Инструкция по применению Фиразир 10 мг/мл 3 мл раствор для подкожного введения
Форма выпуска, упаковка и состав препарата
Раствор для п/к введения прозрачный, от бесцветного до слегка желтоватого цвета.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид - 0.64 мг, уксусная кислота ледяная - 1.32 мг, натрия хлорид - 7.45 мг, вода д/и - до 1 мл.
3 мл - шприцы (1) с адаптером с насадкой Люэра и иглой (25G, 16 мм) - блистеры (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия×.
3 мл - шприцы (1) с адаптером с насадкой Люэра и иглой (25G, 16 мм) - блистеры (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия× (3) - коробки картонные с контролем первого вскрытия×.
× контроль первого вскрытия представляет собой специальный стикер.
Аналоги Икатибант, Икативиз.
Фармакологическое действие
Селективный конкурентный антагонист брадикининовых B2-рецепторов, синтетический декапептид, по структуре подобен брадикинину, но содержит 5 непротеиногенных аминокислот.
Образование брадикинина из высокомолекулярного кининогена происходит при участии калликреина. Около 40% плазменного калликреина инактивируется под действием ингибитора С1-эстеразы. Дефицит или дисфункция ингибитора С1-эстеразы приводит к повышению содержания калликреина в плазме. Это способствует увеличению содержания брадикинина, который является основным биологически активным веществом, определяющим развитие клинических симптомов ангионевротического отека, непосредственно вызывая повышение проницаемости сосудов, вазодилатацию, сокращения гладких мышц висцеральных органов. Поэтому после воздействия этиологического фактора на фоне дефицита ингибитора С1-эстеразы приводит к чрезмерной продукции брадикинина с последующим выраженным повышением сосудистой проницаемости.
Икатибант действует как ингибитор брадикинина путем блокирования связывания эндогенного брадикинина с брадикининовыми B2-рецепторами, что препятствует развитию фармакологического действия брадикинина.
Фармакокинетика
После п/к введения абсорбция быстрая, Tmax составляет около 30 мин. Связывание с белками плазмы - 44±3%. Vss - около 20-25 л. Метаболизируется с образованием метаболитов M1 и M2. Метаболизм, по-видимому, опосредован НАДФ-независимыми протеолитическими ферментами и происходит без участия изоферментов CYP450. Клиренс икатибанта - около 15-20 л/ч. Терминальный T1/2 составляет около 1-2 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой (80-90%) и калом. Небольшая часть (<10%) выводится с мочой в неизмененном виде.
Показания
Симптоматическая терапия острых приступов наследственного ангионевротического отека у взрослых с дефицитом ингибитора C1-эстеразы.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Вводят п/к в виде инъекционного раствора с концентрацией 30 мг/3 мл в область живота. Частота введения - не более 3 раз/сут с интервалом 6 ч. Длительность применения устанавливают индивидуально.
Побочное действие
Очень часто: реакции в месте п/к инъекции.
Часто: тошнота, боли в животе, астения, повышение активности КФК, АЛТ, АСТ, головная боль, головокружение, заложенность носа.
Иногда: рвота, слабость, повышение температуры тела, фарингит, увеличение массы тела, увеличение протромбинового времени, гиперурикемия, протеинурия, кашель, астма, кожный зуд, эритема, ощущение жара.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к икатибанту.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения икатибанта при беременности и в период лактации не изучена.
Применение у детей
Клинические данные о применении икатибанта у детей отсутствуют.
Применение у пожилых пациентов
Клинические данные о применении икатибанта у пациентов старше 65 лет отсутствуют.
Особые указания
Лечение икатибантом должны проводит врачи, имеющие опыт его применения.
Лечение пациентов с отеком гортани следует проводить только в стационаре.
С осторожностью применять у пациентов с обострением ИБС, нестабильной стенокардией и в течение недели после инсульта.
Клинические данные о применении икатибанта у детей и пациентов старше 65 отсутствуют.
Лекарственное взаимодействие
Пациентам с наследственным ангионевротическим отеком противопоказаны ингибиторы АПФ (из-за возможного повышения содержания брадикинина в организме), поэтому лекарственное взаимодействие икатибанта с препаратами этой группы не изучено.
Форма выпуска, упаковка и состав препарата
Раствор для п/к введения прозрачный, от бесцветного до слегка желтоватого цвета.
| 1 мл | |
|
икатибант
(в форме икатибанта ацетата)
|
10 мг |
3 мл - шприцы (1) с адаптером с насадкой Люэра и иглой (25G, 16 мм) - блистеры (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия×.
3 мл - шприцы (1) с адаптером с насадкой Люэра и иглой (25G, 16 мм) - блистеры (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия× (3) - коробки картонные с контролем первого вскрытия×.
× контроль первого вскрытия представляет собой специальный стикер.
Аналоги Икатибант, Икативиз.
Фармакологическое действие
Селективный конкурентный антагонист брадикининовых B2-рецепторов, синтетический декапептид, по структуре подобен брадикинину, но содержит 5 непротеиногенных аминокислот.
Образование брадикинина из высокомолекулярного кининогена происходит при участии калликреина. Около 40% плазменного калликреина инактивируется под действием ингибитора С1-эстеразы. Дефицит или дисфункция ингибитора С1-эстеразы приводит к повышению содержания калликреина в плазме. Это способствует увеличению содержания брадикинина, который является основным биологически активным веществом, определяющим развитие клинических симптомов ангионевротического отека, непосредственно вызывая повышение проницаемости сосудов, вазодилатацию, сокращения гладких мышц висцеральных органов. Поэтому после воздействия этиологического фактора на фоне дефицита ингибитора С1-эстеразы приводит к чрезмерной продукции брадикинина с последующим выраженным повышением сосудистой проницаемости.
Икатибант действует как ингибитор брадикинина путем блокирования связывания эндогенного брадикинина с брадикининовыми B2-рецепторами, что препятствует развитию фармакологического действия брадикинина.
Фармакокинетика
После п/к введения абсорбция быстрая, Tmax составляет около 30 мин. Связывание с белками плазмы - 44±3%. Vss - около 20-25 л. Метаболизируется с образованием метаболитов M1 и M2. Метаболизм, по-видимому, опосредован НАДФ-независимыми протеолитическими ферментами и происходит без участия изоферментов CYP450. Клиренс икатибанта - около 15-20 л/ч. Терминальный T1/2 составляет около 1-2 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой (80-90%) и калом. Небольшая часть (<10%) выводится с мочой в неизмененном виде.
Показания
Симптоматическая терапия острых приступов наследственного ангионевротического отека у взрослых с дефицитом ингибитора C1-эстеразы.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Вводят п/к в виде инъекционного раствора с концентрацией 30 мг/3 мл в область живота. Частота введения - не более 3 раз/сут с интервалом 6 ч. Длительность применения устанавливают индивидуально.
Побочное действие
Очень часто: реакции в месте п/к инъекции.
Часто: тошнота, боли в животе, астения, повышение активности КФК, АЛТ, АСТ, головная боль, головокружение, заложенность носа.
Иногда: рвота, слабость, повышение температуры тела, фарингит, увеличение массы тела, увеличение протромбинового времени, гиперурикемия, протеинурия, кашель, астма, кожный зуд, эритема, ощущение жара.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к икатибанту.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения икатибанта при беременности и в период лактации не изучена.
Применение у детей
Клинические данные о применении икатибанта у детей отсутствуют.
Применение у пожилых пациентов
Клинические данные о применении икатибанта у пациентов старше 65 лет отсутствуют.
Особые указания
Лечение икатибантом должны проводит врачи, имеющие опыт его применения.
Лечение пациентов с отеком гортани следует проводить только в стационаре.
С осторожностью применять у пациентов с обострением ИБС, нестабильной стенокардией и в течение недели после инсульта.
Клинические данные о применении икатибанта у детей и пациентов старше 65 отсутствуют.
Лекарственное взаимодействие
Пациентам с наследственным ангионевротическим отеком противопоказаны ингибиторы АПФ (из-за возможного повышения содержания брадикинина в организме), поэтому лекарственное взаимодействие икатибанта с препаратами этой группы не изучено.
Отзывы
Оставить отзыв
Загрузка отзывов...