременном применении с Сандиммуном Неоралом и такролимусом. Средние значения AUC МФК при совместном приеме Майфортика и такролимуса были на 19% выше, чем при совместном приеме Майфортика и Сандиммуна Неорала, а значения Сmах МФК — на 20% ниже. Для ГМФК значения AUC и Сmах были на 30 % ниже при приеме Майфортика с такролимусом, чем при приеме Майфортика с Сандиммуном Неоралом.


Дозировка
Внутрь (проглатывая целиком, не разжевывая и не разламывая), натощак или вместе с приемом пищи. Терапию Майфортиком у пациентов, которые не получали его раньше, начинают в первые 48 ч после трансплантации. Рекомендованная доза составляет 720 мг (4 табл. по 180 мг или 2 табл. по 360 мг) 2 раза/сут, суточная доза — 1440 мг. Больным, получающим мофетила микофенолат (ММФ) в дозе 2 г/сут, ММФ может быть заменен на Майфортик в дозе 720 мг 2 раза/сут. Коррекции режима дозирования у пожилых больных не требуется. У пациентов с отсроченным восстановлением функции почечного трансплантата изменение дозы Майфортика не требуется. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с выраженными нарушениями функции почек (Cl креатинина —


Передозировка
Случаи передозировки при применении Майфортика не наблюдались. Хотя неактивный метаболит ГМФК выводится при гемодиализе, не следует ожидать, что этот метод будет эффективно выводить клинически значимые количества активной МФК. Это в значительной степени обусловлено высокой степенью (97%) связывания МФК с белками плазмы. Колестирамин и другие секвестранты желчных кислот нарушают всасывание МФК из кишечника и, следовательно, могут приводить к снижению ее концентрации в крови.