Активные вещества
- валсартан (valsartan) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
- амлодипин (amlodipine) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
Лекарственная форма
ЭКСФОРЖ таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг+160 мг: 14 или 28 шт.
рег. №: ЛСР-002605/07 от 07.09.07 - Срок действия рег. уд. не ограниченФорма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-желтого цвета, круглые со скошенными краями, с надпечаткой "NVR" на одной стороне и "NV" - на другой.
1 таб. амлодипина безилат 6.94 мг, ?что соответствует содержанию амлодипина 5 мг валсартан 80 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 54.06 мг, кросповидон - 20 мг, магния стеарат - 4.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.5 мг.
Состав пленочной оболочки: premix белая (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, тальк) - 4.4 мг, premix желтая (гипромеллоза, железа оксид желтый, полиэтиленгликоль 4000, тальк) - 3.6 мг, вода очищенная - q.s.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-желтого цвета, овальные со скошенными краями, с надпечаткой "NVR" на одной стороне и "ECE" - на другой.
1 таб. амлодипина безилат 6.94 мг, ?что соответствует содержанию амлодипина 5 мг валсартан 160 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 109.06 мг, кросповидон - 40 мг, магния стеарат - 9 мг, кремния диоксид коллоидный - 3 мг.
Состав пленочной оболочки: premix белая (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, тальк) - 7.15 мг, premix желтая (гипромеллоза, железа оксид желтый, полиэтиленгликоль 4000, тальк) - 5.85 мг, вода очищенная - q.s.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, овальные со скошенными краями, с надпечаткой "NVR" на одной стороне и "UIC" - на другой.
1 таб. амлодипина безилат 13.87 мг, ?что соответствует содержанию амлодипина 10 мг валсартан 160 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 108.13 мг, кросповидон - 40 мг, магния стеарат - 9 мг, кремния диоксид коллоидный - 3 мг.
Состав пленочной оболочки: premix белая (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, тальк) - 11.93 мг, premix желтая (гипромеллоза, железа оксид желтый, полиэтиленгликоль 4000, тальк) - 1.04 мг, premix красная (гипромеллоза, железа окссид красный, полиэтиленгликоль, тальк) - 0.03 мг, вода очищенная - q.s.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.Показания
— артериальная гипертензия (для пациентов, которым показана комбинированная терапия).
Код МКБ-10 Показание I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия Побочное действие
Безопасность применения Эксфоржа оценена более, чем у 2600 пациентов.
Критерии оценки частоты нежелательных реакций: очень часто - более 10% случаев; часто - 1-10%; иногда - 0.1-1%; редко - 0.001-0.1%; в отдельных случаях - менее 0.001%. В пределах каждой группы, выделенной по частоте встречаемости, побочные реакции распределены в порядке уменьшения их важности.
Со стороны дыхательной системы: часто - назофарингит, грипп; иногда - кашель, боль в глотке и гортани.
Со стороны органов чувств: редко - нарушения зрения, шум в ушах; иногда - головокружение, связанное с нарушением функции вестибулярного аппарата.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль; иногда - головокружение, сонливость, ортостатическое головокружение, парестезии; редко - тревожность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - тахикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия; редко - синкопальное состояние, выраженное снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: иногда - диарея, тошнота, боль в животе, запор, сухость во рту.
Дерматологические реакции: иногда - кожная сыпь, эритема; редко - гипергидроз, экзантема, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда - отечность суставов, боль в спине, артралгии; редко - мышечные спазмы, чувство тяжести во всем теле.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - поллакиурия, полиурия.
Со стороны половой системы: редко - эректильная дисфункция.
Прочие: часто - пастозность, отек лица, периферические отеки, повышенная утомляемость, приливы крови к лицу, астения, чувство жара.
В сравнительных и плацебо-контролируемых клинических исследованиях частота периферических отеков была достоверно ниже у пациентов, получавших комбинацию амлодипина с валсартаном (5.8%), чем у пациентов, получавших монотерапию амлодипином (9%).
Со стороны лабораторных показателей: повышение азота мочевины крови (более 3.1 ммоль/л) наблюдалось незначительно чаще в группах, получавших амлодипин/валсартан (5.5%) и валcартан в виде монотерапии (5.5%), по сравнению с группой, получавшей плацебо (4.5%).
Аллергические реакции: редко - повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Нежелательные явления, о которых сообщалось ранее при применении каждого из компонентов, могут иметь место при применении Эксфоржа, даже если они не наблюдались в клинических исследованиях.
Амлодипин
В тех клинических исследованиях, где амлодипин применяли в качестве монотерапии, отмечались также другие нежелательные явления (независимо от их причинной связи с изучаемым препаратом): наиболее часто - тошнота; реже - алопеция, изменение частоты дефекации, диспепсия, одышка, ринит, гастрит, гиперплазия слизистой десен, гинекомастия, гипергликемия, эректильная дисфункция, учащение мочеиспускания, лейкопения, общее недомогание, лабильность настроения, сухость во рту, миалгия, периферическая невропатия, панкреатит, гепатит, повышенное потоотделения, тромбоцитопения, васкулит, ангионевротический отек, многоформная эритема.
В продолжительном плацебо-контролируемом исследовании (PRAISE-2) у больных с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса по классификации NYHA неишемической этиологии, при применении амлодипина отмечалось увеличение частоты возникновения отека легких, при отсутствии значимых различий по частоте развития ухудшения течения сердечной недостаточности в сравнении с плацебо.
В редких случаях в начале терапии блокаторами медленных кальциевых каналов (БМКК) или при повышении дозы БМКК, особенно у пациентов страдающих тяжелой формой ИБС, отмечалось повышение частоты, длительности и выраженности стенокардии или развитие острого инфаркта миокарда. Также на фоне терапии БМКК наблюдались случаи развития аритмии (включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий). Не представляется возможным отличить возникновение данных нежелательных явлений от естественного течения основного заболевания.
Валсартан
В клинических исследованиях при применении валсартана в качестве монотерапии, были отмечены следующие нежелательные явления (независимо от их причинной связи с изучаемым препаратом): вирусные инфекции, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, ринит, нейтропения, бессонница.
Нейтропения была выявлена у 1.9% больных, получавших валсартан, и у 1.6% больных, получавших ингибитор АПФ.
В контролируемых клинических исследованиях у 3.9% и у 16.6% больных с сердечной недостаточностью, получавших валсартан, было отмечено повышение уровня креатинина и азота мочевины крови более чем на 50% соответственно. Для сравнения - у больных, получавших плацебо, повышение креатинина и азота мочевины наблюдалось в 0.9% и 6.3% случаев.
Удвоение содержания сывороточного креатинина было выявлено у 4.2% пациентов после перенесенного инфаркта миокарда, получавших валсартан и у 3.4% получавших каптоприл.
В контролируемых клинических исследованиях у 10% пациентов с сердечной недостаточностью было отмечено повышение концентрации калия сыворотки более чем на 20%. Для сравнения, у больных, получавших плацебо, повышение концентрации калия наблюдалось в 5.1% случаев.
Противопоказания к применению
— беременность;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Безопасность применения Эксфоржа у больных с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, у пациентов после недавно перенесенной трансплантации почки, а также детей и подростков до 18 лет не установлена.
С осторожностью назначают препарат при: нарушениях функции печени (особенно при обструктивных заболеваниях желчных путей); тяжелых нарушениях функции почек (КК<10 мл/мин); пациентам с митральным или аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией; при гиперкалиемии, дефиците в организме натрия и/или уменьшении ОЦК.
Применение при беременности и кормлении грудью
Эксфорж, как и любой другой препарат, оказывающий непосредственное влияние на РААС, не следует назначать при беременности и женщинам, желающим забеременеть. Если беременность выявлена в период лечения Эксфоржем, препарат следует отменить как можно скорее.
Пациентки детородного возраста должны быть проинформированы о возможном риске для плода, связанном с применением препаратов, влияющих на РААС.
Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода. Известно, что назначение ингибиторов АПФ, оказывающих влияние на РААС, беременным во II и III триместрах, приводит к повреждению или гибели развивающегося плода. По данным ретроспективного анализа применения ингибиторов АПФ в I триместре беременности сопровождалось развитием патологии плода и новорожденного. При непреднамеренном приеме валсартана у беременных описаны случаи развития спонтанных абортов, маловодие и нарушения функции почек у новорожденных.
Неизвестно, выделяются ли валсартан и/или амлодипин с грудным молоком. Поскольку в экспериментальных исследованиях отмечено выделение валсартана с грудным молоком, применять Эксфорж в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.
Применение при нарушениях функции печени
Следует соблюдать осторожность при назначении Эксфоржа пациентам с заболеваниями печени (особенно при обструктивных заболеваниях желчных путей). Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с желчью, в то время как амлодипин интенсивно метаболизируется в печени.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с начальными и умеренными нарушениями функции почек коррекции дозы Эксфоржа не требуется. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с тяжелыми нарушениями функции почек (КК<10 мл/мин), так как данные по безопасности применения препарата в таких случаях не получены.
Применение у детей
Безопасность применения Эксфоржа у детей и подростков до 18 лет не установлена.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при назначении Эксфоржа пациентам с заболеваниями печени (особенно при обструктивных заболеваниях желчных путей). Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с желчью, в то время как амлодипин интенсивно метаболизируется в печени.
Пациентам с начальными и умеренными нарушениями функции почек (КК 30-50 мл/мин) коррекции дозы Эксфоржа не требуется. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с тяжелыми нарушениями функции почек (КК<10 мл/мин), т.к. данные по безопасности применения препарата в таких случаях не получены.
Также как и при применении других вазодилататоров, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с митральным или аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
При необходимости отмены бета-адреноблокаторов перед началом терапии Эксфоржем дозу бета-адреноблокаторов следует уменьшать постепенно. Поскольку амлодипин не является бета-адреноблокатором, применение препарата Эксфорж не предотвращает развитие синдрома отмены, возникающего при резком прекращении лечения бета-адреноблокаторами.
В плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией в 0.4% случаев наблюдалась выраженная артериальная гипотензия. У больных с активированной РААС (например, при дефиците ОЦК и/или натрия у пациентов, получающих высокие дозы диуретиков), при приеме блокаторов ангиотензиновых рецепторов, возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Перед началом лечения Эксфоржем следует провести коррекцию содержания натрия в организме и/или ОЦК или начинать терапию под тщательным медицинским наблюдением.
В случае развития артериальной гипотензии пациента следует уложить с приподнятыми ногами, при необходимости, провести в/в инфузию физиологического раствора. После стабилизации АД лечение Эксфоржем может быть продолжено.
При одновременном применении препарата с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, или с другими препаратами, которые могут вызывать повышение концентрации калия в крови (например, с гепарином), следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль концентрации калия в крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Отсутствуют данные о влиянии препарата на способность управлять автотранспортом и осуществлять работу с механизмами. В связи с возможным возникновением головокружения или повышенной утомляемости следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или работе с механизмами.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.
- Фармакологическое действие
- Эксфорж является комбинированным антигипертензивным лекарством, содержащим активные вещества с механизмом контроля АД. Компонент под названием амлодипин, являющийся производным дигидропиридина, считается представителем класса БМКК (блокаторов медленных кальциевых каналов), валсартан – класса антагонистов рецепторов ангиотензина II. Синтез данных компонентов имеет взаимно дополняющее антигипертензивное действие, приводящее к снижению АД в сравнении с таким на фоне процедуры монотерапии каждым из препаратов.