- Действующее вещество
- Месалазин
-
Активное вещество: месалазин (mesalazine)
Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
Лекарственная форма
САЛОФАЛЬК гранулы., покр. кишечнорастворимой пленочной обол., пролонгиров. действия 1 г: пакетики 50 или 100 шт.
рег. №: ЛП-000158 от 13.01.11 - ДействующееФорма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой от светло-желтого до желто-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб. месалазин (5-АСК) 250 мг Вспомогательные вещества: натрия карбонат, глицин, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, гипромеллоза, сополимер метакриловой кислоты и метакрилата (1:1), тальк, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, макрогол, бутилметакрилат.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой от светло-желтого до желто-коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые.
1 таб. месалазин (5-АСК) 500 мг Вспомогательные вещества: натрия карбонат, глицин, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, гипромеллоза, сополимер метакриловой кислоты и метакрилата (1:1), тальк, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, макрогол, бутилметакрилат.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия серовато-белого цвета, округлые, цилиндрической или шарообразной формы.
1 пак. месалазин (5-АСК) 500 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 200 мг, гипромеллоза - 18 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 0.25 мг, эудражит NE40D (40% дисперсия сополимера метилметакрилата и этилакрилата (2:1) и 2% ноноксинола) - 45 мг, магния стеарат - 7.75 мг, сухое вещество 33% эмульсии симетикона (состоит из 92% симетикона, 7.7% метицеллюлозы, 0.3% сорбиновой кислоты) - 0.5 мг.
Состав внутренней оболочки: гипромеллоза - 2 мг, сополимер метакриловой кислоты и метилметакрилата (1:1) (эудражит L100) - 75 мг, триэтилцитрат - 7.5 мг, тальк - 20 мг, магния стеарат - 5 мг, титана диоксид - 12.5 мг.
Состав внешней оболочки: кармеллоза натрия - 15 мг, титана диоксид - 5 мг, аспартам - 1 мг, лимонная кислота безводная - 3 мг, ароматизатор ванильный - 2 мг, тальк - 5.5 мг, повидон К25 - 5 мг.930 мг - пакеты полиэтиленовые, ламинированные алюминиевой фольгой (50) - пачки картонные.
930 мг - пакеты полиэтиленовые, ламинированные алюминиевой фольгой (50) - пачки картонные (2) - коробки картонные.Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия серовато-белого цвета, округлые, цилиндрической или шарообразной формы.
1 пак. месалазин (5-АСК) 1 г Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 400 мг, гипромеллоза - 36 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 0.5 мг, эудражит NE40D (40% дисперсия сополимера метилметакрилата и этакрилата (2:1) и 2% ноноксинола) - 90 мг, магния стеарат - 15.5 мг, сухое вещество 33% эмульсии симетикона (состоит из 92% симетикона, 7.7% метилцеллюлозы, 0.3% сорбиновой кислоты) - 1 мг.
Состав внутренней оболочки: гипромеллоза - 4 мг, сополимер метакриловой кислоты и метилметакрилата (1:1) (эудражит L100) - 150 мг, триэтилцитрат - 15 мг, тальк - 40 мг, магния стеарат - 10 мг, титана диоксид - 25 мг.
Состав внешней оболочки: кармеллоза натрия - 30 мг, титана диоксид - 10 мг, аспартам - 2 мг, лимонная кислота безводная - 6 мг, ароматизатор ванильный - 4 мг, тальк - 11 мг, повидон К25 - 10 мг.1860 мг - пакеты полиэтиленовые, ламинированные алюминиевой фольгой (50) - пачки картонные.
1860 мг - пакеты полиэтиленовые, ламинированные алюминиевой фольгой (50) - пачки картонные (2) - коробки картонные.Показания
Таблетки
— неспецифический язвенный колит (НЯК);
— болезнь Крона (профилактика, лечение обострений).
Гранулы
— обострение язвенного колита средней и легкой степени тяжести;
— поддержание ремиссии и или длительная терапия язвенного колита.
Код МКБ-10 Показание K50 Болезнь Крона [регионарный энтерит] K51 Язвенный колит Побочное действие
Реакции, связанные с повышенной чувствительностью: кожная сыпь, зуд, эритема, лихорадка, бронхоспазм, перикардит, миокардит, острый панкреатит, интерстициальный нефрит, нефротический синдром. Наблюдались отдельные случаи аллергического альвеолита и панколита. При определенных условиях месалазин и препараты, имеющие аналогичную химическую структуру, могут привести к развитию синдрома, сходного с синдромом системной красной волчанки.
Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита; редко (<1/1000, но > 1/10 000) - диарея, тошнота, боли в животе, метеоризм, рвота; очень редко (< 1/10 000) - сильная боль в животе вследствие панкреатита, сильная диарея и боль в животе из-за аллергического воспаления кишечника, желтуха и боли в животе вследствие нарушения желчеотделения, повышение уровня печеночных ферментов в крови, гепатит.
Со стороны нервной системы: редко ( 1/10 000) - головная боль, головокружение; очень редко (< 1/10 000) - периферическая невропатия; возможно - депрессия, нарушения сна, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно - тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия; очень редко (< 1/10 000) - боли за грудиной, одышка.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко (< 1/10 000) - миалгии, артралгии.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны свертывающей системы крови: в отдельных случаях - гипопротромбинемия.
Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях - протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия.
Прочие: в отдельных случаях - уменьшение продукции слезной жидкости; очень редко (< 1/10 000) - алопеция, лихорадка, ангина, реверсивное уменьшение подвижности сперматозоидов.
С учетом химической структуры активного вещества нельзя исключить возможности повышения уровня метгемоглобина.
При возникновении острых признаков непереносимости лечение необходимо немедленно прекратить.
Противопоказания к применению
— заболевания крови;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
— геморрагический диатез (со склонностью к кровотечениям);
— тяжелая почечная недостаточность;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
— фенилкетонурия (для гранул);
— детский возраст до 3 лет (для таблеток);
— детский возраст до 6 лет (для гранул);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным салициловой кислоты.
С осторожностью следует назначать Салофальк при почечной/печеночной недостаточности легкой и средней тяжести, заболеваниях легких (особенно бронхиальная астма), в I триместре беременности.
Применение при беременности и кормлении грудью
В I триместре беременности назначение препарата возможно только по строгим показаниям. Если позволяет течение заболевания, то в последние 2-4 недели беременности прием препарата следует прекратить.
Во II и III триместрах Салофальк следует применять только в тех случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.
Салофальк в форме гранул можно применять в период грудного вскармливания только в тех случаях, если потенциальный эффект его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для ребенка. Если у новорожденного, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное вскармливание необходимо прекратить.
При необходимости назначения Сальфалька в форме таблеток в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Перед запланированной беременностью рекомендуется, по возможности, прекратить лечение Салофальком или применять препарат в уменьшенных дозах.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Применение у детей
Препарат противопоказан детям в возрасте до 3 лет.
Детям с массой тела до 40 кг назначают 1/2 суточной дозы для взрослых - по 250 мг 3 раза/сутки, детям с массой тела более 40 кг - по 500 мг 3 раза/сут.
Для профилактики рецидивов препарат назначают по 250 мг 3 раза/сут, при необходимости - в течение нескольких лет.
Особые указания
Перед началом лечения, во время, а также после лечения необходимо проведение общего анализа крови и мочи.
Перед началом лечения и в процессе его проведения необходимо определять параметры функционального состояния печени (такие как активность АЛТ или ACT) и контролировать анализы мочи (с помощью погружения тест-полосок). Проведение контроля рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения, затем еще 2-3 раза с интервалом в 4 недели. Если результаты анализов оказываются нормальными, контрольные исследования следует проводить каждые 3 месяца. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно.
С осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени.
Назначение Салофалька не рекомендуется пациентам с выраженными нарушениями функции почек. Если нарушение функции почек развилось во время лечения, следует думать о нефротоксическом действии месалазина. В период лечения следует контролировать функцию почек.
При назначении Салофалька пациентам с заболеваниями легких, в частности, бронхиальной астмой, необходимо осуществлять тщательный контроль в процессе лечения.
Больные с указанием в анамнезе указания на побочные реакции при назначении препаратов, содержащих сульфасалазин, подлежат тщательному наблюдению в начальный период лечения Салофальком. Если на фоне лечения Салофальком возникают реакции острой непереносимости, такие как судороги, острые боли в животе, лихорадка, выраженная головная боль и сыпь, применение препарата необходимо немедленно прекратить.
Больные, являющиеся "медленными ацетиляторами", имеют повышенный риск развития побочных эффектов.
Может наблюдаться окрашивание мочи и слезы в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.
Если пропущен прием нескольких доз, то, не прекращая лечения, пациент должен обратиться к врачу.
При назначении препарата пациентам, страдающим фенилкетонурией, следует помнить, что Салофальк в гранулах содержит аспартам в дозах, эквивалентных следующему количеству фенилаланина: 0.56 мг (Салофальк гранулы 500 мг), 1.12 мг (Салофальк гранулы 1 г).
Использование в педиатрии
Салофальк в гранулах не должен назначаться детям моложе 6 лет, поскольку опыт применения препарата у больных этой возрастной группы очень ограничен.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности таблеток - 3 года, гранул - 4 года.
- Фармакологическое действие
- Лекарственное средство направленного местного противовоспалительного воздействия, которое обусловлено синтезом лейкотриенов и простагландинов, и подавлением нейтрофильной липооксигеназы.
Основной компонент – месалазин, он оказывает замедляющее действие на миграцию нейтрофилов, их фагоцитоз и секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Обладает антиоксидантным действием, также способен улавливать радикалы реактивных соединений кислорода.
Эффект данного вещества преобладает в воздействии его на слизистый и подслизистый слой кишечника.
- Применение
- В случае таблетированной лекарственной формы:
• НЯК (неспецифический язвенный колит);
• Меры по профилактике, а также терапии обострений болезни Крона.
В случае гранулированной лекарственной формы:
• Легкая и средняя степень тяжести обострения язвенного колита;
• Поддерживающая терапия при ремиссии или длительное лечение язвенного колита.
- Побочное действие
- Проявление гиперчувствительности: дерматологическая сыпь, зуд, кожная эритема; лихорадочное состояние, спазм бронхов пери- или миокардит, панкреатит в острой форме.
Система пищеварения: диарея, приступы тошноты, рвота, бол в эпигастрии, вздутие живота, гепатит.
Центральная нервная система: мигрень, чувство депрессии, приступы головокружения, общее недомогание, судороги, шум в ушах, тремор. Сердечно-сосудистая система: изменение АД, тахикардия, одышка, чувство боли за грудиной.
Костно-мышечная система: миа- , артралгия.
Органы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, агранулрцитоз, лейкопения.
Органы мочевыделения: гематурия, протеинурия, олигурия, кристалурия, анурия.
- Противопоказания
- • Болезни крови;
• Язвенные поражения пищеварительного тракта;
• Геморрагические диатезы;
• Тяжелая форма нарушения работы почек и печени;
• Недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Фенилкетонурия (в случае гранул);
• Дети до 3 лет (в случае таблеток);
• Дети до 6 лет (в случае гранул);
• Наличие или риск развития гиперчувствительности к компонентам данного лекарства.
- Способ применения
- Таблетированная лекарственная форма средства:
Взрослым назначается пероральный прием данных таблеток в дозировке 500 мг, 3 раза в сутки. В случае необходимости допускается увеличение дозы до 3-4 г Салофалька в сутки. Продолжительность терапии варьируется от 8 до 12 недель в зависимости от динамики лечения.
При профилактических мерах, направленных на предупреждение рецидивов заболевания, назначается 500 мг лекарства, 3 приема в сутки. Длительность такого лечения доходит до нескольких лет.
Детям, чья масса тела не превышает 40 кг, назначается половина взрослой суточной нормы лекарства (250 мг) для приема 3 раза в сутки.
Рекомендации по приему таблеток: не разжевывать и не разламывать. Принимать после приема пищи, запивая необходимым объемом жидкости.
Гранулированная лекарственная форма данного средства:
Конкретная дозировка и схема лечения назначается индивидуально для каждого пациента, и зависит от клинической картины заболевания. Чаще назначают 1 пакетик лекарственного средства 3 приема в день. Допускается единовременный прием суточной дозы средства.
В случае поддерживающей терапии назначается такая же дозировка средства.
Детям от 6 лет в случае обострения болезни назначается 30-50 мг лекарственного вещества на 1 кг общего веса ребенка. Эта дозировка делится на 3 приема в сутки. В случае поддерживающей терапии назначается 15-30 мг лекарственного вещества на 1 кг общего веса ребенка, данная дозировка делится на 2 приема.
Детям, чей вес меньше 40 кг, назначают деленную на 2 дозу взрослых. Рекомендации по приёму лекарственных гранул: не разжёвывать, положить на язык и проглотить, запить большим объемом жидкости. В случае однократного суточного применения – лекарство принимается утром.
- Особые указания
- Перед началом терапии необходимо провести обследование и взять необходимые анализы для оценки результатов работы печени и почек, и учитывая это назначить верную дозировку. В процесс лечения необходимо также контролировать работу этих органов с периодичностью в 2-4 недели.
Также необходимо контролировать состояние пациента, принимающего лечение данным средством, и имеющего заболеваний органов дыхательной системы.
Следует предупредить пациента о возможности изменения цвета мочи и слез в желто-оранжевый цвет. В этот же цвет могут окраситься контактные линзы.
Также необходимо проконсультировать пациента о необходимости соблюдать осторожность на фоне приема данного средства при деятельности, являющейся потенциально-опасной, и требующей большой концентрации внимания и скорости реакции.
- Условия хранения
- Хранить вдали от света и влаги, беречь от детей. Температуру соблюдать в пределе 25 градусов. Срок годности для гранул – 4 года, для таблеток – 3 года. По истечению этого периода от даты производства принимать лекарство строго запрещено.