- Действующее вещество
- Дарунавир
- Фармакологическое действие
- Противовирусный препарат, являющийся ингибитором протеазы ВИЧ-1, ее димеризации и каталитической активности. Под влиянием лекарства происходит избирательная блокада расщепления полипротеинов Gag - Pol ВИЧ в клетках, инфицированных вирусами клетках, что, в свою очередь, не позволяет образовываться полноценным вирусным частицам. Связь лекарственного вещества оказывается очень прочной с протеазой ВИЧ -1, в пределах КD 4.5 х 10-12 М. При этом средство обладает большой устойчивостью к мутациям, которые приводят к формированию резистентности к ингибиторам протеазы, но оно не может ингибировать 13 исследованных человеческих клеточных протеаз.
- Применение Презисты
- ВИЧ-инфекция взрослых больных в составе комбинированной терапии с ритонавиром или другими антиретровирусными препаратами.
- Побочное действие Презисты
- Часто возникают головная боль, абдоминальные боли, рвота, диарея – практически у каждого пятого, получающего лечение, и другие диспепсические симптомы. Часто развивается тяжелая степень (3-4-я) изменений лабораторных показателей крови, происходит повышение уровня печеночных трансаминаз. Редко происходит повышение уровня КФК. Может развиться миозит и рабдомиолиз.
В отдельных случаях развивается липодистрофия из-за перераспределения жировой ткани в организме человека из периферических областей и лицевой подкожно-жировой ткани в сторону увеличения количества висцерального и интраабдоминального жира. Таким побочным явлениям более подвержены пожилые пациенты и больные, получающие длительную терапию антиретровирусными препаратами, которая приводит к дальнейшим метаболическим нарушениям.
Очень редко развивается гипертрофия молочных желез. Презиста может вызвать и накопление жировых отложений в дорсоцервикальной области. Часто регистрируется кожная сыпь различной локализации.
Может нарушаться обмен веществ, который проявляется гипертриглицеридемией, гиперхолестеринемией, инсулиновой резистентностью, гипергликемией, гиперлактатемией.
В очень редких случаях возникают кожные гематомы, усиливаются кровотечения у больных гемофилией. В этих случаях дальнейшее лечение лекарством ведется на усмотрение врача в зависимости от тяжести состояния больного.
- Противопоказания
- Не применяется для лечения детей и подростков в возрасте менее 18 лет. Лечение беременных можно назначать только в тех случаях, когда угроза их жизни превалирует над потенциальным риском для развития плода. Данных о выделении с грудным молоком лекарства нет, но больным ВИЧ во время лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.
Противопоказано проводить лечение одновременно с лекарствами, у которых клиренс определяется преимущественно изоферментом CYP3A4. Это - алкалоиды спорыньи, астемизол, мидазолам, пимозид, терфенадин, триазолам, цизаприд и другие. При лечении Презистой при повышении концентрации этих лекарств могут возникнуть серьезные побочные эффекты.
Противопоказанием для лечения является повышенная чувствительность к лекарству.
Особую осторожность нужно проявлять при лечении больных, страдающих аллергией на сульфанамиды, а также больных с наличием тяжелых заболеваний печени.
- Способ применения Презисты
- Применяется внутрь совместно с ритонавиром, который назначается в дозе 100 мг с целью улучшения их фармакокинетических характеристик.
Рекомендуемая суточная доза для взрослых пациентов - 800 мг, употребляемая внутрь во время еды 1 раз в сутки. На усвояемость Презисты не влияет качество пищи. Если ранее проводилась терапия ингибиторами протеазы, то рекомендуется доза - 600 мг 2 раза в сутки.
Корректировать дозу для пациентов с умеренным нарушением печеночной функции и нарушением работы почек не требуется. Для больных с тяжелыми нарушениями работы печени общей схемы лечения пока не существует.
- Особые указания
- В начале лечения пациенты обязаны знать, что данное лекарство не излечивает навсегда от ВИЧ и не предотвращают его передачу между людьми. В связи с тем, что нет достаточно изученных данных о влиянии лекарства на больных старше 65 лет, лечение их должно проходить с особыми мерами осторожности. Презисту в таком случае следует назначать под контролем показателей крови и деятельности все систем и органов организма.
Лекарство оказывает свою эффективность только в комбинированном лечении совместно с ритонавиром в дозе 100 мг, которую повышать не рекомендуется.
В связи с содержащимся в составе таблеток желтого красителя под названием «солнечный закат» или Е110 возможно появление аллергических реакций, что служит причиной отмены средства. Аналогично требуется поступить при возникновении кожной сыпи тяжелой степени, сопровождаемой лихорадкой и недомоганием, арталгиями и миалгиями, появлении волдырей, поражении ротовой полости, возникновении конъюнктивита и гепатита. В большинстве случаев кожная сыпь легкой степени проходит в течение месяца от начала лечения.
Перед началом, в процессе и после проведенной терапии необходимо провести тщательный мониторинг лабораторных показателей крови. Лечение Презистой при появлении повышенной активности печеночных ферментов и симптомов поражении печени лечение лекарством прерывается или отменяется полностью.
Отзывы
Оставить отзыв