- Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой - 1 табл.
активное вещество: эплеренон - 25/50 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 35,7/71,4 мг; МКЦ — 15,375/30,75 мг; кроскармеллоза натрия — 4,25/8,5 мг; гипромеллоза — 2,55/5,1 мг; натрия лаурилсульфат — 0,85/1,7 мг; тальк — 0,85/1,7 мг; магния стеарат — 0,425/0,85 мг;
оболочка пленочная: Opadry желтый YS-1-12524-A (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, полисорбат 80, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный) — 3,825/5,1 мг
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг. В блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, 14 шт. 2 бл. в картонной пачке с контролем первого вскрытия.
В блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, 10 шт. 2, 3, 5, 10 или 20 бл. в картонной пачке с контролем первого вскрытия.
- Действующее вещество: эплеренон
Фармакологическое действие.
Средство Инспра считается сравнительно селективным по связи с рекомбинантными минералокортикоидными рецепторами в сравнении со связями глюкокортикоидных рекомбинантных, прогестероновых и андрогенных рецепторов человека. Оно предотвращает связывание альдостерона — главного гормона альдостероновой системы, принимающего участие в регуляции АД и нормальном развитии сердечно-сосудистых заболеваний.
Вещество Инспра приводит к продолжительному увеличению уровня альдостерона и ренина в плазме крови, которое взаимосвязано с регуляцией секреции ренина альдостероном по принципу обратной отрицательной связи. Но увеличение активности ренина в плазме крови и уровня циркулирующего альдостерона не сильно сказывается на влиянии эплеренона на АД.
Эплеренон имеет относительную селективность в отношении минералокортикоидных рецепторов человека в сравнении с прогестероновыми и андрогенными, глюкокортикоидными рецепторами и предупреждает их связывание с альдостероном — важным гормоном системы РААС.
Эплеренон Инспра производит стойкое повышение уровня ренина в плазме крови и альдостерона в нормальной сыворотке крови. Вследствие этого секреция ренина альдостероном подавляется по механизму обратной связи.
У больных с сердечной хронической недостаточностью II–IV класса по классификации NYHA добавка эплеренона к обычной терапии приводит к прогнозируемому зависимому от дозы увеличению уровня альдостерона. В обследовании EPHESUS по изучению работы сердца и почек у пациентов было замечено сильное увеличение уровня альдостерона в итоге терапии эплереноном. Все эти данные указывают на блокаду минералокортикоидных рецепторов.
Эффекты эплеренона тщательно исследовали в слепом двойном плацебо-контролируемом обследовании у 6632 больных с острым инфарктом миокарда, дисфункцией левого желудочка и признаками клиническими сердечной недостаточности. В течение 3–14 дней после острого ИМ больным врачи назначали плацебо или эплеренон в добавку к обычной терапии. Лечение начиналось с дозы 25 мг 1 раз в сутки и в конце 4-й недели увеличивали дозу до 50 мг 1 раз в сутки. Во время обследования пациенты получали обычную терапию с использованием ацетилсалициловой кислоты, бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, нитратов, петлевых диуретиков или ингибиторов ГМГ KoA-редуктазы.
Показания к применению Инспра. Сердечная недостаточность после пережитого инфаркта миокарда. Это средство используют как элемент обычной терапии для понижения риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смерти у больных с клиническим стабильным состоянием с дисфункцией левого желудочка и проявлениями клиническими сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда.
Способ применения.
Инспру можно применять в виде монотерапии или совместно с другими антигипертензивными средствами. Рекомендована начальная доза — 50 мг 1 раз в сутки. Если понижение АД происходит недостаточно, то дозировку можно увеличить до 100 мг 1 раз в сутки.
После прекращения использования этого вещества в ситуации увеличения концентрации калия в сыворотке крови >6 ммоль/л, применение Инспры в дозировке 25 мг 1 раз в 2 сутки можно снова назначить в том случае, если концентрация калия уменьшится до <5 ммоль/л.
Уровень калия в сыворотке крови необходимо определять до следующего назначения Инспры, на продолжительности 1-й недели лечения и через 1 месяц после начала использования или смены дозировки вещества. В последующем уровень калия необходимо контролировать периодически. Это средство можно использовать, вне зависимости от приема пищи.
Противопоказания.
Может быть сильная повышенная чувствительность к эплеренону или к другому любому элементу вещества, клинически значительная гиперкалиемия с проявлениями, уровень калия в сыворотке крови может быть >5 ммоль/л (мэкв/л) до назначения лечения, постепенно выраженная и сложная почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность класса С, промежуток беременности и кормление грудью, возраст до 18 лет.
Это средство противопоказано больным АГ вместе с такими заболеваниями, сопутствующий сахарный диабет II типа с микроальбуминурией или увеличение уровня креатинина в сыворотке до >2 мг/дл у мужчин или 1,8 мг/дл у женщин.
Побочные эффекты.
Инфекции и инвазии: чаще всего — синдром гриппоподобный; не так часто встречается пиелонефрит.
Изменения метаболизма: чаще всего — гипертриглицеридемия или гиперхолестеринемия.
Со стороны нервной системы: чаще всего — сильное головокружение.
Со стороны органов дыхания: частые приступы кашля.
Сосудистые изменения: не так уж часто — тромбоз артерий на нижних конечностях.
Со стороны ЖКТ: чаще — резкая боль в животе, сильная диарея.
Со стороны гепатобилиарной системы: чаще встречается увеличение активности АлАТ и гамма-глутамилтрансферазы.
Со стороны мочевыводящей системы: чаще встречается альбуминурия.
Общие расстройства: чаще — сильно повышенная утомляемость.
В других клинических обследованиях замечали:
- Расстройство метаболизма и плохой обмен веществ: чаще — гиперкалиемия.
Со стороны молочных желез и репродуктивной системы: не так часто — гинекомастия.
В обследовании эффективности и прогноза лечения эплереноном у пациентов, болеющих сердечной недостаточностью, после острого инфаркта миокарда общее число побочных эффектов при использовании вещества эплеренона (78,9%) было сравнимо с таким же при использовании плацебо (79,5%). Частота замены этого средства из-за развития побочных эффектов составляет 4,4% для пациентов, применяющих эплеренон, и 4,3% — для пациентов, применяющих плацебо.
У пациентов, имеющих уровень креатинина в сыворотке больше, чем 2,5 мг/дЛ или клиренс креатинина меньше 50 мл/мин лечение необходимо проводить осторожно. У больных диабетом 2-го вида может прооисходить увеличение частоты случаев гиперкалиемии. Поэтому лечение таких больных нужно проводить осторожно.
- Условия хранения
- При комнатной температуре ниже 30 градусов
- Условия отпуска из аптек
- По рецепту
Отзывы
Оставить отзыв
Загрузка отзывов...