Моксонитекс 0,4 мг 28шт таблетки
Моксонитекс
Инструкция по применению Моксонитекс 0,4 мг 28шт таблетки
Состав
- 1 таб. содержит
- моксонидин 400 мкг
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 94.3 мг, повидон К25 - 2 мг, кросповидон - 3 мг, магния стеарат - 0.3 мг.
- Состав пленочной оболочки: опадрай Y 1 7000 - 3.465 мг (титана диоксид - 1.083 мг, гипромеллоза - 2.165 мг, макрогол 400 - 0.217 мг), краситель железа оксид красный - 0.035 мг.
Фармакотерапевтическая группа
- гипотензивное средство центрального действия
Фармакодинамика
- Селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Отвечает за рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (рецепторы локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными ?2-адренорецепторами, снижает систолическое и диастолическое АД при однократном и продолжительном приеме.
- При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает ОПСС, легочное сосудистое сопротивление, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются.
- На фоне лечения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови.
- Уменьшает резистентность тканей к инсулину на 21% в сравнении с плацебо у пациентов, страдающих ожирением, и инсулинрезистентных пациентов с умеренной степенью тяжести артериальной гипертензии, стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.
- Продолжительность действия - более 12 ч.
Фармакокинетика
- Всасывание
- После приема препарата внутрь абсорбция составляет 90%. Прием пищи на величину абсорбции не влияет. При однократном приеме внутрь биодоступность - 88%. Cmax в плазме крови определяется через 30-180 мин после приема внутрь и составляет 1-3 нг/мл.
- Интервал между достижением Cmax и выраженным снижением АД в покое различается в среднем на 10%, при нагрузке - на 7.7%.
- Распределение
- Связывание с белками плазмы крови составляет - 7%. Vd - 1.4-3 л/кг. Проникает через ГЭБ. Не кумулирует при длительном применении.
- Выведение
- T1/2 - 2-3 ч. Выводится почками - 90% (50-75% - в неизмененном виде, 20% - в виде метаболитов).
- Фармакокинетика в особых клинических случаях
- Моксонидин в малом количестве выводится при гемодиализе. Достоверных различий в фармакокинетике у пациентов молодого и пожилого возраста не обнаружено.
- У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) и тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 3 раза (соответственно) выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). Поэтому пациентам с почечной недостаточностью средней степени препарат следует назначать с осторожностью и его дозу следует подбирать индивидуально.
Показания
- артериальная гипертензия.
Противопоказания
- — ангионевротический отек в анамнезе;
- — СССУ или синоатриальная блокада;
- — AV-блокада II и III степени;
- — выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин в покое);
- — выраженные нарушения ритма сердца;
- — хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);
- — нестабильная стенокардия;
- — выраженная печеночная недостаточность;
- — почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин, содержание сывороточного креатинина - более 160 мкмоль/л);
- — возраст до 18 лет;
- — период лактации;
- — непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
- — повышенная чувствительность к моксонидину или любому другому компоненту препарата.
- С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат у пациентов после недавно перенесенного инфаркта миокарда или при нарушениях периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); у пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин; содержание сывороточного креатинина 105-160 мкмоль/л), с нарушениями функции печени, при беременности, депрессии, глаукоме, эпилепсии, болезни Паркинсона.
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако Моксонитекс следует назначать при беременности только в том случае, если потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.
- Моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
- Применение при нарушениях функции печени
- Противопоказано применение при выраженной печеночной недостаточности. С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени.
- Применение при нарушениях функции почек
- Противопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин, содержание сывороточного креатинина - более 160 мкмоль/л). С осторожностью и под контролем врача следует применять у пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин; содержание сывороточного креатинина 105-160 мкмоль/л).
- Применение у детей
- Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Способ применения и дозы
- Моксонитекс назначают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования подбирается индивидуально.
- Начальная доза - 200 мкг утром. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу через 3 недели увеличивают до 400 мкг/сут однократно или в 2 приема. Максимальная суточная доза - 600 мкг, максимальная разовая доза - 400 мкг.
- У пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин) разовая доза не должна превышать 200 мкг, максимальная суточная доза - 400 мкг.
Побочные действия
- Определение частоты побочных реакций: часто (?1%), редко (0.01%-0.1%), иногда (<0.01%, отдельные случаи).
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - симптомы вазодилатации; иногда - выраженное снижение АД, синкопальные состояния, синдром Рейно, периферические отеки.
- Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, нарушение сна; иногда - парестезии, депрессия, тревожность.
- Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, анорексия, запор.
- Со стороны мочеполовой системы: иногда - задержка или недержание мочи, импотенция и/или снижение либидо.
- Со стороны органа чувств: иногда - сухость глаз, вызывающая зуд или чувство жжения.
- Аллергические реакции: иногда - крапивница, кожный зуд, экзантема, ангионевротический отек.
- Прочие: иногда - гинекомастия, болезненность околоушных желез.
Передозировка
- Симптомы: головная боль, выраженное снижение АД, брадикардия, сердцебиение, слабость, сонливость, сухость слизистой оболочки полости рта; редко - рвота и боль в эпигастрии. Потенциально возможны парадоксальная артериальная гипертензия и гипергликемия.
- Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. При выраженном снижении АД рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости. Антагонисты ?-адренорецепторов способны уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.
Лекарственное взаимодействие
- При совместном назначении моксонидина с другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия.
- Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.
- Моксонидин усиливает гипотензивный эффект этанола, седативных средств, блокаторов медленных кальциевых каналов (производных дигидропиридина).
- Не следует применять моксонидин одновременно с трициклическими антидепрессантами.
- Толазолин дозозависимо уменьшает гипотензивный эффект моксонидина.
Особые условия
- Во время лечения требуется регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.
- При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Моксонитекса первыми отменяют бета-адреноблокаторы и лишь спустя несколько дней - Моксонитекс. Прекращать прием препарата Моксонитекс следует постепенно.
- Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
- Влияние препарата Моксонитекс на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой не изучено. Принимая во внимание возможное возникновение головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, такими как вождение автотранспорта или управление техникой, требующими повышенной концентрации внимания.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Отзывы
Оставить отзыв
Загрузка отзывов...